La gonadorelina (GNRH) è un agonista dell'ormone a rilascio di gonadotropina decapeptide. Stimola la sintesi e il rilascio dell'ormone luteinizzante e dell'ormone stimolante il follicolo. È usato nella medicina umana per trattare l'infertilità, le irregolarità del ciclo mestruale e l'ipogonadismo. Viene anche usato come agente diagnostico per valutare la funzione ipofisaria. Ricerche in corso hanno trovato potenziali usi per la gonadorelina nel trattamento del cancro al seno e alla prostata e nel morbo di Alzheimer.

Fonte:Pubch

Sequenza:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Formula molecolare:C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃
Peso molecolare:1182.311 g/mol
Pubchem cid: 638793
Numero CAS:9034-40-6
Sinonimi:Fattore di rilascio dell'ormone della crescita, somatocrinina, somatoliberina

Ricerca con gonadorelina e prevenzione del cancro al seno

La ricerca suggerisce che avere un'esposizione a vita più elevata agli estrogeni può aumentare la possibilità di una donna di sviluppare il cancro al seno. Le donne che iniziano il ciclo in giovane età, passano attraverso la menopausa in età avanzata, prendono il controllo delle nascite contenenti gli estrogeni o hanno la terapia ormonale sostitutiva della menopausa hanno tutte un rischio più elevato di sviluppare il cancro al seno. Per fortuna, nel caso del controllo delle nascite, il rischio diminuisce quando le pillole non vengono più assunte e alla fine l'aumento del rischio ritorna al basale. Naturalmente, il controllo delle nascite è una spada a doppio taglio perché anche se il suo uso aumenta il rischio di carcinoma mammario, riduce il rischio di carcinoma ovarico.

Alcune cellule di carcinoma mammario richiedono che gli estrogeni crescano e minimizzano la produzione di estrogeni o bloccano i recettori degli estrogeni è stato a lungo un metodo stabilito per il trattamento di alcune forme di carcinoma mammario. La ricerca sulla gonadorelina mostra che può essere utilizzato per sopprimere la produzione ovarica di estrogeni e che questo può essere un mezzo per prevenire il cancro al seno in primo luogo. Questo concetto si basa sull'idea che alcune donne, a causa di fattori genetici e ambientali, hanno un rischio maggiore di sviluppare il cancro al seno negli anni postmenopausa. L'uso della gonadorelina in questo contesto è sicuro ed economico, rendendolo un mezzo attraente per ridurre il carico del cancro^[1]. La ricerca suggerisce che l'uso della gonadorelina per 10 anni potrebbe ridurre il rischio di cancro al seno fino al 50% e che l'utilizzo per 15 anni potrebbe ridurre il rischio del 70%^[2].

I benefici della gonadorelina non si fermano alla prevenzione del cancro al seno, tuttavia, la ricerca indica che la terapia adiuvante con anti-estrogeni riduce la progressione della malattia fino al 50% nei casi in cui il cancro è sensibile agli estrogeni. Sfortunatamente, i trattamenti attualmente disponibili sono limitati nella loro efficacia perché le cellule tumorali tendono a sviluppare resistenza a loro nel tempo. Questa resistenza di solito nasce a causa di una maggiore espressione del recettore degli estrogeni, rendendo impossibile bloccare ogni recettore degli estrogeni senza gravi effetti collaterali. La gonadorelina potrebbe eludere questo problema riducendo in primo luogo l'espressione degli estrogeni. Ciò non solo ridurrebbe direttamente la crescita del carcinoma sensibile agli estrogeni, ma aumenterebbe l'efficacia dei farmaci bloccanti dei recettori ed estenderà la durata della vita utile^[3].

La ricerca sulle donne postmenopausa con iperandrogenismo (troppo estrogeni) ha rivelato che il trattamento GNRH a lungo termine riduce i livelli complessivi di estrogeni e quindi il rischio di sviluppare il carcinoma mammario. Lo fa senza gravi effetti collaterali e quindi offre un'alternativa all'attuale terapia, che è la rimozione chirurgica delle ovaie^[4].

Gonadorelina Una svolta nel cancro alla prostata

Nonostante ciò che siamo portati a credere dai media popolari, il cancro alla prostata è in realtà il più sensibile agli ormoni di tutti i tumori. Questo può sembrare problematico, ma in realtà rappresenta un'opportunità per l'intervento. In breve, tagliando la fornitura di testosterone e i suoi derivati ​​al cancro alla prostata, è possibile rallentare drasticamente la crescita e persino fermarla del tutto. La sfida, ovviamente, è quella di tagliare tutto il flusso ormonale. Ciò ha portato inizialmente alla rimozione chirurgica dei testicoli negli uomini con cancro alla prostata aggressivo, una procedura che è stata rapidamente sostituita dalla somministrazione di gonadorelina quando è stata trovata altrettanto efficace e, potenzialmente, reversibile^[5].

L'uso di GNRH negli uomini che soffriva di cancro alla prostata è iniziato nel 1979 ed è stato indicato come castrazione medica. Questa modalità di trattamento alla fine ha portato a una scoperta interessante, tuttavia, ovvero che alcuni androgeni sono realizzati localmente nella prostata attraverso un meccanismo chiamato intracrinologia^[6]. Ciò, ovviamente, significa che il blocco GNRH è solo parzialmente efficace nel trattamento del cancro alla prostata. Con l'aiuto della gonadorelina, gli scienziati sono stati in grado di sviluppare due nuovi farmaci che sono stati accettati dalla FDA per il trattamento del carcinoma prostatico resistente alla castrazione (CRPC). Questi farmaci sono molto importanti e offrono una nuova linea di difesa contro la progressione del cancro alla prostata e le metastasi. Possono persino trovare uso come prevenzione negli uomini più anziani^[7].

L'uso sia della gonadorelina che dei nuovi farmaci localizzati nel trattamento del carcinoma della prostata è indicato come blocco combinato di androgeni (CAB). Se combinato con uno screening efficace e un rilevamento precoce, la cabina è una delle poche terapie nel regno dell'oncologia per offrire una cura - non solo la remissione, ma una cura^[8]. Se usato in modo efficace e combinato con una diagnosi precoce, la CAB consente di curare il 99% di tutto il cancro alla prostata.

La gonadorelina può ridurre il rischio di demenza

La ricerca indica che gli ormoni sessuali, in particolare l'ormone leuteinizzante (LH), agiscono sul cervello in modi che sono ben al di fuori della portata del dimorfismo sessuale o della capacità riproduttiva. In effetti, l'aumento associato di LH che si verifica con la menopausa è stato correlato con una maggiore incidenza della malattia di Alzheimer e una riduzione delle prestazioni della memoria sia nell'uomo che negli animali. Un'attenta ricerca sui ratti rivela inoltre che LH agisce direttamente sull'ippocampo, il centro di memoria primario nel cervello. I ratti dati LH mostrano una riduzione delle prestazioni della memoria e disfunzione dell'ippocampo, un deficit che è inverso dalla somministrazione di un farmaco bloccante LH^[9].

Ulteriori ricerche su LH hanno rivelato che livelli più elevati dell'ormone sono associati ad un aumento della neuropatologia. In particolare, è stato rivelato che LH promuove lo sviluppo di placche associate all'Alzheimer^[10]. È ragionare quindi che ridurre i livelli di LH può aiutare a ridurre la progressione della malattia di Alzheimer. Questo è nato, almeno in parte, nei modelli di topo che mostrano che sbarazzarsi del recettore LH nel cervello migliora la patologia amiloide e aiuta a preservare la salute di cellule come gli astrociti, che supportano e proteggono i neuroni^[11].

A quanto pare, il testosterone è benefico per la salute del cervello e in realtà aiuta a preservare la funzione cognitiva. Pertanto, semplicemente bloccare l'intero asse ipotalamo-ipofisi non è necessariamente un mezzo efficace per il trattamento della malattia di Alzheimer. Questo è il motivo per cui gli scienziati hanno deciso di testare i derivati ​​della gonadorelina per discernere se è possibile interferenze selettive nella produzione di LH e possono avere potenziali benefici. Questa ricerca, sebbene in corso, ha portato alla comprensione che il leuprolide (un farmaco comune utilizzato per trattare i fibromi uterini e un agonista del recettore GNRH) è efficace nel ridurre il rischio di Alzhimer rispetto ad altri analoghi della gonadorelina rispetto a^[12]. La ricerca in corso può aiutare a definire perché questo è il caso, ma è importante notare che gli uomini che desiderano utilizzare un trattamento di cabina altamente efficace contro il cancro alla prostata non devono scegliere tra cancro e malattia di Alzheimer. Il leuprolide può essere utilizzato in questa impostazione per compensare i rischi della CAB per quanto riguarda la malattia di Alzheimer. In particolare, la capacità del leuprolide di down-regolare i livelli di gonadotropine sieriche (in particolare LH) è generalmente sufficiente per compensare gli effetti del testosterone ridotto^[13].

La nuova ricerca sta cercando di capire come la gonadorelina e i suoi analoghi influenzano l'espressione di ApoE e MS4A6A nella malattia di Alzheimer. Entrambi i loci genetici sono associati alla malattia di Alzheimer ad esordio tardivo, ma la ricerca suggerisce che devono operare in tandem per produrre seri problemi e che interferenze con un loci genico o l'altro è sufficiente per cortocircuitare il percorso verso la patologia. La gonadorelina influisce su questo processo di interazione in tandem, ma non è chiaro come o perché^[14]. In questo momento, i ricercatori stanno lavorando per capire come l'interazione dei geni nella malattia di Alzheimer possa essere interrotta sia per trattare che prevenire la condizione. La gonadorelina è un peptide importante in quella ricerca.

La gonadorelina non è certo un nuovo peptide nel trattamento della malattia umana e dei mammiferi, ma i ricercatori scoprono costantemente nuovi modi in cui gli analoghi GNRH e GNRH operano sia nella fisiologia normale che nello sviluppo della malattia. La scoperta che la gonadorelina può svolgere un ruolo nel trattamento del cancro alla prostata è stata una svolta che ha permesso ai medici di sviluppare una cura così efficace che il 99% delle persone con cancro alla prostata può essere curata se la malattia viene catturata abbastanza presto. Sembra che le scoperte simili siano all'orizzonte con la scoperta della gonadorelina e i suoi ormoni a flusso di flusso sono giocatori sostanziali nei percorsi che portano al rischio di malattia di Alzheimer.

La gonadorelina presenta effetti collaterali minimi, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. Gonadorelina in vendita a

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

Dr. Giorgio SecretoAttualmente studi presso l'IRCCS National Cancer Institute in Italia. I suoi riconoscimenti includono un diploma di scuola superiore del 1963, laurea in medicina e chirurgia del 1969 del 1963, Università di Milano, specialista di laurea in Italia 1974 in endocrinologia, Università di Torino, Italia. Doctor Secreto lavora al National Cancer Institute of Milano dal 1970 fino ad ora, dopo il suo ritiro nel dicembre 2010. Il ruolo degli androgeni nel cancro al seno è il suo principale campo di studio. È stato insegnante alla Italian School of Senology (1989-1996), professore associato in oncologia, L.U.DE.S. Università, Lugano, Svizzera (1999-2008) e professore associato in endocrinologia, scuola infermiera, Università di Milano (2003-2008). È membro attivo della New York Academy of Sciences e dell'American Association for the Advancement of Sciences. Ha pubblicato circa 100 articoli, tra cui alcuni che riguardano gli effetti di GNRH sulla riduzione del cancro al seno minimizzando gli androgeni eccessivi.

Il Dr. Giorgio Secreto è indicato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo della gonadoorelin. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra

1. G. Secreto et al., "Un nuovo approccio alla prevenzione del cancro al seno: ridurre la produzione eccessiva di androgeni ovarici nelle donne anziane, "Breast Cancer Res. Treat., Vol. 158, n. 3, pagg. 553–561, 2016.
2. D. V. Spicer e M. C. Pike, "Steroidi sessuali e prevenzione del cancro al seno, "J. Natl. Cancer Inst. Monogr., No. 16, pagg. 139–147, 1994.
3. G. Screen, P. Mutis, M. Holy, E. Menics e V. Krogh, "Ovariectomia medica nei pazienti con carcinoma mammario in menopausa con alti livelli di testosterone: un ulteriore passo verso la terapia su misura, "Endocr. Relat. Cancer, Vol. 24, n. 11, pp. C21 - C29, 2017.
4. E. S. Vollard, A. P. Van Beek, F. A. J. Verburg, A. Roos e J. A. Land, "Trattamento agonista dell'ormone a rilascio di gonadotropina nelle donne postmenopausa con iperandrogenismo di origine ovarica, "J. Clin. Endocrinol. Metab., Vol. 96, n. 5, pp. 1197–1201, maggio 2011.
5. F. Labrie, "Terapia ormonale del cancro alla prostata", prog. Brain Res., Vol. 182, pagg. 321–341, 2010.
6. F. Labrie, "Agonisti GNRH e l'uso in rapido aumento del blocco androgeno combinato nel carcinoma della prostata, "Endocr. Relat. Cancer, Vol. 21, n. 4, pp. R301-317, agosto 2014.
7. F. Labrie, "Blocco combinato di androgeni testicolari e realizzati localmente nel carcinoma della prostata: un progresso medico molto significativo basato sull'intracrinologia, "J. Steroide Biochem. Mol. Biol., Vol. 145, pp. 144–156, gennaio 2015.
8. F. Labrie, "[Keyrole of Endocrinology nella vittoria contro il cancro alla prostata], "Bull. Cancer (Parigi), vol. 93, n. 9, pagg. 949–958, settembre 2006.
9. V. Burnham, C. Sundby, A. Laman-Maharg e J. Thornton, "L'ormone luteinizzante agisce all'ippocampo per smorzare la memoria spaziale, "Orm. Behav., Vol. 89, pagg. 55–63, 2017.
10. C. V. Rao ",Coinvolgimento dell'ormone luteinizzante nello sviluppo della malattia di Alzheimer nelle donne anziane, "Reprod. Sci. Thousand Oaks Calif, vol. 24, n. 3, pagg. 355–368, 2017.
11. J. Lin et al., "L'ablazione genetica del recettore dell'ormone luteinizzante migliora la patologia amiloide in un modello murino di malattia di Alzheimer, "J. Neuropathol. Exp. Neurol., Vol. 69, n. 3, pagg. 253–261, marzo 2010.
12. R. L. Bowen, T. Butler e C. S. Atwood, "Non tutte le terapie per la deprivazione di androgeni sono create uguali: leuprolide e il ridotto rischio di sviluppare la malattia di Alzheimer, "J. Clin. Oncol., Vol. 34, n. 23, p. 2800, agosto 2016.
13. M. A. Smith, R. L. Bowen, R. Q. Nguyen, G. Perry, C. S. Atwood e A. A. Rimm, "Terapia agonista e demenza putativa a rilascio di gonadotropina e demenza: un'applicazione dei dati di ricovero in ospedale Medicare, "J. Alzheimer Dis. Jad, Vol. 63, n. 4, pagg. 1269–1277, 2018.
14. A. Caces, J. E. Vargas e J. R. Gonzalez, "ApoE e MS4A6A interagiscono con la segnalazione GnRH nella malattia di Alzheimer: arricchimento degli effetti epistatici, "Alzheimer Dement. J. Alzheimers Assoc., Vol. 13, n. 4, pp. 493–497, aprile 2017.

Tutti gli articoli e le informazioni sul prodotto fornite su questo sito Web sono solo a scopo informativo ed educativo.

I prodotti offerti su questo sito Web sono forniti solo per studi in vitro. Studi in vitro (latino: in vetro) vengono eseguiti al di fuori del corpo. Questi prodotti non sono medicinali o farmaci e non sono stati approvati dalla FDA per prevenire, trattare o curare qualsiasi condizione medica, disturbo o malattia. L'introduzione corporea di qualsiasi tipo nell'uomo o negli animali è severamente vietata dalla legge.