N-acetylepithalon amidaat is een gemodificeerde versie van het synthetische peptide-epithalon (ook bekend als Epitalon). Epithalon zelf is een component van natuurlijk voorkomende koeienklierextract die nu synthetisch wordt geproduceerd. Het is bekend in onderzoeksinstellingen vanwege zijn anti-verouderingseigenschappen en significante effecten op kanker, infectieziekten, DNA (voornamelijk telomeer) regulatie en gezondheid van de huid.
Hoewel Epithalon ongeveer veertig jaar geleden werd ontdekt aan het St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology, staat het peptide nog steeds onder actief onderzoek en biedt het nieuwe inzichten. Onlangs stelden wetenschappers potentiële epigenetische mechanismen voor om de invloed te verklaren die epithalon heeft op neuronale differentiatie van stamcellen.
Aminozuursequentie:Ala-Glu-Asp-Gly
Chemische formule:C14H22N4O9
Moleculaire massa:390.349 g/mol
PubChem CID: 219042
Moleculaire massa:446.45 g/mol
CAS -nummer:307297-39-8
Synoniem:Epitalon, Epithalon, epithalamine, epithalamine
Hier in de sequentie vertegenwoordigt "AC-" de acetylgroep bevestigd aan de N-terminus van het peptide, en "-nh2" vertegenwoordigt de geaMideerde groep aan de C-terminus. De aminozuursequentie "Agagaaga" komt overeen met het kern Epitalon -peptide. Acetyl-epitalon-amidaat is een gemodificeerde versie van Epitalon, een synthetisch peptide met potentiële anti-aging- en telomerase-activeringseigenschappen. De toevoeging van de acetyl- en geaugeerde groepen kan de stabiliteit, biologische beschikbaarheid en werkzaamheid verbeteren.
De modificaties in Epithalon veranderen de algemene functie van het peptide niet, maar ze veranderen wel de halfwaardetijd, stabiliteit en werkzaamheid van epithalon. Slechts twee wijzigingen worden aangebracht in het natieve peptide: N-acetylering en amidatie. Elk heeft specifieke voordelen die epithalon krachtiger maken en een lagere dosering van het peptide mogelijk maken.
Acetylering is een gemeenschappelijk, natuurlijk proces dat zich voordoet bij veel eiwitten in het lichaam. Het is ook een proces dat door de farmaceutische industrie wordt gebruikt om een verbinding te helpen het centrale zenuwstelsel te bereiken. Geacetyleerde moleculen zijn veel beter in staat om de bloed-hersenbarrière (BBB) over te steken. Van acetylering is aangetoond dat het de snelheid verhoogt waarmee een verbinding de BBB overschrijdt, waardoor de intensiteit van de effecten van de verbinding wordt verhoogd en de dosering van een verbinding kan verminderen die nodig is om een specifiek resultaat te bereiken. Aspirine is bijvoorbeeld de geacetyleerde vorm van salicylzuur. Onderzoek toont aan dat acetylering van salicylzuur de ontstekingsremmende effecten van het molecuul verhoogt.
Amination is een andere natuurlijke eiwitmodificatie die door de farmaceutische industrie is samengevoegd om de halfwaardetijd van verbindingen te verbeteren. Gemiddelde eiwitten zijn minder gevoelig voor proteolytische afbraak in de bloedstroom. Ze hebben ook de neiging om sterker te binden aan hun receptoren, waardoor amidatie een uitstekend middel is om de potentie en werkzaamheid van een verbinding te vergroten.
Door epithalon te veranderen via acetylering en amidatie, is het mogelijk om de penetratie van het peptide in de centrale zenuw te verhogen en te beschermen tegen afbraak tijdens het proces. Het resultaat is verhoogde potentie van een gegeven dosis epithalon en verhoogde werkzaamheid van de verbinding als gevolg van verbeterde receptorbinding
Onderzoek in celkweek toont aan dat epithalon genexpressie beïnvloedt bij neurogenetische differentiatie en eiwitsynthese. Moleculaire modellering suggereert dat dit optreedt door epigenetische modulatie van een handvol genen die coderen voor de eiwitten nestine, GAP43, β tubuline III en doublecortine. Epithalon verhoogt de expressie van deze peptiden met maar liefst 1,8 keer via binding met specifieke histon -eiwitten en waarmee de genen gemakkelijker toegankelijk zijn [1]. Het resultaat van gemakkelijkere toegang tot het DNA in die gebieden is verhoogde expressie van de genen en dus verhoogde eiwitproductie.
De eiwitten die door epithalon worden beïnvloed, zijn belangrijk bij de groei en ontwikkeling van neuronen als volgt.
Door de toegang tot de DNA-regio's die de genen bevatten die de bovenstaande eiwitten regelen, is epithalon gekoppeld aan verbeterd leren, verbeterd herstel van CNS-letsel en mogelijk tot verminderingen van de langetermijneffecten van veroudering op de hersenen. Dit laatste kenmerk is slechts een van de vele manieren waarop Epithalon is gevonden om het verouderingsproces positief te beïnvloeden. In het bijzonder is aangetoond dat epithalon de differentiatie van neuronale stamcellen beïnvloedt door de groei en ontwikkeling van neuronen uit stamcelvoorlopers te bevorderen [2]. Met een langere halfwaardetijd en verbeterde penetratie in het centraal zenuwstelsel, zullen de potentie en effecten van N-acetylepithalon-amidaat worden verbeterd in vergelijking met standaard epithalon.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
Het is echter niet alleen de groei van fibroblasten die wordt beïnvloed. Onderzoek toont aan dat epithalon (en andere korte polyfunctionele peptiden) de snelheden van apoptose verminderen en de functionele activiteit van fibroblasten verhogen [4]. Dit leidt tot "normalisatie" van de intracellulaire matrix. Met andere woorden, Epithalon herstelt homeostase (biologisch evenwicht) naar de huid en helpt de balans in verouderende huid te verschuiven naar een meer jeugdige productie van dingen als collage, elastine en andere eiwitten [4]. Het netto resultaat is verbeterde huidgezondheid. Epithalon heeft in feite een nieuw veld in onderzoek geopend, aangeduid als gerontocosmetologie, gericht op de gezondheid van de huid in leeftijd.
Het is belangrijk op te merken dat hoewel cosmetologie een duidelijk component heeft gericht op uiterlijk, het veld veel dieper is dan dat. De visuele effecten van cosmetologie bedekken de diepere componenten van de gezondheid van de huid. Verouderende huid lijkt bijvoorbeeld gerimpeld, vanwege een verlies van extracellulaire matrixeiwitten zoals collageen en elastine. Vervanging van deze eiwitten, onder andere, vermindert het uiterlijk van rimpels, maar verbetert ook de sterkte en integriteit van de huid. Huid is de eerste verdedigingslinie tegen infectie en wordt vaak het grote orgaan van het immuunsysteem genoemd. Gezonde huid betekent minder infectie, snellere wondgenezing, betere isolatie tegen koude, verbeterde respons op warmte en nog veel meer. Het veld van gerontocosmetologie is dus niet alleen op het oppervlak gericht, maar op de holistische gezondheid van de huid en dus het menselijk lichaam [3].
Een ander gebied waarin epithalon een actieve rol speelt in genregulatie is het immuunsysteem. Celkweekonderzoek toont aan dat epithalon de expressie verandert van immuunsignaalmoleculen zoals CD5, IL-2, arylalkylamine-N-acetyltransferase, interferon gamma en tram1. Elk van deze eiwitten beïnvloedt het immuunsysteem als volgt.
De achteruitgang van de immuunrespons is een van de primaire markers en stuurprogramma's van veroudering. DYS -gereguleerde immuunfunctie leidt tot chronische ontsteking en speelt een rol bij de ontwikkeling van hart- en vaatziekten en dementie. Het vermogen van epithalon om het immuunsysteem te reguleren is een van de manieren waarop het de effecten van veroudering dwarsboomt. Nogmaals, het vermogen van N-acetylepithalon-amidaat om in het centraal zenuwstelsel te dringen, helpt ervoor te zorgen dat de immuunverbeterende effecten in de hersenen worden ervaren, waar regulering van ontsteking kan helpen de processen te temperen die leiden tot dementie.
Onderzoek in rattenmodellen van verschillende tumoren heeft aangetoond dat dagelijkse toediening van epithalon de tumorgroei vermindert [6]. Het peptide wordt momenteel onderzocht als een potentieel adjuvans voor de behandeling van HER-2/NEU-positieve (hormoon positieve) borstkanker en leukemie en testiculaire kanker. Interessant is dat een van de primaire acties van epithalon bij kanker lijkt te zijn door de regulatie van Per1 -gen. Per1, dat wordt gevonden in de hypothalamus, reguleert het circadiane ritme en is vastgelegd bij kankerpatiënten [7].
Zoals hierboven opgemerkt, reguleert Epithalon de productie van het eiwit PER1, dat een belangrijke rol speelt in het circadiane ritme. Dit zou geen verrassing moeten zijn, gezien het feit dat Epithalon eerst werd geïsoleerd uit de pijnappelklier van koeien en de primaire rol van de pijnappelklier is om de slaap-waakcyclus en de respons van veel dieren op het licht te reguleren. Onderzoek bij ratten toont aan dat Epithalon ook de productie en afgifte van melatonine reguleert, wat een krachtige regulator van slaap is.
Via werking bij de genen voor arylalkylamine-N-acetyltransferase en PCREM verhoogt epithalon de productie van melatonine en kan de normale slaap-waakcycli herstellen [8]. Melatonine en slaappatronen worden vaak ontregeld vanwege leeftijd, een fenomeen dat meer dan waarschijnlijk een gevolg is van veranderingen in DNA -expressiepatronen. Door DNA-expressie te herstellen naar een meer jeugdige staat, helpt epithalon om leeftijdsgebonden veranderingen in slaap te compenseren. Dit op zijn beurt, als een enorme impact op alles, van cognitieve functie tot wondgenezing, de immuunrespons, de secretie van de groeihormoon, gewichtstoename, botstructuur en cardiovasculaire gezondheid.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
De bovenstaande veranderingen in DNA -expressiepatronen, mogelijk door epigenetische veranderingen die het gevolg zijn van histon -eiwitbinding, is ten minste een deel van de reden dat epithalon dergelijke diepgaande effecten op veroudering heeft. Het is echter niet het hele verhaal. Onderzoek toont aan dat epithalon ook van invloed is op antioxiderende activiteit en telomeergezondheid.
In rattenmodellen. Van injectie van epithalon is aangetoond dat het de LPO -productie vermindert en de oxidatieve modificatie van eiwitten vermindert [10]. LPO -productie (lipideperoxidatieproducten) zijn het gevolg van lipideperoxidatie, een normaal biologisch proces dat bekend is bij de productie van vrije radicalen. LPO is noodzakelijk voor verschillende normale biologische functies, zoals de vernietiging van binnenvallende pathogenen en het recyclen van beschadigde eiwitten. De productie van potentieel gevaarlijke vrije radicalen wordt gecompenseerd door de gelijke productie van antioxidanten. Met veroudering neemt de antioxidantproductie echter af, dus neemt cellulaire en eiwitschade door de productie van vrije radicalen toe. Epithalon compenseert de afname van de antioxidantproductie en helpt dus bij het handhaven van de homeostatische balans die voorkomt dat schade door vrije radicalen.
Onderzoek in menselijke somatische cellen toont aan dat epithalon een enzym activeert genaamd telomerase [11]. Telomerase is belangrijk voor het behouden van de eindkappen van DNA genaamd Telomeren. Telomeren zijn regio's van het DNA die geen genen bevatten, maar in plaats daarvan DNA beschermen tijdens het replicatieproces. Replicatie erodeert langzaam DNA, dus het hebben van telomeren helpt te voorkomen dat functioneel DNA wordt beschadigd. Helaas zijn telomeren zelf in de loop van de tijd afgebroken en wanneer ze te kort worden, stoppen cellen niet meer en sterven cellen. Telomerase helpt bij het repareren van telomeren en helpt dus om de levensduur van cellen te verlengen. Door de activiteit van telomerase te vergroten, heeft epithalon direct invloed op de gezondheid van DNA en dus hoe lang cellen leven [12], [13].
Het verouderen kan in het algemeen worden onderverdeeld in verschillende categorieën, maar ze zijn allemaal onderling verbonden. Over het algemeen leidt DNA -schade tot eiwitstoring. Dit, gecombineerd met directe eiwitschade, leidt tot cellulaire disfunctie. Naarmate cellulaire disfunctie zich ophoopt, worden cellen gedood of worden ze niet-functioneel in een proces dat bekend staat als senescentie. In de loop van de tijd leiden beide processen tot weefsel- en orgaandisfunctie die uiteindelijk tekenen van veroudering produceren, zoals veranderingen in slaappatronen, gewichtstoename, rimpels, grijsheid van het haar en een verhoogde incidentie van chronische ziekten. De accumulatie van deze "macro-schade" is wat uiteindelijk tot de dood leidt, omdat het lichaam niet in staat wordt de normale biologische functie te behouden. Epithalon helpt veel van deze disfunctie te compenseren door DNA en eiwitschade op een fundamenteel niveau te reguleren.
Hoewel Epithalon niet het enige antwoord is om het verouderingsproces te stoppen, geeft het wel inzicht in hoe sommige van de fundamentele processen die leiden tot DNA en eiwitschade kan helpen om het totale verouderingsproces te dwarsbomen. Volgens Dr. Vladimir Khavison, de peetvader van Epithalon Development, terwijl onderzoek naar epithalon verder gaat, krijgt de wetenschap een dieper, meer genuanceerd begrip van wat zoogdieren, in het algemeen en mensen veroorzaakt om ouder te worden en uiteindelijk te sterven. Epithalon is een belangrijke sleutel om te begrijpen hoe biochemische processen kunnen worden gewijzigd om enkele van de fundamentele oorzaken van veroudering te vertragen of zelfs te stoppen. De ontwikkeling van N-acetylepithalon-amidaat is een belangrijk onderdeel van het onderzoek van epithalon, omdat het vermogen ervan om het centraal zenuwstelsel te penetreren het voor onderzoekers gemakkelijker zal maken om de effecten van epithalon op veroudering in de hersenen te verkennen. Dit zal waarschijnlijk inzicht geven in hoe biochemische processen zoals slaap- en neurongroei het leren, geheugen, cognitieve veerkracht en nog veel meer beïnvloeden.
De bovenstaande literatuur werd onderzocht, bewerkt en georganiseerd door Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan behaalde een doctoraat vanCase Western Reserve University School of Medicineen een B.S. in moleculaire biologie.
Prof. Vladimir Khavinson wordt aangeduid als een van de toonaangevende wetenschappers die betrokken zijn bij het onderzoek en de ontwikkeling van N-acetylepithalon-amidaat. Op geen enkele manier is deze arts/wetenschapper de aankoop, verkoop of het gebruik van dit product om welke reden dan ook goed te goedkeuren of te bepleiten. Er is geen aansluiting of relatie, geïmpliceerd of anderszins, tussen
Alle artikelen en productinformatie op deze website zijn alleen voor informatieve en educatieve doeleinden.
De producten die op deze website worden aangeboden, zijn alleen ingericht voor in-vitro-studies. In-vitro-onderzoeken (Latijn: in glas) worden buiten het lichaam uitgevoerd. Deze producten zijn geen medicijnen of medicijnen en zijn niet goedgekeurd door de FDA om een medische aandoening, kwaal of ziekte te voorkomen, te behandelen of te genezen. Lichamelijke introductie van welke aard dan ook in mensen of dieren is ten strengste wettelijk verboden.
Peptidegurus is een toonaangevende leverancier van Amerikaanse onderzoekspeptiden en biedt producten van topkwaliteit tegen concurrerende prijzen. Met een focus op excellentie en klantenservice, zorgen ze voor een veilig en handig bestelproces met wereldwijde verzending.
© Copyright Peptide Gurus 2024. Alle rechten voorbehouden.
Alle producten op deze site zijn alleen voor onderzoek, ontwikkelingsgebruik. Producten zijn niet voor menselijke consumptie van welke aard dan ook. De verklaringen op deze website zijn niet geëvalueerd door de US Food and Drug Administration of Health Canada. De verklaringen en de producten van dit bedrijf zijn niet bedoeld om een ziekte te diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen.
Peptidegurus is een chemische leverancier. Peptidegurus is geen samengestelde apotheek- of chemische samengestelde faciliteit zoals gedefinieerd onder 503A van de federale voedsel-, drugs- en cosmetische wet. Peptidewetenschappen is geen outsourcingfaciliteit zoals gedefinieerd onder 503B van de federale voedsel-, drugs- en cosmetische wet.
CONTACT
