Категории:Меланотан пептиды
Меланотан 2ИсследоватьПередача сигналов меланотан 2 и меланокортин
Меланотан 2 оказывает свое действие путем связывания с рецепторами меланокортина. Существует пять известных рецепторов меланокортина, каждый из которых выполняет разные функции. Известно, что MT-2 связывается в первую очередь с MC-4R и MC-1R, но также слабо связывается с MC-3R.
MC-1R: Обнаруживается на меланоцитах. Стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос.
MC-2R: Обнаруженный в надпочечниках связывание MC-2R способствует секреции гормонов надпочечников, таких как кортизол.
MC-3R: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии, но об этом рецепторе мало что известно.
MC-4R: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в питании и сексуальном поведении. Это также влияет на мужскую эректильную функцию и энергетический гомеостаз.
MC-5R: MC-5R экспрессируется на потовых железах и островковых клетках поджелудочной железы.
Меланотан 2 и аутизм
Новейшие результаты исследования MT-2 показывают, что пептид может обратить вспять некоторые аутистические особенности в широко используемой модели расстройства аутистического спектра (РАС) на мышах. Лечения этого состояния не существует, но недавние исследования показали, что окситоцинтерапия может быть полезна для смягчения некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС. Используя мышиную модель материнской иммунной активации, которая, как известно, приводит к аутизму, исследователи исследовали, может ли MT2, который, как известно, стимулирует высвобождение окситоцина, противодействовать РАС или уменьшать распространенные проявления РАС. Их исследование показало, что введение MT-2 обращает вспять снижение коммуникации, нарушение социального взаимодействия и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, исследователи обнаружили, что введение MT-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга, предполагая прямую корреляцию между передачей сигналов окситоцина в этих областях и поведением, специфичным для РАС [1].
These findings not only suggest potential avenues for developing a treatment for ASDthey have helped to define a specific brain pathway that may be integral to thedevelopment of ASD in the first place. These findings could help scientists develop acomplete model ofASD and thus both treatments and preventative measures.
Melanotan 2 and Hunger
There is good evidence to suggest that MT-2 can reduce fat storage and hunger behaviorin animal models. Researchers have found that the melanocortin-4 receptor (MC-4R)plays a role in food preferences and intake and that MT-2 is a potent agonist of MC-4R.Administration of MT-2 to mice causes significant reductions in how much food theyconsume, but also changes their preference for fatty foods. Mice given MT-2 ignore fattyfoods, which they would otherwise prefer. Similarly, mice devoid of the MC-4R receptorconsume fatty foods almost exclusively and are immune to the effects of MT-2[2].
The effects of MT-2 are similar to those of the hormone leptin, sometimes called thesatiety hormone because it reduces cravings and food intake. Leptin, however, has neverbeen useful in the treatment of obesity, even in individuals who are leptin deficient. This islikely because there are two pathways for satiety, called leptin-dependent and leptin-independent pathways. Research suggests MT-2 is more effective in stimulating bothpathways and thus may be a more effective exogenous treatment for reducing hunger[3], [4]. This latter finding has been bolstered by the discovery that thyrotropin-releasinghormone (TRH) gene expression, which has long been known to play a role in the leptin-satiety pathway, is also affected by MC-4R stimulation[5]. Both MT-2 and leptin arethought to cause an increase in TRH expression in the paraventricular nucleus of thehypothalamus, a region of the brain associated with satiety and food intake, but only MT-2 crosses into the central nervous system in concentrations high enough to have an effecton TRH expression.
Melanotan 2 and Diabetes
The pathogenesis of diabetes is defined by high blood sugar levels, hypersecretion ofglucagon, and the production of ketone bodies[6]. lt has been known for some time thatleptin counteracts these factors by increasing the uptake of glucose, suppressingglucagon production, and interfering with the pathway that leads to ketone bodyformation. These actions do not depend on insulin and thus leptin signaling is beingactively investigated as an alternative means by which diabetes might be treated.
Research has revealed that leptin’s effects on blood sugar are regulated throughmelanocortin receptors and that MT-2 produces similar effects[7]. This is significantbecause leptin has its primary effects in the brain but does not cross the blood-brainbarrier as readily as MT-2. Thus, exogenously administered leptin does not reach theCNS in substantial quantities, a fact that reduces its effectiveness as a drug and handsan advantage to MT-2 even though the effects of the two peptides on melanocortinreceptors are nearly identical.
Melanotan 2, impulse Control and Alcohol intake
In keeping with the idea that MT-2 may affect oxytocin signaling and thus behavior inASD, research also reveals that the MC-4R receptor may play a role in impulse controlPast studies in rats have shown that administration of MT-2 reduces alcohol intake andincreases water intake even in rats that prefer alcoholl8. More recently, research hasrevealed that melanotan-2 works synergistically (boosting efficacy more than seven-foldwith naltrexone to blunt binge-like ethanol intake in mice[9].
Эти результаты показывают, что MT-2 может быть не только эффективным средством лечения расстройств, связанных с алкоголем, но и что пептид задействует более фундаментальный процесс тяги и желания в мозгу млекопитающих. Это исследование может открыть пути к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода, но и роли неимпульсивного поведения окситоцина. Это может даже помочь исследователям определить пути тяги и улучшить наше понимание человеческой мотивации в различных аспектах жизни, от работы до взаимоотношений.
Меланотан 2 и эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция (ЭД) часто связана с сосудистыми проблемами, и у большинства мужчин ее можно эффективно лечить с помощью силденафила (Виагры) и других препаратов, которые улучшают кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления. Однако не все ЭД вызваны сосудистыми проблемами, а сосилденафил и аналогичные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих гипоактивным расстройством полового влечения. Давно известно, что МТ-2 является эффективным средством лечения ЭД, но исследования показывают, что он может иметь более широкое применение, чем такие препараты, как силденафил, из-за его действия на центральную нервную систему. В исследовании мужчин, у которых лечение Виагрой оказалось неудачным, восемьдесят процентов ответили на лечение МТ-2[1o]. В прошлом МТ-2 активно исследовался как средство лечения расстройств сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин.Будущие исследования МТ-2МТ-2 — это тщательно изученный пептид, особенно в отношении человеческого поведения, сексуального желания и контроля над импульсами. Пептид в различных формах исследовался в клинических испытаниях, хотя проблемы со способами введения вынудили ученых вернуться к активным и продолжающимся исследованиям преимуществ этого конкретного пептида.
MT-2 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продажа MT-2 в PEPTIDE GURUS предназначена только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте MT-2 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.Автор статьиВышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логархолд, докторант медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и бакалавр молекулярной биологии.Научный журналАвторДоктор Уэсселс — профессор Университета Вашингтона, заведующий кафедрой урологии, работал в нескольких национальных и международных профессиональных и правительственных комитетах, включая Международные консультации ВОЗ по эректильной и сексуальной дисфункции, рабочую группу NiDDK по урологическим осложнениям диабета и симпозиум NlH. по диабету, он хирург, исследователь и эксперт по урогенитальным травмам и эректильной дисфункции. Его клинические интересы включают реконструктивную хирургию мочеполовой системы. тракт, лечение острых травм и комплексная хирургия мужской половой функции. Его научные интересы заключаются в эпидемиологии и лечении урогенитальных травм; физиология и патофизиология эректильной дисфункции; реконструктивная хирургия; Механика травм и урологические осложнения сахарного диабета. Проэректильный агонист меланокортина, разработанный доктором. Уэсселс и его коллеги из Университета Аризоны проводят клинические испытания лечения эректильной дисфункции.
Доктор Уэсселс упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках Меланотана 2. Этот врач/ученый никоим образом не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между PEPTIDE GURUS и этим врачом не существует никаких аффилированных или косвенных отношений, подразумеваемых или иных. Цель цитирования доктора — признать, признать и отдать должное исчерпывающим исследованиям и усилиям по разработке, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Уэсселс указан в [11l и [12l] под указанными цитатами.Ссылочные цитаты1.E. Minakova et al.,“Melanotan-l reverses autistic features in a maternal immuneactivation mouse model of autism,” PLoS ONE, vol. 14, no.1, Jan. 2019.
2.A. van der Klaauw et al., “Role of melanocortin signalling in the preference fordietary macronutrients in human beings,” Lancet Lond. Engl., vol. 385 Suppl 1, p.S12.Feb.2015.
3.H, Shimizu,K, lnoue, and M, Mori,“The leptin-dependent and -independentmelanocortin signaling system: regulation of feeding and energy expenditure,” J.Endocrinol.,vol.193,no.1,pp.1-9,Apr. 2007.
4.C.Bjgrbaek and A.N.Hollenberg, “Leptin and melanocortin signaling in thehypothalamus,”Vitam.Horm.,vol.65,pp.281-311,2002.
5.F. Guo, K. Bakal, Y, Minokoshi, and A.N.Hollenberg, “Leptin Signaling Targets theThyrotropin-Releasing Hormone Gene Promoter in Vivo,” Endocrinology, vol. 145no.5,pp.2221-2227,May 2004
6.Y. H. Lee, M.-Y. Wang, X.-X. Yu, and R. H. Unger, “Glucagon is the key factor inthe development of diabetes,” Diabetologia, vol.59, no.7,pp.1372-1375,2016
7.C. Toda et al., “Distinct effects of leptin and a melanocortin receptor agonistinjected into medial hypothalamic nuclei on glucose uptake in peripheral tissues,Diabetes,vol.58,no.12,pp.2757-2765,Dec.2009.
8.D.A. York, S. Boghossian, and M. Park-York, “Melanocortin activity in theamygdala influences alcohol intake,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 98, no. 1.pp.112-119, Mar. 2011.
9.M. Navarro, F. Carvajal, J. M. Lerma-Cabrera, l. Cubero, M. J. Picker, and T. EThiele, “Evidence that Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-ll SynergisticallyAugments the Ability of Naltrexone to Blunt Binge-Like Ethanol Intake in MaleC57BL/6JMice,”Alcohol. Clin.Exp.Res., vol.39, no.8, pp.1425-1433, Aug2015.
10.*Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectiledysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. – PubMed – NCBl.”[Online].Available:[Accessed: 15-May-2019]..
11.WESSELLS, H. , HRUBY, V. J., HACKETT, J., HAN, G., BALSE-SRINIVASAN, P.and VANDERAH, T.W. (2003), MT-ll Induces Penile Erection via Brain and SpinalMechanisms. Annals of the New York Academy of Sciences, 994: 90-95.
12.Wessells, H.(1998).Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men withpsychogenic erectile dysfunction: Doubleblind placebo controlled crossover studyNature.com.Available at:
13.M.T. lslam et a/., “Vasopressin neurons in the paraventricular hypothalamuspromote wakefulness via lateral hypothalamic orexin neurons,” Curr, Bio. CB, ppS0960-9822(22)01121-6,Jul.2022,doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020.
14.J. K. Y. Lau et al., “Melanocortin receptor activation alleviates amyloid pathologyand glial reactivity in an Alzheimer’s disease transgenic mouse model,” Sci. Rep.vol.11,no.1,p.4359,Feb.2021,doi: 10.1038/s41598-021-83932-4.
ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE AREFOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY.
The products offered on this website are furnished for in-vitro studies only. In-vitro studies(Latin: in glass) are performed outside of the body. These products are not medicines ordrugs and have not been approved by the FDA to prevent, treat or cure any medicalcondition, ailment or disease. Bodily introduction of any kind into humans or animals isstrictly forbidden by law.PeptideGurus — ведущий поставщик исследовательских пептидов американского производства, предлагающий продукцию высочайшего качества по конкурентоспособным ценам. Уделяя особое внимание качеству и обслуживанию клиентов, они обеспечивают безопасный и удобный процесс заказа с доставкой по всему миру.
КОНТАКТ
