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テサモレリン2mg(10バイアルキット)

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細菌水

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テサモレリン、HIV関連脂肪異系(機能不全脂肪沈着)の治療に臨床的に使用される成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)類似体です。また、末梢神経の健康を改善し、軽度の認知障害の進行を遅らせる能力、および脂肪量の減少についても研究されています。
製品の使用:この製品は、研究化学物質としてのみ意図されています。この指定により、in vitroテストと実験室の実験のために、研究化学物質を厳密に使用することができます。このウェブサイトで利用可能なすべての製品情報は、教育目的のみを目的としています。あらゆる種類の人間や動物への身体導入は、法律によって厳密に禁じられています。この製品は、認可された資格のある専門家によってのみ処理される必要があります。この製品は薬物、食品、または化粧品ではなく、薬物、食品、化粧品として誤ってブランド化されたり、誤用されたり、誤ったりしたりすることはない場合があります。

テサモリンとは何ですか?

テサモリンは、追加のトランス3-ヘキサン酸グループが追加された標準的なGHRHからなる成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)アナログです。カナダのTheratechnologiesによって生産されたテサモリンは、2010年にHIV関連の脂肪異系で使用するためにFDAによって承認される最新の薬物となりました。ペプチドは、末梢神経再生を改善する能力、および軽度の認知障害(MCI)、精液への潜在的な介入(MCI)の潜在的な介入としても調査されています。

テサモレリン構造

テサモレリンペプチド構造シーケンス(単一文字):unk-ala-asp-ala-eight-thhr-asn-ser-try-arg-light-ligh-lie-gln-gln-gln-gln-leu-ser-ela-arg-light-light eu-leu-gln-asp-iie-met-ser-arg-gln-gln-glu-glu-ser-asn-glu-glu-glu-glu-ala-arg-ala-arg-leu分子式:c223h370n72o69s分子量:5195.908 g/molPubchem cid: 44147413 CAS番号:901758-09-6

テサモレリン研究

として罪悪感アナログ、テサモリンは、GHRHおよびGHRH類似体と同じ効果をすべて持っていますセルモレリンGRF(1-29)CJC-1295など。トランス3-ヘキサン酸をテサモリンに添加すると、ヒト血漿でより安定性が高まり、半減期が増加します。半減期の増加にもかかわらず、CJC-1295のようなテサモリンは、GHRHの生理学的作用を保持しているため、正常な拍動性成長ホルモン(GH)放出を抹消する同様の分子よりも副作用が少ない。

テサモレリンとリポディ酸症

テサモリンの主な用途は、HIV関連の脂肪異系の治療において、HIV感染の結果と抗レトロウイルス療法の副作用の両方として生じます。脂肪異系では、脂肪は腹部と体の他の領域の両方に過度に蓄積します。これに関与する生理学的メカニズムは明確に理解されていませんが、一般的に使用されるプロテアーゼ阻害剤が脂肪異系の病因に大きな役割を果たすと考えられています。[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]。研究では、テサモリンは、他のすべての利用可能な治療法を合わせたよりも脂肪過多の約4倍の効果があることを示唆しています[2].

テサモリンは心臓病で調査しました

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels[3], [4]. テサモリンに反応するHIV陽性患者のトリグリセリドレベルの変化。Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source:PubMed脂肪異系に見られるように、異所性脂肪沈着は炎症に関連していることは注目に値します。あらゆる種類の炎症は、CVDの危険因子です。内臓脂肪組織、肝臓脂肪、および心外膜脂肪はすべて、CVDのリスクの増加と独立して関連しています。異所性脂肪沈着を減らすことにより、テサモレリンは炎症と個人のCVDのリスクを直接減少させます。

成長ホルモン欠乏症とHIV

最近の証拠は、HAARTが成長ホルモン(GH)欠乏を含む多くの内分泌および代謝問題に関連していることを示唆しています。下垂体感染症で下垂体は変化しているようで、その結果、HAARTを服用しているHIV患者の約3分の1がGH欠乏症を持っているようです。[5]。これは、HIVの個人でリポジトロフィスが非常に一般的である理由と、テサモリンがそのような効果的な治療法である理由をある程度説明することができます。テサモリンは、特にHIV陽性の個人では、外因性GHの投与よりもGHレベルを上げるためのより安全で効果的な方法です。

末梢神経損傷のためのテサモレリン

末梢神経損傷は、損傷、糖尿病、または外科的介入の結果である可能性があります。多くの場合、患部の運動機能と感覚機能の両方で問題を衰弱させることができますが、神経細胞を再生することが有名であるため、問題を修正するためにできることはほとんどありません。しかし、研究では、成長ホルモンの操作に基づく治療が末梢神経損傷を改善し、治癒の速度と程度の両方を増加させる可能性があることが示唆されています。[6]。テサモレリンは現在、そのような介入の主要な候補者です。これは、すでにFDAの承認があるためです。

テサモリンは認知症で調査しました

現在、テサモレリンのようなGHRH類似体は、認知症の初期段階に苦しむ患者の認知を高めるのに効果的であることを示唆する証拠があります。ワシントン大学医学部で行われたワシントン大学医学部で行われた大規模で無作為化された二重盲検プラセボ対照研究は、テサモレリンおよび他のGHRH類似体が脳のガンマアミノブチル酸(GABA)レベルを増加させ、Myo-Insoitol(MI)レベルを低下させることにより、認知症に影響を与える可能性があることを示唆しています。[7]。これらの発見は、認知症の治療にテサモリンを使用するための経路を開きますが、科学者が治療法や予防策を探すときに探索する新しい領域も示唆しています。テサモリンは、軽度の認知障害に苦しむ患者の実行機能と口頭記憶の両方を改善します。Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source:PubMed

テサモレリン研究

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at
ペプチドグル人間の消費ではなく、教育的および科学的研究のみに限定されています。あなたが認可された研究者である場合にのみ、テサモレリンを購入してください。

記事著者

上記の文献は、M.D。Logan博士によって研究、編集、および組織されました。ケースウエスタンリザーブ大学医学部とB.S.分子生物学で。

参照された引用

    Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed] J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM] T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed] V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed] S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed] S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]
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