テサモリンは、追加のトランス3-ヘキサン酸グループが追加された標準的なGHRHからなる成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）アナログです。カナダのTheratechnologiesによって生産されたテサモリンは、2010年にHIV関連の脂肪異系で使用するためにFDAによって承認される最新の薬物となりました。ペプチドは、末梢神経再生を改善する能力、および軽度の認知障害（MCI）、精液への潜在的な介入（MCI）の潜在的な介入としても調査されています。

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃h₃₇₀n₇₂o₆₉s Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a 罪悪感 analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like セルモレリン, GRF（1-29）, CJC-1295など。トランス3-ヘキサン酸をテサモリンに添加すると、ヒト血漿でより安定性が高まり、半減期が増加します。半減期の増加にもかかわらず、CJC-1295のようなテサモリンは、GHRHの生理学的作用を保持しているため、正常な拍動性成長ホルモン（GH）放出を抹消する同様の分子よりも副作用が少ない。

テサモレリンとリポディ酸症

テサモリンの主な用途は、HIV関連の脂肪異系の治療において、HIV感染の結果と抗レトロウイルス療法の副作用の両方として生じます。脂肪異系では、脂肪は腹部と体の他の領域の両方に過度に蓄積します。これに関与する生理学的メカニズムは明確に理解されていませんが、一般的に使用されるプロテアーゼ阻害剤が脂肪異系の病因に大きな役割を果たすと考えられています。^[1]. 脂肪ジストロフィーの患者は当初、食事、運動、そしていくつかの効果のない薬に頼って治療を受けていました。それでも効果がなければ、手術は最後の手段であり、しばしば効果がなく、しばしば複雑でした。しかし2010年、FDAはHIV関連脂肪ジストロフィーの治療に特化したテサモリンを承認しました。この薬剤はこの集団で脂肪増加率を約20%減少させることがわかっています[1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

テサモリンは心臓病で調査しました

HIV感染者は、異常な脂肪堆積や抗レトロウイルス薬自体の作用により心血管疾患(CVD)のリスクが高まっています。HIV陽性者の心血管疾患予防は、高能抗レトロウイルス療法(HAART)に次いで長期的な健康のために最も重要な医療介入と考えられています。つい最近まで、スタチンはこの集団における医療管理の基盤となってきました。 研究によると、テサモリンは脂肪ジストロフィーの減少に加え、HIV陽性患者のトリグリセリド値、総コレステロール値、非HDL-Cレベルも低下させることが示されています。テサモリンによる内臓脂肪組織の15%減少は、トリギルセリドレベルが50mg減少することと相関しています^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed 脂肪異系に見られるように、異所性脂肪沈着は炎症に関連していることは注目に値します。あらゆる種類の炎症は、CVDの危険因子です。内臓脂肪組織、肝臓脂肪、および心外膜脂肪はすべて、CVDのリスクの増加と独立して関連しています。異所性脂肪沈着を減らすことにより、テサモレリンは炎症と個人のCVDのリスクを直接減少させます。

成長ホルモン欠乏症とHIV

最近の証拠は、HAARTが成長ホルモン（GH）欠乏を含む多くの内分泌および代謝問題に関連していることを示唆しています。下垂体感染症で下垂体は変化しているようで、その結果、HAARTを服用しているHIV患者の約3分の1がGH欠乏症を持っているようです。^[5]。これは、HIVの個人でリポジトロフィスが非常に一般的である理由と、テサモリンがそのような効果的な治療法である理由をある程度説明することができます。テサモリンは、特にHIV陽性の個人では、外因性GHの投与よりもGHレベルを上げるためのより安全で効果的な方法です。

末梢神経損傷のためのテサモレリン

末梢神経損傷は、損傷、糖尿病、または外科的介入の結果である可能性があります。多くの場合、患部の運動機能と感覚機能の両方で問題を衰弱させることができますが、神経細胞を再生することが有名であるため、問題を修正するためにできることはほとんどありません。しかし、研究では、成長ホルモンの操作に基づく治療が末梢神経損傷を改善し、治癒の速度と程度の両方を増加させる可能性があることが示唆されています。^[6]。テサモレリンは現在、そのような介入の主要な候補者です。これは、すでにFDAの承認があるためです。

テサモリンは認知症で調査しました

現在、テサモレリンのようなGHRH類似体は、認知症の初期段階に苦しむ患者の認知を高めるのに効果的であることを示唆する証拠があります。ワシントン大学医学部で行われたワシントン大学医学部で行われた大規模で無作為化された二重盲検プラセボ対照研究は、テサモレリンおよび他のGHRH類似体が脳のガンマアミノブチル酸（GABA）レベルを増加させ、Myo-Insoitol（MI）レベルを低下させることにより、認知症に影響を与える可能性があることを示唆しています。^[7]。これらの発見は、認知症の治療にテサモリンを使用するための経路を開きますが、科学者が治療法や予防策を探すときに探索する新しい領域も示唆しています。 Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

テサモリンはFDAの承認を受けており、臨床研究において魅力的なペプチドです。現在、HIVにおける心血管疾患の減少、損傷後の末梢神経の治癒促進、認知症の進行を遅らせる能力について審査中です。すでにいくつかの分野で臨床試験が進行中です。 テサモレリンはマウスにおいて副作用が最小限で、経口効果が低く、皮下での生体利用能も良好です。マウスの1kgあたりの投与量は人間には適用されません。テサモリンの販売中

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. 臨床レビューレポート：テサモレリン（Egrifta）。オタワ（オン）：カナダ医薬品および技術の健康、2016年。
2. A.マンギリ、J。ファルッツ、J.-C。 Mamputu、M。Stepanians、およびB. Hayward、「過剰な腹部脂肪を持つHIV感染患者における成長ホルモン放出因子アナログであるテサモリンに対する治療反応の予測因子」、Plos One、vol。 10、いいえ。 10、p。 E0140358、2015。[PubMed]
3. J. Falutz et al。、「HIV患者における成長ホルモン放出因子の代謝効果」、N。Engl。 J. Med。、vol。 357、いいえ。 23、pp。2359–2370、2007年12月。[NEJM]
4. T. L. Stanley et al。、「内臓脂肪症の減少は、テサモリンを投与されたHIV感染患者の改善された代謝プロファイルに関連しています」、Clin。感染。 dis。オフ。公開。感染。 dis。 Soc。 am。、vol。 54、いいえ。 11、pp。1642–1651、2012年6月。[PubMed]
5. V. RochiraおよびG. Guaraldi、「成長ホルモン欠乏症およびヒト免疫不全ウイルス」、Best Pract。 res。クリン。エンドクリノール。 Metab。、vol。 31、いいえ。 1、pp。91–111、2017。[PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al。、「末梢神経損傷後の結果を改善するための成長ホルモン軸の治療的増強」、専門家の意見。その後。ターゲット、Vol。 20、いいえ。 10、pp。1259–1265、2016年10月。[PubMed]
7. S. D. Friedman et al。、「軽度の認知障害と健康な老化における脳γ-アミノ酪酸レベルに対する成長ホルモン放出ホルモン効果」、Jama Neurol。、vol。 70、いいえ。 7、pp。883–890、2013年7月。[PubMed]

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