N-Acetylpithalon Amid ist eine modifizierte Version des synthetischen Peptidpithhalons (a.k.a. epitalon). Epithalon selbst ist ein Bestandteil eines natürlich vorkommenden Kuhdrüsenextraktes, der jetzt synthetisch hergestellt wird. Es ist in Forschungsumgebungen für seine Anti-Aging-Eigenschaften und signifikante Auswirkungen auf Krebs, Infektionskrankheiten, DNA-Regulation (hauptsächlich Telomere) und Hautgesundheit bekannt.
Obwohl das Epithalon vor ungefähr vierzig Jahren am St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology entdeckt wurde, steht das Peptid immer noch unter aktiver Forschung und liefert neue Erkenntnisse. Zuletzt schlugen Wissenschaftler potenzielle epigenetische Mechanismen vor, um den Einfluss, den Epithalon auf die neuronale Differenzierung von Stammzellen hat, zu erklären.
Aminosäuresequenz:Ala-glu-asp-gly
Chemische Formel:C14H22N4Ö9
Molekülmasse:390.349 g/mol
Pubchem CID: 219042
Molekülmasse:446,45 g/mol
CAS -Nummer:307297-39-8
Synonym:Epitalon, Epithalon, Epithalamin, Epithalamin
Hier in der Sequenz repräsentiert „AC-“ die Acetylgruppe, die am N-Terminus des Peptids gebunden ist, und „-NH2“ repräsentiert die Amidated-Gruppe am C-Terminus. Die Aminosäuresequenz „Agagaaga“ entspricht dem Kernpitalon -Peptid. Acetyl-Epitalon-Amidat ist eine modifizierte Version von Epitalon, ein synthetisches Peptid mit potenziellen Anti-Aging- und Telomerase-Aktivierungseigenschaften. Die Zugabe der Acetyl- und Amidiergruppen kann ihre Stabilität, Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit verbessern.
Die Modifikationen zum Epithalon verändern nicht die Gesamtfunktion des Peptids, sondern verändern die Halbwertszeit, die Stabilität und die Wirksamkeit von Epithalon. Es werden nur zwei Modifikationen am nativen Peptid vorgenommen: N-Acetylierung und Amidierung. Jeder hat spezifische Vorteile, die Epithalon stärker machen und eine geringere Dosierung des Peptids ermöglichen.
Acetylierung ist ein häufiger natürlicher Prozess, der für viele Proteine im Körper auftritt. Es ist auch ein Prozess, der von der Pharmaindustrie verwendet wird, um eine Verbindung zur Erreichung des Zentralnervensystems zu helfen. Acetylierte Moleküle sind viel besser in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke (BBB) zu überqueren. Es wurde gezeigt, dass die Acetylierung die Geschwindigkeit erhöht, mit der eine Verbindung die BBB überschreitet, wodurch die Intensität der Auswirkungen der Verbindung erhöht und die Dosierung einer Verbindung verringert wird, die zur Erzielung eines spezifischen Ergebniss erforderlich ist. Aspirin, zum Beispiel ist die acetylierte Form von Salicylsäure. Untersuchungen zeigen, dass die Acetylierung von Salicylsäure die entzündungshemmenden Wirkungen des Moleküls erhöht.
Amidation ist eine weitere natürliche Proteinmodifikation, die von der pharmazeutischen Industrie zusammengefasst wurde, um die Halbwertszeit von Verbindungen zu verbessern. Amidierte Proteine sind weniger empfindlich gegenüber proteolytischen Abbau im Blutstrom. Sie neigen auch dazu, stärker an ihre Rezeptoren zu binden, was sich zu einem hervorragenden Mittel zur Erhöhung der Wirksamkeit und Wirksamkeit einer Verbindung macht.
Durch die Veränderung des Epithalons durch Acetylierung und Amidierung ist es möglich, die Durchdringung des Peptids in den Zentralnerven zu erhöhen und ihn während des Prozesses vor Verschlechterung zu schützen. Das Ergebnis ist eine erhöhte Wirksamkeit einer bestimmten Dosis von Epithalon sowie eine erhöhte Wirksamkeit der Verbindung aufgrund einer verbesserten Rezeptorbindung
Die Forschung in der Zellkultur zeigt, dass Epithalon die Genexpression in der neurogenetischen Differenzierung sowie die Proteinsynthese beeinflusst. Die molekulare Modellierung legt nahe, dass durch epigenetische Modulation einer Handvoll Gene, die für die Proteine Nestin, GAP43, β Tubulin III und Doublecortin kodieren. Epithalon erhöht die Expression dieser Peptide um das 1,8 -fache durch Bindung mit spezifischen Histonproteinen und ermöglicht es, leichter zugänglich zu werden [1]. Das Ergebnis eines leichteren Zugangs zur DNA in diesen Regionen ist eine erhöhte Expression der Gene und somit eine erhöhte Proteinproduktion.
Die von Epithalon betroffenen Proteine sind für das Wachstum und die Entwicklung von Neuronen wie folgt wichtig.
Durch Verbesserung des Zugangs zu den DNA-Regionen, die die Gene, die die obigen Proteine kontrollieren, enthielten, wurde Epithalon mit einem verbesserten Lernen, einer verbesserten Erholung von ZNS-Verletzungen und möglicherweise mit einer Verringerung der langfristigen Auswirkungen des Alterns auf das Gehirn in Verbindung gebracht. Dieses letztere Merkmal ist nur eine der vielen Möglichkeiten, wie Epithalon den Alterungsprozess positiv beeinflusst. Insbesondere wurde gezeigt, dass Epithalon die Differenzierung der neuronalen Stammzellen beeinflusst, indem das Wachstum und die Entwicklung von Neuronen aus Stammzellvorläufern fördert [2]. Mit einer längeren Halbwertszeit und einer verbesserten Penetration im ZNS werden die Potenz und die Auswirkungen des N-Acetylpithalon-Amids im Vergleich zu Standard-Epithalon verbessert.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
Es ist jedoch nicht nur das Wachstum von Fibroblasten betroffen. Untersuchungen zeigen, dass Epithalon (und andere kurze polyfunktionelle Peptide) Apoptoseraten verringern und die funktionelle Aktivität von Fibroblasten erhöhen [4]. Dies führt zu einer „Normalisierung“ der intrazellulären Matrix. Mit anderen Worten, Epithalon stellt die Homöostase (biologisches Gleichgewicht) der Haut wieder her und hilft, das Gleichgewicht der alternden Haut in Richtung jugendlicherer Produktion von Dingen wie Collage, Elastin und anderen Proteinen zu verändern [4]. Das Nettoergebnis ist eine verbesserte Hautgesundheit. Tatsächlich hat Epithalon ein neues Gebiet in der Forschung eröffnet, das als Gerontocosmetology bezeichnet wird und sich auf die Gesundheit der Haut im Alter konzentriert.
Es ist wichtig zu beachten, dass die Kosmetologie zwar eine bestimmte Komponente hat, die sich auf das Aussehen konzentriert, das Feld jedoch viel tiefer ist. Die visuellen Auswirkungen der Kosmetologie überlagern die tieferen Komponenten der Hautgesundheit. Die alternde Haut erscheint beispielsweise aufgrund des Verlustes extrazellulärer Matrixproteine wie Kollagen und Elastin. Der Ersatz dieser Proteine verringert unter anderem das Erscheinungsbild von Falten, verbessert aber auch die Stärke und Integrität der Haut. Die Haut ist die erste Verteidigungslinie gegen Infektionen und wird häufig als großes Organ des Immunsystems bezeichnet. Gesunde Haut bedeutet weniger Infektionen, schnellere Wundheilung, bessere Isolierung gegen Kälte, verbesserte Reaktion auf Hitze und vieles mehr. Somit konzentriert sich das Feld der Gerontokosmetologie nicht nur auf die Oberfläche, sondern auch auf die ganzheitliche Gesundheit der Haut und damit auf den menschlichen Körper [3].
Ein weiterer Bereich, in dem Epithalon eine aktive Rolle bei der Genregulation spielt, ist das Immunsystem. Die Zellkulturforschung zeigt, dass Epithalon die Expression von Immunsignalmolekülen wie CD5, IL-2, Arylalkylamin-N-Acetyltransferase, Interferon Gamma und Tram1 verändert. Jedes dieser Proteine beeinflusst das Immunsystem wie folgt.
Die Verschlechterung der Immunantwort ist einer der Hauptmarker und Treiber des Alterns. Die dysregulierte Immunfunktion führt zu chronischer Entzündung und spielt eine Rolle bei der Entwicklung von Herz -Kreislauf -Erkrankungen und Demenz. Die Fähigkeit von Epithalon, das Immunsystem zu regulieren, ist eine der Möglichkeiten, wie es die Auswirkungen des Alterns vereitelt. Wieder einmal trägt die Fähigkeit des N-Acetylpithalon-Amides, in das ZNS einzudringen, sicherzustellen, dass seine immunverstärkenden Effekte im Gehirn auftreten, wobei die Regulierung der Entzündung dazu beitragen kann, die zu Demenz führen.
Untersuchungen in Rattenmodellen verschiedener Tumoren haben gezeigt, dass die tägliche Verabreichung von Epithalon das Tumorwachstum verringert [6]. Das Peptid wird derzeit als potenzielles Adjuvant für die Behandlung von HER-2/neu-positiven (hormon positiven) Brustkrebs sowie Leukämie und Hodenkrebs untersucht. Interessanterweise scheint eine der primären Wirkungen von Epithalon bei Krebs durch die Regulierung des Per1 -Gens zu bestehen. Per1, das im Hypothalamus zu finden ist, reguliert den zirkadianen Rhythmus und wurde bei Krebspatienten als unterexprimiert [7].
Wie oben erwähnt, reguliert Epithalon die Produktion des Proteins Per1, was eine wichtige Rolle im zirkadianen Rhythmus spielt. Dies sollte nicht überraschen, da das Epithalon zuerst aus der Köderdrüse der Kühe isoliert wurde und die Hauptaufgabe der Zirbeldrüse darin besteht, den Schlaf-Wach-Zyklus und die Reaktion vieler Tiere auf Licht zu regulieren. Untersuchungen an Ratten zeigen, dass Epithalon auch die Produktion und Freisetzung von Melatonin reguliert, was ein starker Schlafregler ist.
Durch die Wirkung in den Genen für Arylalkylamin-N-Acetyltransferase und PCREM erhöht Epithalon die Melatoninproduktion und kann normale Schlaf-Wach-Zyklen wiederherstellen [8]. Melatonin- und Schlafmuster werden aufgrund des Alters oft dysreguliert, ein Phänomen, das mehr als wahrscheinlich auf Veränderungen der DNA -Expressionsmuster zurückzuführen ist. Durch die Wiederherstellung der DNA-Expression in einen jugendlicheren Zustand hilft Epithalon dazu, altersbedingte Schlafveränderungen auszugleichen. Dies wiederum als enorme Auswirkung auf alles von der kognitiven Funktion bis zur Wundheilung, der Immunantwort, der Wachstumshormonsekretion, der Gewichtszunahme, der Knochenstruktur und der kardiovaskulären Gesundheit.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
Die obigen Veränderungen der DNA -Expressionsmuster, möglicherweise durch epigenetische Veränderungen, die die Histonproteinbindung ergeben, sind zumindest ein Teil des Grundes, dass Epithalon solche tiefgreifenden Auswirkungen auf das Altern hat. Es ist jedoch nicht die ganze Geschichte. Untersuchungen zeigen, dass Epithalon auch die antioxidative Aktivität und die Gesundheit der Telomere beeinflusst.
In Rattenmodellen. Es wurde gezeigt, dass die Injektion von Epithalon die LPO -Produktion verringert und die oxidative Modifikation von Proteinen verringert [10]. Die LPO -Produktion (Lipidperoxidationsprodukte) resultiert aus der Lipidperoxidation, die ein normales biologisches Prozess ist, das von produzierenden Radikalen bekannt ist. LPO ist für mehrere normale biologische Funktionen erforderlich, wie die Zerstörung von eindringenden Krankheitserregern und das Recycling beschädigter Proteine. Die Produktion von potenziell gefährlichen freien Radikalen wird durch die gleiche Produktion von Antioxidantien ausgeglichen. Mit dem Altern steigt jedoch die antioxidative Produktion, sodass die Zell- und Proteinschäden durch die Produktion der freien Radikale zunehmen. Epithalon spielt den Rückgang der antioxidativen Produktion aus und trägt somit dazu bei, das homöostatische Gleichgewicht aufrechtzuerhalten, der Schäden durch freie Radikale verhindert.
Die Forschung in menschlichen somatischen Zellen zeigt, dass Epithalon ein Enzym namens Telomerase aktiviert [11]. Die Telomerase ist wichtig, um die Endkappen der DNA als Telomere aufrechtzuerhalten. Telomere sind Regionen der DNA, die keine Gene enthalten, sondern die DNA während des Replikationsprozesses schützen. Die Replikation erodiert langsam die DNA, sodass Telomere das Verhindern der beschädigten funktionellen DNA hilft. Leider verschlechtern sich Telomere selbst im Laufe der Zeit und wenn sie zu kurz werden, hören die Zellen auf zu funktionieren und sterben schließlich. Telomerase hilft bei der Reparatur von Telomeren und somit bei der Verlängerung der Lebensdauer von Zellen. Durch die zunehmende Aktivität der Telomerase wirkt sich Epithalon direkt auf die Gesundheit der DNA und damit auf, wie lange Zellen leben [12] [13].
Altern kann im Allgemeinen in verschiedene Kategorien unterteilt werden, aber alle sind miteinander verbunden. Im Allgemeinen führt DNA -Schäden zu einer Proteinfehlfunktion. Dies führt in Kombination mit direkter Proteinschäden zu zellulären Dysfunktionen. Da sich zelluläre Dysfunktion ansammelt, werden die Zellen in einem als Seneszenz bekannten Prozess entweder getötet oder nicht funktionsfähig. Im Laufe der Zeit führen beide Prozesse zu Gewebe- und Organfunktionsstörungen, die schließlich Anzeichen von Alterung wie Veränderungen in Schlafmustern, Gewichtszunahme, Falten, Graying des Haares und einer erhöhten Inzidenz chronischer Krankheiten erzeugen. Die Akkumulation dieser „Makroschaden“ führt schließlich zum Tod, da der Körper nicht in der Lage ist, die normale biologische Funktion aufrechtzuerhalten. Epithalon trägt dazu bei, einen Großteil dieser Funktionsstörung durch Regulierung von DNA- und Proteinschäden auf grundlegender Ebene auszugleichen.
Während Epithalon nicht die einzige Antwort auf den Stillstand des Alterungsprozesses ist, bietet es Einblick in die Begegnung mit einigen der grundlegenden Prozesse, die zu DNA führen, und Proteinschäden können dazu beitragen, den Gesamtalterungsprozess zu vereiteln. Laut Dr. Wladimir Khavison, dem Paten der Epithalonentwicklung, als Forschung zum Epithalon weitergeht, erhält die Wissenschaft ein tieferes, differenzierteres Verständnis dafür, was Säugetiere im Allgemeinen und Menschen zu altern und schließlich sterben. Epithalon ist ein wichtiger Schlüssel zum Verständnis, wie biochemische Prozesse verändert werden können, um einige der grundlegenden Ursachen des Alterns zu verlangsamen oder sogar zu stoppen. Die Entwicklung des N-Acetyl-Epithalon-Amides ist ein wichtiger Bestandteil der Epithalonforschung, da die Fähigkeit, in das ZNS einzudringen, den Forschern erleichtert, die Auswirkungen von Epithalon auf das Altern im Gehirn zu untersuchen. Dies wird wahrscheinlich einen Einblick geben, wie biochemische Prozesse wie Schlaf und Neuronenwachstum das Lernen, das Gedächtnis, die kognitive Belastbarkeit und vieles mehr beeinflussen.
Die obige Literatur wurde von Dr. E. Logan, M. D. Dr. E. Logan, untersucht, bearbeitet und organisiertMedizinische Fakultät der Case Western Reserve Universityund ein B.S. in der molekularen Biologie.
Prof. Vladimir Khavinson wird als einer der führenden Wissenschaftler an der Forschung und Entwicklung des N-Acetyl-Epithalon-Amides bezeichnet. In keiner Weise ist dieser Arzt/Wissenschaftler aus irgendeinem Grund den Kauf, Verkauf oder die Verwendung dieses Produkts, der den Kauf, den Verkauf oder die Verwendung dieses Produkts befürwortet. Es gibt keine Zugehörigkeit oder Beziehung, impliziert oder auf andere Weise dazwischen
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