GLP-1, сокращение от глюкагоноподобного пептида-1, представляет собой короткий природный пептидный гормон длиной всего 30-31 аминокислоту. Его основная физиологическая функция — снижение уровня сахара в крови за счет естественного усиления секреции инсулина. Он также играет роль в защите запасов инсулина в бета-клетках, способствуя транскрипции гена инсулина, и связан с нейротрофическими эффектами в головном мозге и центральной нервной системе. Было показано, что в системе желудочно-кишечного тракта GLP-1 значительно снижает аппетит, задерживая опорожнение желудка и снижая перистальтику кишечника. Предварительные исследования показали влияние GLP-1 на сердце, жир, мышцы, кости, печень, легкие и почки.

Основное внимание в исследованиях GLP-1 уделялось лечению/профилактике диабета, а также подавлению аппетита. Вторичные исследования сосредоточены на потенциальных преимуществах пептида для сердечно-сосудистой системы. Более поздние и, следовательно, менее надежные исследования сосредоточены на способности GLP-1 предотвращать нейродегенеративные заболевания. Хотя эта последняя область исследований является новейшей, она также является быстрорастущей областью изучения GLP-1 теперь, когда было обнаружено, что пептид замедляет или предотвращает накопление бета-амилоидных бляшек при болезни Альцгеймера.

Источник:PubChem Последовательность:HXEGTFTSDVSSYLEGQAAK-OH.стерическая двухкислотная кислота-EFIAWLVRGRGМолекулярная формула:C187H291N45O59Молекулярная масса:4113,64 г/мольПабХим CID: 56843331Количество CAS: 910463-68-2Синонимы:Семаглутид, Оксемпик, Рибелсус, NN9535.

Инкретиновый эффект GLP-1

Perhaps the most important effect that GLP-1 has, according to Dr. Holst, is referred to as the “incretin effect.” Incretins are a group of metabolic hormones, released by the GI tract, that cause a decrease in blood glucose (sugar) levels. GLP-1 has been shown to be one of the two most important hormones (the other being GIP) to stimulate the incretin effect in rodent models. Though GIP circulates at levels roughly 10 times higher than that of GLP-1, there is evidence that GLP-1 is the more potent of the two molecules, particularly when levels of blood glucose are quite high. A GLP-1 receptor has been identified on the surface of pancreatic beta cells, making it clear that GLP-1 directly stimulates the exocytosis of insulin from the pancreas. When combined with sulfonylurea drugs, GLP-1 has been shown to boost insulin secretion enough to cause mild hypoglycemia in up to 40% of subjects^[1]. Конечно, повышенная секреция инсулина связана с рядом трофических эффектов, включая увеличение синтеза белка, уменьшение распада белка и увеличение поглощения аминокислот скелетными мышцами.

GLP-1 и защита бета-клеток

Исследования на животных моделях показывают, что GLP-1 может стимулировать рост и пролиферацию бета-клеток поджелудочной железы и что он может стимулировать дифференцировку новых бета-клеток из предшественников в эпителии протоков поджелудочной железы. Исследования также показали, что GLP-1 ингибирует апоптоз бета-клеток.^[1]. Taken in sum, these effects tip the usual balance of beta cell growth and death toward growth, suggesting that the peptide may be useful in treating diabetes and in protecting the pancreas against insult that harms beta cells. In one particularly compelling trial, GLP-1 was shown to inhibit the death of beta cells caused by enhanced levels of inflammatory cytokines. In fact, mouse models of type 1 diabetes have revealed that GLP-1 protects islet cells from destruction and may, in fact, be a useful means of preventing onset of the type 1 diabetes^[2].

GLP-1 и аппетит

Исследования на мышах показывают, что введение GLP-1 и его аналогичного родственника GLP-1 в мозг мышей может уменьшить желание есть и препятствовать потреблению пищи.^[3]. Похоже, что GLP-1 действительно может усиливать чувство сытости, помогая людям чувствовать себя более сытыми и косвенно уменьшая чувство голода. Недавние клинические исследования на мышах показали, что введение агонистов рецептора GLP-1 два раза в день вызывает постепенную линейную потерю веса. В течение длительного периода такая потеря веса связана со значительным улучшением факторов сердечно-сосудистого риска и снижением уровня гемоглобина A1C, последний из которых является прокси-маркером тяжести диабета и качества контроля уровня сахара в крови, достигаемого с помощью лечения.^[4].

Потенциальные преимущества GLP-1 для сердечно-сосудистой системы

Теперь известно, что рецепторы GLP-1 распределены по всему сердцу и в определенных условиях улучшают сердечную функцию, повышая частоту сердечных сокращений и снижая конечно-диастолическое давление в левом желудочке.^[5]. The latter may not seem like much, but increased LV end-diastolic pressure is associated with LV hypertrophy, cardiac remodeling, and eventual heart failure. Recent evidence has even suggested that GLP-1 could play role in decreasing the overall damaged caused by a heart attack. It appears that the peptide improves cardiac muscle glucose uptake, thereby helping struggling ischemic heart muscle cells to get the nutrition they need to continue functioning and avoid programmed cell death. The increase in glucose uptake in these cells appears to independent of insulin^[6]. Large infusions of GLP-1 into dogs have been shown to improve LV performance and reduce systemic vascular resistance. The latter effect can help to reduce blood pressure and ease strain on the heart as a result^[7]. Это, в свою очередь, может помочь уменьшить долгосрочные последствия высокого кровяного давления, такие как ремоделирование ЛЖ, утолщение сосудов и сердечная недостаточность. По словам доктора Холста, введение GLP-1 после сердечной травмы «постоянно повышает работоспособность миокарда как на экспериментальных моделях животных, так и у пациентов».Size of damage in heart in control mice (A), mice given standard vasopressin therapy (B), and mice give GLP-1 (C). Source:Диабетический журнал

GLP-1 и мозг

Есть некоторые данные, позволяющие предположить, что GLP-1 может улучшить обучение и помочь защитить нейроны от нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В одном исследовании было показано, что GLP-1 усиливает ассоциативное и пространственное обучение у мышей и даже улучшает дефицит обучения у мышей со специфическими генными дефектами. У крыс, которые сверхэкспрессируют рецептор GLP-1 в определенных областях мозга, обучение и память значительно лучше, чем у контрольной группы.^[8]. Additional research in mice has shown that GLP-1 can help to protect against excitotoxic neuron damage, completely protecting rat models of neurodegeneration against glutamate-induced apoptosis. The peptide can even stimulate neurite outgrowth in cultured cells. Researchers are hopeful that additional research on GLP-1 will reveal how it might be used to halt or reverse certain neurodegenerative diseases^[9]. Interestingly, GLP-1 and its analogue exendin-4 have been shown in mouse models to reduce levels of amyloid-beta in the brain as well as the beta-amyloid precursor protein found in neurons. Amyloid beta is the primary component of the plaques observed in Alzheimer’s disease, plaques which, while not necessarily known to be causative, are associated with the severity of the disease. It remains to be seen if preventing amyloid beta accumulation can protect against the effects of Alzheimer’s disease, but this research is, at the very least, a tantalizing clue as to how scientists my intervene in the progression of mild cognitive impairment to full Alzheimer’s disease^[10]. GLP-1 exhibits minimal to moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. GLP-1 for sale at

В 1986 году профессорЙенс Юул Хольстоткрыл гормон GLP-1 в связи со своей работой по хирургии язвы желудка. С момента открытия Ново Нордиск использовалаисследоватьto successfully develop products to treat diabetes and obesity.The hormone GLP-1 can be used to regulate blood sugar levels and satiety. Not only has it made treatment of obesity and diabetes possible, it has also proven useful preventatively through early diagnosis for citizens who are at risk of developing diabetes and obesity. In 2015, Jens Juul Holst received the prestigious international Fernström prize for his research on GLP-1. He is one of the most cited researchers in Europe, with over 1,200 published articles and citations in over 3,500 articles annually. Professor Jens Juul Holst is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of GLP-1. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

“The Physiology of Glucagon-like Peptide 1 | Physiological Reviews.” [Online]. “Combined treatment with lisofylline and exendin-4 reverses autoimmune diabetes. - PubMed - NCBI.” [Online]. “The proglucagon-derived peptide, glucagon-like peptide-2, is a neurotransmitter involved in the regulation of food intake. - PubMed - NCBI.” [Online]. “Interim analysis of the effects of exenatide treatment on A1C, weight and cardiovascular risk factors over 82 weeks in 314 overweight patients with... - PubMed - NCBI.” [Online]. “Cardiac function in mice lacking the glucagon-like peptide-1 receptor. - PubMed - NCBI.” [Online]. “Glucagon-like Peptide 1 Can Directly Protect the Heart Against Ischemia/Reperfusion Injury | Diabetes.” [Online]. “Recombinant glucagon-like peptide-1 increases myocardial glucose uptake and improves left ventricular performance in conscious dogs with pacing-ind... - PubMed - NCBI.” [Online]. “Glucagon-like peptide-1 receptor is involved in learning and neuroprotection. - PubMed - NCBI.” [Online]. “Protection and reversal of excitotoxic neuronal damage by glucagon-like peptide-1 and exendin-4. - PubMed - NCBI.” [Online]. “A new Alzheimer’s disease interventive strategy: GLP-1. - PubMed - NCBI.” [Online]. Holst JJ. From the Incretin Concept and the Discovery of GLP-1 to Today's Diabetes Therapy.Front Endocrinol (Lausanne). 2019;10:260. Published 2019 Apr 26. doi:10.3389/fendo.2019.00260https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6497767/

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATIONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. The products offered on this website are furnished for in-vitro studies only. In-vitro studies (Latin: in glass) are performed outside of the body.  These products are not medicines or drugs and have not been approved by the FDA to prevent, treat or cure any medical condition, ailment or disease.  Bodily introduction of any kind into humans or animals is strictly forbidden by law.