Tesamorelin es un análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) que consiste en GHRH estándar a la que se le ha agregado un grupo de ácido trans-3-hexanoico adicional. Producido por Theratechnologies de Canadá, Tesamorelin se convirtió en el fármaco más nuevo aprobado por la FDA para su uso en la lipodistrofia asociada al VIH en 2010. El péptido también ha sido investigado por su capacidad para mejorar la regeneración de los nervios periféricos y como una posible intervención para el deterioro cognitivo leve. (DCL), el precursor de la demencia.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃h₃₇₀norte₇₂oh₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a GHRH analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like sermorelina, GRF (1-29), CJC-1295, etc. La adición de ácido trans-3-hexanoico a la tesamorelina la hace más estable en el plasma humano y, por lo tanto, aumenta su vida media. A pesar de este aumento en la vida media, la tesamorelina, como CJC-1295, preserva la acción fisiológica de la GHRH y, por lo tanto, tiene menos efectos secundarios que moléculas similares que anulan la liberación pulsátil normal de la hormona del crecimiento (GH).

Tesamorelina y lipodistrofia

El uso principal de tesamorelina es el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH, que surge como consecuencia de la infección por VIH y como efecto secundario de la terapia antirretroviral. En la lipodistrofia la grasa se acumula en exceso tanto en el abdomen como en otras zonas del cuerpo. El mecanismo fisiológico responsable de esto no se comprende claramente, pero se cree que los inhibidores de proteasa comúnmente utilizados desempeñan un papel importante en la patogénesis de la lipodistrofia.^[1]. Los pacientes que sufrían de lipodistrofia inicialmente tenían dieta, ejercicio y un puñado de medicamentos ineficaces en los que confiar para el tratamiento. Si eso no funcionaba, la cirugía era una solución desesperada, a menudo ineficaz y con frecuencia complicada. Sin embargo, en 2010, la FDA aprobó la tesamorelina específicamente para el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH. Se ha descubierto que el medicamento reduce la adiposidad en casi un 20% en esta población [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelina investigada en enfermedades cardíacas

Las personas con VIH tienen un mayor riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares (ECV), en parte debido a la deposición anormal de grasa y en parte debido a las acciones de los propios medicamentos antirretrovirales. La prevención de las ECV en las personas seropositivas se considera la intervención médica más importante para el bienestar a largo plazo, después de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), por supuesto. Hasta hace poco, las estatinas han sido la piedra angular del tratamiento médico en esta población. Las investigaciones muestran que la tesamorelina, además de disminuir la lipodistrofia, también reduce los niveles de triglicéridos, los niveles de colesterol total y los niveles no HDL-C en pacientes VIH positivos. Una reducción del 15% en el tejido adiposo visceral por tesamorelina se correlaciona con una disminución de 50 mg en los niveles de trigylceride^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed Vale la pena señalar que el depósito ectópico de grasa, como se observa en la lipodistrofia, se asocia con inflamación. La inflamación de cualquier tipo es un factor de riesgo de ECV. El tejido adiposo visceral, la grasa hepática y la grasa epicárdica se asocian de forma independiente con un mayor riesgo de ECV. Al reducir la deposición de grasa ectópica, la tesamorelina disminuye directamente la inflamación y el riesgo individual de sufrir enfermedades cardiovasculares.

Deficiencia de la hormona del crecimiento y VIH

La evidencia reciente sugiere que HAART está asociada con una serie de problemas endocrinos y metabólicos, incluida la deficiencia de la hormona del crecimiento (GH). Parece que la glándula pituitaria está alterada en la infección por VIH y, como consecuencia, aproximadamente un tercio de los pacientes con VIH que toman TARGA tienen deficiencia de GH.^[5]. Esto puede, hasta cierto punto, explicar por qué la lipodistrofia es tan común en personas con VIH y también por qué la tesamorelina es un tratamiento tan eficaz. Tesamorelin es una forma más segura y eficaz de elevar los niveles de GH que la administración de GH exógena, especialmente en personas VIH positivas.

Tesamorelina para el daño a los nervios periféricos

El daño a los nervios periféricos puede ser consecuencia de una lesión, diabetes o incluso intervenciones quirúrgicas. A menudo resulta en problemas debilitantes con la función motora y sensorial en el área afectada, pero es poco lo que se puede hacer para corregir el problema porque las células nerviosas son notoriamente difíciles de regenerar. Sin embargo, la investigación sugiere que las terapias basadas en la manipulación de la hormona del crecimiento pueden mejorar la lesión del nervio periférico y aumentar tanto la tasa como el grado de curación.^[6]. Tesamorelin es actualmente el principal candidato para dicha intervención, en parte porque ya cuenta con la aprobación de la FDA.

Tesamorelin investigado en la demencia

Ahora hay evidencia que sugiere que los análogos de GHRH, como la tesamorelina, son eficaces para mejorar la cognición en pacientes que padecen las primeras etapas de demencia. Un gran estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en la Facultad de Medicina de la Universidad de Washington, llevado a cabo durante veinte semanas, sugiere que la tesamorelina y otros análogos de GHRH pueden afectar la demencia al aumentar los niveles de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro y disminuyendo los niveles de mioinsoitol (MI)^[7]. Estos hallazgos abren un camino para el uso de tesamorelina en el tratamiento de la demencia, pero también sugieren nuevas áreas para que los científicos exploren mientras buscan una cura o un preventivo. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Debido a que está aprobado por la FDA para su uso en humanos, la tesamorelina es un péptido atractivo para la investigación clínica en curso. Actualmente se está revisando su capacidad para reducir la enfermedad cardiovascular en el VIH, mejorar la curación de los nervios periféricos después de una lesión y retrasar la progresión de la demencia. Ya se están llevando a cabo ensayos clínicos en varias áreas diferentes. La tesamorelina presenta efectos secundarios mínimos, baja vía oral y excelente biodisponibilidad subcutánea en ratones. La dosis por kg en ratones no se escala a los humanos. Tesamorelin a la venta en

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. Informe de revisión clínica: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Agencia Canadiense de Medicamentos y Tecnologías en Salud, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians y B. Hayward, “Predictores de la respuesta al tratamiento con tesamorelina, un análogo del factor liberador de hormona de crecimiento, en pacientes infectados por el VIH con exceso de grasa abdominal”, PloS One, vol. 10, núm. 10, pág. e0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., “Efectos metabólicos de un factor liberador de hormona de crecimiento en pacientes con VIH”, N. Engl. J. Med., vol. 357, núm. 23, págs. 2359–2370, diciembre de 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., "La reducción de la adiposidad visceral se asocia con un perfil metabólico mejorado en pacientes infectados por el VIH que reciben tesamorelina", Clin. Infectar. Dis. Apagado. Publ. Infectar. Dis. Soc. Soy., vol. 54, núm. 11, págs. 1642-1651, junio de 2012. [PubMed]
5. V. Rochira y G. Guaraldi, “Deficiencia de la hormona del crecimiento y virus de la inmunodeficiencia humana”, Best Pract. Res. Clínico. Endocrinol. Metab., vol. 31, núm. 1, págs. 91-111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al., “Aumento terapéutico del eje de la hormona del crecimiento para mejorar los resultados después de una lesión del nervio periférico”, Expert Opin. Ahí. Objetivos, vol. 20, núm. 10, págs. 1259-1265, octubre de 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al., “Efectos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento en los niveles cerebrales de ácido γ-aminobutírico en el deterioro cognitivo leve y el envejecimiento saludable”, JAMA Neurol., vol. 70, núm. 7, págs. 883–890, julio de 2013. [PubMed]

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