Epithalon N-acetyl Amidasi adalah versi modifikasi dari epithalon peptida sintetis (a.k.a. Epitalon). Epithalon sendiri merupakan komponen dari ekstrak kelenjar pineal sapi yang terjadi secara alami yang sekarang diproduksi secara sintetis. Ini terkenal dalam pengaturan penelitian untuk sifat anti-penuaan dan efek signifikan pada kanker, penyakit menular, regulasi DNA (terutama telomer), dan kesehatan kulit.

Meskipun Epithalon ditemukan kira -kira empat puluh tahun yang lalu di St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology, peptida masih dalam penelitian aktif dan memberikan wawasan baru. Baru -baru ini, para ilmuwan mengusulkan mekanisme epigenetik potensial untuk menjelaskan pengaruh epithalon terhadap diferensiasi neuronal sel induk.

Urutan asam amino:Ala-glu-asp-gly
Formula Kimia:C₁₄H₂₂N₄HAI₉
Massa molekul:390.349 g/mol
Pubchem CID: 219042
Massa molekul:446.45 g/mol
Nomor CAS:307297-39-8
Sinonim:Epitalon, Epithalon, Epithalamine, Epithalamine

Sumber:Pubch

Di sini, dalam urutan, "Ac-" mewakili kelompok asetil yang melekat pada N-terminus peptida, dan "-NH2" mewakili kelompok yang di tengah di C-terminus. Urutan asam amino "Agagaaga" sesuai dengan inti epitalon peptida. Acetyl-Epitalon-Amidate adalah versi yang dimodifikasi dari Epitalon, peptida sintetis dengan sifat anti-penuaan dan aktivasi telomerase yang potensial. Penambahan asetil dan kelompok yang di tengah dapat meningkatkan stabilitas, ketersediaan hayati, dan kemanjurannya.

Modifikasi pada epithalon tidak mengubah fungsi keseluruhan peptida, tetapi mereka memang mengubah waktu paruh, stabilitas, dan kemanjuran epithalon. Hanya dua modifikasi yang dilakukan pada peptida asli: N-asetilasi dan di tengah. Masing -masing memiliki manfaat spesifik yang membuat epithalon lebih kuat dan memungkinkan dosis peptida yang lebih rendah.

Asetilasi adalah proses alami yang umum terjadi pada banyak protein dalam tubuh. Ini juga merupakan proses yang digunakan oleh industri farmasi untuk membantu senyawa mencapai sistem saraf pusat. Molekul asetat jauh lebih mampu melintasi sawar darah-otak (BBB). Asetilasi telah terbukti meningkatkan laju di mana senyawa melintasi BBB, sehingga meningkatkan intensitas efek senyawa dan membantu mengurangi dosis senyawa yang diperlukan untuk mencapai hasil tertentu. Aspirin, misalnya adalah bentuk asetat asam salisilat. Penelitian menunjukkan bahwa asetilasi asam salisilat meningkatkan efek anti-inflamasi dari molekul.

Jamu adalah modifikasi protein alami lain yang telah dikooptasi oleh industri farmasi untuk meningkatkan waktu paruh senyawa. Protein yang tengah kurang sensitif terhadap degradasi proteolitik dalam aliran darah. Mereka juga cenderung mengikat lebih kuat pada reseptor mereka, menjadikannya sebagai cara yang sangat baik untuk meningkatkan potensi dan kemanjuran suatu senyawa.

Dengan mengubah epithalon melalui asetilasi dan di tengah, dimungkinkan untuk meningkatkan penetrasi peptida ke dalam saraf pusat dan melindunginya dari degradasi selama proses. Hasilnya adalah peningkatan potensi dari dosis epithalon yang diberikan serta peningkatan kemanjuran senyawa karena peningkatan pengikatan reseptor

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan otak

Penelitian dalam kultur sel menunjukkan bahwa epithalon mempengaruhi ekspresi gen dalam diferensiasi neurogenetik serta sintesis protein. Pemodelan molekuler menunjukkan bahwa terjadi melalui modulasi epigenetik dari beberapa gen yang mengkode protein nestin, GAP43, β tubulin III, dan doublecortin. Epithalon increases expression of these peptides by as much as 1.8 times via binding with specific histone proteins and allowing the genes to be accessed more easily[1]. Hasil dari akses yang lebih mudah ke DNA di daerah tersebut adalah peningkatan ekspresi gen dan dengan demikian meningkatkan produksi protein.

Protein yang dipengaruhi oleh epithalon penting dalam pertumbuhan dan pengembangan neuron sebagai berikut.

• Nestin - Protein filamen menengah ini diekspresikan dalam sel saraf dan memainkan peran penting dalam pertumbuhan radial akson. Ini juga membantu sel induk untuk berdiferensiasi menjadi sel -sel saraf, sehingga merangsang pertumbuhan jaringan dalam sistem saraf pusat (SSP).
• GAP43 - GAP43 sering disebut protein "plastisitas" karena memainkan peran penting dalam kerucut pertumbuhan neuron selama pengembangan dan regenerasi aksonal. Ini memainkan peran penting dalam belajar. Penghapusan bahkan satu alel gen GAP43 mengarah pada kecacatan intelektual.
• β Tubulin III - Elemen mikrotubulus ini ditemukan dalam neuron dan sel testis di mana ia terlibat dalam pembentukan mikrotubulus dan respons stres oksidatif. Penelitian menunjukkan bahwa penting dalam adaptasi seluler terhadap stres molekuler dan bahwa kekurangan dalam protein ini dapat memainkan peran kunci dalam agresivitas tumor.
• DoubleCortin-Doublecortin adalah protein terkait mikrotubulus yang ditemukan pada neuron yang belum matang. Sangat penting untuk pengembangan struktur otak yang kompleks. Kekurangan dalam doublecortin telah dikaitkan dengan sindrom korteks ganda di mana kurangnya migrasi neuron yang belum matang menyebabkan otak yang halus pada pria dan neuron yang salah tempat pada wanita. Hasil kekurangan adalah kecacatan intelektual yang mendalam.

Dengan meningkatkan akses ke daerah DNA yang mengandung gen yang mengontrol protein di atas, epithalon telah dikaitkan dengan peningkatan pembelajaran, meningkatkan pemulihan dari cedera SSP, dan berpotensi dengan pengurangan efek jangka panjang penuaan pada otak. Fitur terakhir ini hanyalah salah satu dari banyak cara di mana epithalon ditemukan secara positif mempengaruhi proses penuaan. Secara khusus, epithalon telah terbukti mempengaruhi diferensiasi sel induk neuron dengan mempromosikan pertumbuhan dan perkembangan neuron dari progenitor sel induk [2]. Dengan waktu paruh yang lebih panjang dan penetrasi yang lebih baik di SSP, potensi, dan efek epithalon N-asetil yang dinamai akan ditingkatkan dibandingkan dengan epithalon standar.

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan kesehatan kulit

The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].

Namun, bukan hanya pertumbuhan fibroblas yang terpengaruh. Penelitian menunjukkan bahwa epithalon (dan peptida polyfunctional pendek lainnya) mengurangi laju apoptosis dan meningkatkan aktivitas fungsional fibroblas [4]. Ini mengarah pada "normalisasi" matriks intraseluler. Dengan kata lain, Epithalon mengembalikan homeostasis (keseimbangan biologis) ke kulit dan membantu menggeser keseimbangan kulit yang menua ke arah produksi yang lebih muda dari hal -hal seperti kolase, elastin, dan protein lainnya [4]. Hasil bersihnya adalah peningkatan kesehatan kulit. Faktanya, Epithalon telah membuka bidang baru dalam penelitian, disebut sebagai gerontocosmetology, berfokus pada kesehatan kulit dalam usia.

Penting untuk dicatat bahwa sementara tata rias memiliki komponen yang pasti yang berfokus pada penampilan, bidang ini jauh lebih dalam dari itu. Efek visual dari tata rias overlay komponen yang lebih dalam dari kesehatan kulit. Kulit penuaan tampak keriput, misalnya, karena hilangnya protein matriks ekstraseluler seperti kolagen dan elastin. Penggantian protein ini, antara lain, mengurangi penampilan kerutan tetapi juga meningkatkan kekuatan dan integritas kulit. Kulit adalah garis pertahanan pertama terhadap infeksi dan sering disebut sebagai organ besar sistem kekebalan tubuh. Kulit yang sehat berarti lebih sedikit infeksi, penyembuhan luka yang lebih cepat, isolasi yang lebih baik terhadap dingin, respons yang lebih baik terhadap panas, dan banyak lagi. Dengan demikian, bidang gerontocosmetology difokuskan tidak hanya pada permukaan, tetapi pada kesehatan holistik kulit dan dengan demikian tubuh manusia [3].

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan kesehatan kekebalan tubuh

Area lain di mana Epithalon memainkan peran aktif dalam regulasi gen adalah sistem kekebalan tubuh. Penelitian kultur sel menunjukkan bahwa epithalon mengubah ekspresi molekul pensinyalan kekebalan seperti CD5, IL-2, arylalkylamine-N-acetyltransferase, interferon gamma, dan tram1. Masing -masing protein ini mempengaruhi sistem kekebalan tubuh sebagai berikut.

• CD5 - CD5 mempengaruhi diferensiasi sel -sel dari sistem kekebalan tubuh, membantu sel induk untuk beralih ke sel -sel fungsional yang melawan infeksi dan memerangi peradangan.
• IL-2-IL-2 adalah regulator yang kuat dari produksi sel darah putih.
• Arylalkylamine-N-acetyltransferase-enzim ini sangat penting untuk produksi melatonin, yang tidak hanya penting dalam tidur tetapi juga memainkan peran penting dalam regulasi sistem kekebalan tubuh.
• Interferon Gamma - Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa interferon gamma penting dalam melawan infeksi melalui aktivasi makrofag, sel pembunuh alami, dan sel T. Ini seperti memainkan peran penting dalam respons tubuh terhadap infeksi virus khususnya [5].

Kerusakan respons imun adalah salah satu penanda utama dan pendorong penuaan. Fungsi kekebalan yang tidak teratur menyebabkan peradangan kronis dan berperan dalam pengembangan penyakit kardiovaskular dan demensia. Kemampuan epithalon untuk mengatur sistem kekebalan adalah salah satu cara di mana ia menggagalkan efek penuaan. Sekali lagi, kemampuan Epithalon N-asetil turun ke SSP membantu memastikan bahwa efek peningkatan kekebalannya dialami di otak, di mana regulasi peradangan dapat membantu meredam proses yang menyebabkan demensia.

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan kanker

Penelitian dalam model tikus berbagai tumor telah menunjukkan bahwa pemberian epithalon harian mengurangi pertumbuhan tumor [6]. Peptida saat ini sedang diselidiki sebagai bahan pembantu potensial untuk pengobatan kanker payudara HER-2/Neu positif (hormon positif) serta leukemia dan kanker testis. Menariknya, salah satu tindakan utama epithalon pada kanker tampaknya melalui regulasi gen per1. PER1, yang ditemukan di hipotalamus, mengatur ritme sirkadian dan telah ditemukan kurang terekspresikan pada pasien kanker [7].

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan tidur

Seperti disebutkan di atas, Epithalon mengatur produksi protein Per1, yang memainkan peran penting dalam ritme sirkadian. Ini seharusnya tidak mengejutkan mengingat bahwa epithalon pertama kali diisolasi dari kelenjar pineal sapi dan peran utama kelenjar pineal adalah untuk mengatur siklus tidur-bangun dan respons banyak hewan terhadap cahaya. Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa Epithalon juga mengatur produksi dan pelepasan melatonin, yang merupakan regulator yang kuat dari tidur.

Melalui aksi pada gen untuk arylalkylamine-n-acetyltransferase dan pCREM, epithalon meningkatkan produksi melatonin dan dapat mengembalikan siklus tidur-bangun normal [8]. Pola melatonin dan tidur sering menjadi disregulasi karena usia, sebuah fenomena yang lebih dari mungkin merupakan hasil dari perubahan pola ekspresi DNA. Dengan memulihkan ekspresi DNA ke keadaan yang lebih muda, Epithalon membantu mengimbangi perubahan yang berkaitan dengan usia dalam tidur. Ini, pada gilirannya, sebagai dampak luar biasa pada segala hal mulai dari fungsi kognitif hingga penyembuhan luka, respons imun, sekresi hormon pertumbuhan, kenaikan berat badan, struktur tulang, dan kesehatan kardiovaskular.

Epithalon N-asetil mengumpulkan dan menua

Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].

Perubahan di atas dalam pola ekspresi DNA, mungkin melalui perubahan epigenetik yang menghasilkan pengikatan protein histone, setidaknya merupakan bagian dari alasan epithalon memiliki efek mendalam pada penuaan. Ini bukan keseluruhan cerita. Penelitian menunjukkan bahwa Epithalon juga berdampak pada aktivitas antioksidan dan kesehatan telomer.

Dalam model tikus. Injeksi epithalon telah terbukti mengurangi produksi LPO dan mengurangi modifikasi oksidatif protein [10]. Produksi LPO (produk peroksidasi lipid) hasil dari peroksidasi lipid, yang merupakan proses biologis normal yang diketahui radikal bebas produksi. LPO diperlukan untuk beberapa fungsi biologis normal, seperti penghancuran patogen yang menyerang dan daur ulang protein yang rusak. Produksi radikal bebas yang berpotensi berbahaya diimbangi oleh produksi antioksidan yang sama. Dengan penuaan, bagaimanapun, produksi antioksidan berkurang sehingga kerusakan seluler dan protein dari produksi radikal bebas meningkat. Epithalon mengimbangi penurunan produksi antioksidan dan dengan demikian membantu menjaga keseimbangan homeostatis yang mencegah kerusakan akibat radikal bebas.

Penelitian dalam sel somatik manusia menunjukkan bahwa epithalon mengaktifkan enzim yang disebut telomerase [11]. Telomerase penting untuk mempertahankan tutup akhir DNA yang disebut telomer. Telomer adalah daerah DNA yang tidak mengandung gen, tetapi sebaliknya melindungi DNA selama proses replikasi. Replikasi perlahan mengikis DNA sehingga memiliki telomer membantu mencegah DNA fungsional rusak. Sayangnya, telomer sendiri menurun dari waktu ke waktu dan ketika mereka terlalu pendek, sel -sel berhenti berfungsi dan akhirnya mati. Telomerase membantu memperbaiki telomer dan dengan demikian membantu memperpanjang umur sel. Dengan meningkatkan aktivitas telomerase, epithalon secara langsung memengaruhi kesehatan DNA dan dengan demikian berapa lama sel hidup [12], [13].

Penuaan, secara umum, dapat dibagi menjadi beberapa kategori, tetapi semuanya saling terkait. Secara umum, kerusakan DNA menyebabkan kerusakan protein. Ini, dikombinasikan dengan kerusakan protein langsung, menyebabkan disfungsi seluler. Ketika disfungsi seluler menumpuk, sel-sel dibunuh atau menjadi tidak berfungsi dalam proses yang dikenal sebagai penuaan. Seiring waktu, kedua proses tersebut menyebabkan disfungsi jaringan dan organ yang pada akhirnya menghasilkan tanda -tanda penuaan seperti perubahan dalam pola tidur, kenaikan berat badan, kerutan, beruban pada rambut, dan peningkatan insiden penyakit kronis. Akumulasi "kerusakan makro" ini adalah apa yang pada akhirnya menyebabkan kematian karena tubuh menjadi tidak mampu mempertahankan fungsi biologis normal. Epithalon membantu mengimbangi banyak disfungsi ini dengan mengatur DNA dan kerusakan protein pada tingkat fundamental.

N-Acetyl Epithalon Amidasi: Ringkasan

Sementara Epithalon bukan jawaban tunggal untuk menghentikan proses penuaan, itu memberikan wawasan tentang bagaimana menangkal beberapa proses dasar yang menyebabkan DNA dan kerusakan protein dapat membantu menggagalkan proses penuaan secara keseluruhan. Menurut Dr. Vladimir Khavison, ayah baptis pengembangan epithalon, ketika penelitian epithalon terus berlanjut, sains mendapatkan pemahaman yang lebih dalam, lebih bernuansa tentang apa yang menyebabkan mamalia, secara umum, dan manusia untuk menua dan akhirnya mati. Epithalon adalah kunci penting untuk memahami bagaimana proses biokimia dapat diubah untuk memperlambat atau bahkan menghentikan beberapa penyebab mendasar penuaan. Pengembangan N-asetil Epithalon Amidasi adalah bagian penting dari penelitian epithalon karena kemampuannya untuk menembus SSP akan memudahkan para peneliti untuk mengeksplorasi efek epithalon pada penuaan di otak. Ini kemungkinan akan memberikan wawasan tentang bagaimana proses biokimia seperti tidur dan pertumbuhan neuron mempengaruhi pembelajaran, memori, ketahanan kognitif, dan banyak lagi.

Literatur di atas diteliti, diedit dan diselenggarakan oleh Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan memegang gelar doktor dariCase Western Reserve University School of Medicinedan seorang B.S. dalam biologi molekuler.

Prof. Vladimir Khavinson direferensikan sebagai salah satu ilmuwan terkemuka yang terlibat dalam penelitian dan pengembangan Epithalon N-asetyl Amidasi. Ini sama sekali tidak ada dokter/ilmuwan ini mendukung atau mengadvokasi pembelian, penjualan, atau penggunaan produk ini dengan alasan apa pun. Tidak ada afiliasi atau hubungan, tersirat atau sebaliknya, antara

1. V. Khavinsonet al., AEDG peptida (Epitalon) merangsang ekspresi gen dan sintesis protein selama neurogenesis: kemungkinan mekanisme epigenetik, "Mol. Basel Switz., vol. 25, tidak. 3, hlm. E609, Januari 2020, doi: 10.3390/molekul25030609.
2. S. Caputiet al., "Pengaruh peptida pendek pada diferensiasi neuronal sel induk,"Int. J. Immunopathol. Farmakol., vol. 33, hlm. 2058738419828613, Februari 2019, doi: 10.1177/2058738419828613.
3. N. I. Chalisova, N. S. Lin'Kova, A. N. Zhekalov, A. O. Orlova, G. A. Ryzhak, dan V. K. Khavinson, "[Peptida pendek merangsang regenerasi sel kulit selama penuaan],"Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol,, vol. 27, no. 4, hlm. 699–703, 2014.
4. V. K. Khavinson, N. S. Linkova, A. S. Diatlova, E. O. Gutop, dan O. A. Orlova, “[Peptida pendek: regulasi fungsi kulit selama penuaan.],”Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol., vol. 33, tidak. 1, Seni. TIDAK. 1, 2020.
5. N. Lin'Kova, B. Kuznik, dan V. Khavinson, "The Peptide Ala-Glu-Asp-Gly dan Interferon Gamma: Peran mereka dalam Respon Imun Selama Penuaan,"Adv. Gerontol., vol. 3, April 2013, doi: 10.1134/s2079057013020100.
6. I. A. Vinogradova, A. V. Bukalev, M. A. Zabezhinski, A. V. Semenchenko, V. K. Khavinson, dan V. N. Anisimov, “Pengaruh Ala-Glu-Asp-Gly Peptide,” pengembangan tumor spontan pada tikus wanita yang terekspos terhadap regimasi yang berbeda, "Banteng. Exp. Biol. Med.,Vol. 144, no. 6, hlm. 825–830, Desember 2007, doi: 10.1007/s10517-007-0441-Z.
7. S. Gery, N. Komatsu, L. Baldjyan, A. Yu, D. Koo, dan H. P. Koeffler, “Gen Sirkadian Per1 memainkan peran penting dalam pertumbuhan sel dan pengendalian kerusakan DNA dalam sel kanker manusia,”Mol. Sel, vol. 22, no. 3, hlm. 375–382, Mei 2006, doi: 10.1016/j.molcel.2006.03.038.
8. O. Korkushkoet al., “[Efek normalisasi peptida kelenjar pineal pada ritme melatonin harian pada monyet tua dan orang tua],”, ”,”, ”Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol. Ross. Akad. Nauk Gerontol. Obshchestvo, Vol. 20, hlm. 74–85, Februari 2007.
9. V. N. Anisimov, S. V. Mylnikov, dan V. K. Khavinson, “Epithalamin persiapan peptida pineal meningkatkan umur lalat buah, tikus dan tikus,”Mech. Dev yang sudah tua., vol. 103, no. 2, hlm. 123–132, Juni 1998, doi: 10.1016/s0047-6374 (98) 00034-7.
10. L. S. Kozina, “Efek tetrapeptida bioaktif pada proses radikal bebas,”Banteng. Exp. Biol. Med., vol. 143, no. 6, Art. TIDAK. 6, Juni 2007, doi: 10.1007/s10517-007-0230-8.
11. V. KH. Khavinson, I. E. Bondarev, dan A. A. Butyugov, “Epithalon peptida menginduksi aktivitas telomerase dan pemanjangan telomer dalam sel somatik manusia,”Banteng. Exp. Biol. Med., vol. 135, no. 6, Art. TIDAK. 6, Juni 2003, doi: 10.1023/a: 1025493705728.
12. T. A. Dzhokhadze, T. Z. Buadze, M. N. Gaäozishvili, M. A. Rogava, dan T. A. Lazhava, “[Regulasi fungsional genom dengan bioregulator peptida dengan kardiomiopati hipertrofik (oleh pasien dan kerabat)],”Med Georgia. Berita, TIDAK. 225, Art. TIDAK. 225, Desember 2013.
13. V. N. Anisimov, “Pengaruh Epitalon pada Biomarker Penuaan, Rentang Hidup dan Insiden Tumor Spontan pada Tikus SHR yang Turunkan Swiss Wanita,”Biogerontologi, vol. 4, tidak. 4, hlm. 193–202, 2003, doi: 10.1023/a: 1025114230714.

Semua artikel dan informasi produk yang disediakan di situs web ini hanya untuk tujuan informasi dan pendidikan.

Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan atau obat -obatan dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit apa pun. Pengenalan tubuh dalam bentuk apa pun ke dalam manusia atau hewan dilarang secara ketat oleh hukum.