N-asetil epitalon amidate, sentetik peptit epitalonunun (Epitalon) değiştirilmiş bir versiyonudur. Epithalon'un kendisi, şimdi sentetik olarak üretilen doğal olarak oluşan inek epifiz bezi ekstraktının bir bileşenidir. Araştırma ortamlarında yaşlanma karşıtı özellikleri ve kanser, bulaşıcı hastalık, DNA (öncelikle telomer) düzenlemesi ve cilt sağlığı üzerindeki önemli etkileri için iyi bilinmektedir.
Epithalon kabaca kırk yıl önce St.Petersburg Biyoregülasyon ve Gerontoloji Enstitüsü'nde keşfedilmiş olsa da, peptit hala aktif araştırmalar altındadır ve yeni bilgiler sağlar. Son zamanlarda, bilim adamları epitalonun kök hücrelerin nöronal farklılaşması üzerindeki etkisini açıklamak için potansiyel epigenetik mekanizmalar önerdiler.
Amino asit dizisi:Ala-glu-asp-gly
Kimyasal Formül:C14H22N4O9
Moleküler Kütle:390.349 g/mol
Pubchem CID: 219042
Moleküler Kütle:446.45 g/mol
CAS Numarası:307297-39-8
Eşanlamlı:Epitalon, Epithalon, Epithalamin, Epithalamin
Burada sekansta, “Ac-”, peptidin N terminaline bağlı asetil grubunu temsil eder ve “-nh2”, C terminalindeki amidasyonlu grubu temsil eder. Amino asit dizisi “agagaaga” çekirdek Epitalon peptidine karşılık gelir. Asetil-epitalon-amidat, potansiyel yaşlanma ve telomeraz aktivasyon özelliklerine sahip sentetik bir peptit olan Epitalon'un modifiye edilmiş bir versiyonudur. Asetil ve amide edilen grupların eklenmesi stabilitesini, biyoyararlanımını ve etkinliğini artırabilir.
Epitalondaki değişiklikler, peptidin genel fonksiyonunu değiştirmez, ancak epitalonun yarı ömrünü, istikrarını ve etkinliğini değiştirir. Doğal peptide sadece iki modifikasyon yapılır: N-asetilasyon ve amidasyon. Her birinin epitalonu daha güçlü hale getiren ve peptidin daha düşük dozuna izin veren belirli faydaları vardır.
Asetilasyon, vücuttaki birçok protein için meydana gelen yaygın, doğal bir süreçtir. Aynı zamanda bir bileşiğin merkezi sinir sistemine ulaşmasına yardımcı olmak için farmasötik endüstrisi tarafından kullanılan bir süreçtir. Asetillenmiş moleküller, kan-beyin bariyerini (BBB) geçebilen çok daha fazla yeteneklidir. Asetilasyonun bir bileşiğin BBB'yi geçme oranını arttırdığı, böylece bileşiğin etkilerinin yoğunluğunu arttırdığı ve belirli bir sonuç elde etmek için gereken bir bileşiğin dozajını azaltmaya yardımcı olduğu gösterilmiştir. Aspirin, örneğin asetillenmiş salisilik asit formudur. Araştırmalar, salisilik asidin asetilasyonunun molekülün anti-enflamatuar etkilerini arttırdığını göstermektedir.
Amidasyon, bileşiklerin yarı ömrünü iyileştirmek için farmasötik endüstrisi tarafından işbirliği yapan bir başka doğal protein modifikasyonudur. Amidasyonlu proteinler kan akışındaki proteolitik bozulmaya daha az duyarlıdır. Ayrıca reseptörlerine daha güçlü bağlanma eğilimindedirler, bu da amidasyonu bir bileşiğin gücünü ve etkinliğini arttırmak için mükemmel bir araç haline getirirler.
Epitalonu asetilasyon ve amidasyon yoluyla değiştirerek, peptidin merkezi sinire penetrasyonunu arttırmak ve işlem sırasında bozulmadan korumak mümkündür. Sonuç, belirli bir epitalon dozunun gücünün artmasının yanı sıra, iyileştirilmiş reseptör bağlanması nedeniyle bileşiğin artan etkinliğidir
Hücre kültüründe yapılan araştırmalar, epitalonun nörojenetik farklılaşmada gen ekspresyonunu ve protein sentezini etkilediğini göstermektedir. Moleküler modelleme, Nestin, GAP43, β tubulin III ve Doublecortin proteinlerini kodlayan bir avuç genin epigenetik modülasyonu yoluyla meydana geldiğini düşündürmektedir. Epitalon, spesifik histon proteinleri ile bağlanma ve genlere daha kolay erişilmesine izin vererek bu peptitlerin ekspresyonunu 1.8 kat arttırır [1]. Bu bölgelerdeki DNA'ya daha kolay erişimin sonucu, genlerin ekspresyonunun artması ve böylece protein üretiminin artmasıdır.
Epitalondan etkilenen proteinler, nöronların büyümesi ve gelişmesinde aşağıdaki gibi önemlidir.
Yukarıdaki proteinleri kontrol eden genleri içeren DNA bölgelerine erişimi geliştirerek epitalon, gelişmiş öğrenme, CNS yaralanmasından artan iyileşme ve potansiyel olarak yaşlanmanın beyin üzerindeki uzun vadeli etkilerindeki azalmaya bağlanmıştır. Bu ikinci özellik, epitalonun yaşlanma sürecini olumlu yönde etkilediği birçok yoldan sadece bir tanesidir. Özellikle, epitalonun kök hücre progenitörlerinden nöronların büyümesini ve gelişmesini teşvik ederek nöronal kök hücre farklılaşmasını etkilediği gösterilmiştir [2]. CNS'de daha uzun bir yarı ömür ve gelişmiş penetrasyon ile N-asetil epitalon amidatının gücü ve etkileri standart epitalona kıyasla arttırılacaktır.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
Ancak etkilenen fibroblastların büyümesi değildir. Araştırmalar, epitalonun (ve diğer kısa çok işlevsel peptitler) apoptoz oranlarını azalttığını ve fibroblastların fonksiyonel aktivitesini arttırdığını göstermektedir [4]. Bu, hücre içi matrisin “normalleşmesine” yol açar. Başka bir deyişle, epitalon homeostazı (biyolojik denge) cilde geri yükler ve yaşlanan ciltteki dengeyi kolaj, elastin ve diğer proteinler gibi şeylerin daha genç üretimine kaydırmaya yardımcı olur [4]. Net sonuç cilt sağlığı geliştirilmiştir. Aslında, Epithalon, gerontokosmetoloji olarak adlandırılan araştırmada, yaşta cilt sağlığına odaklanan yeni bir alan açtı.
Kozmetolojinin görünüme odaklanan kesin bir bileşeni olsa da, alanın bundan çok daha derin olduğunu belirtmek önemlidir. Kozmetolojinin görsel etkileri cilt sağlığının daha derin bileşenlerini kaplar. Yaşlanan cilt, örneğin kollajen ve elastin gibi hücre dışı matris proteinlerinin kaybı nedeniyle buruşuk görünür. Bu proteinlerin değiştirilmesi, diğerlerinin yanı sıra, kırışıklıkların görünümünü azaltır, aynı zamanda cildin gücünü ve bütünlüğünü de artırır. Cilt, enfeksiyona karşı ilk savunma hattıdır ve genellikle bağışıklık sisteminin büyük organı olarak adlandırılır. Sağlıklı cilt, daha az enfeksiyon, daha hızlı yara iyileşmesi, soğuğa karşı daha iyi yalıtım, ısıya daha iyi yanıt ve çok daha fazlası anlamına gelir. Bu nedenle, gerontokosmetoloji alanı sadece yüzeye değil, cildin ve dolayısıyla insan vücudunun bütünsel sağlığına odaklanmıştır [3].
Epitalonun gen regülasyonunda aktif bir rol oynadığı bir başka alan da bağışıklık sistemidir. Hücre kültürü araştırması, epitalonun CD5, IL-2, arilalkilamin-N-asetiltransferaz, interferon gama ve tram1 gibi immün sinyal moleküllerinin ekspresyonunu değiştirdiğini göstermektedir. Bu proteinlerin her biri bağışıklık sistemini aşağıdaki gibi etkiler.
Bağışıklık tepkisinin bozulması, yaşlanmanın birincil belirteçlerinden ve itici güçlerinden biridir. Düzensiz bağışıklık fonksiyonu kronik inflamasyona yol açar ve kardiyovasküler hastalık ve demans gelişiminde rol oynar. Epithalon'un bağışıklık sistemini düzenleme yeteneği, yaşlanmanın etkilerini engellediği yollardan biridir. Bir kez daha, N-asetil epitalon amidesinin CNS'ye nüfuz etme yeteneği, iltihaplanma düzenlemesinin demansa yol açan süreçlerin temperlenmesine yardımcı olabileceği beyinde bağışıklık arttırıcı etkilerinin yaşanmasını sağlamaya yardımcı olur.
Çeşitli tümörlerin sıçan modellerinde yapılan araştırmalar, günlük epitalon uygulamasının tümör büyümesini azalttığını göstermiştir [6]. Peptit şu anda HER-2/NEU pozitif (hormon pozitif) meme kanserlerinin yanı sıra lösemi ve testis kanserinin tedavisine potansiyel bir adjuvan olarak araştırılmaktadır. İlginç bir şekilde, epitalonun kanserdeki birincil eylemlerinden biri, Per1 geninin düzenlenmesi yoluyla görünmektedir. Hipotalamusta bulunan PER1, sirkadiyen ritmi düzenler ve kanser hastalarında yetersiz ifade edildiği bulunmuştur [7].
Yukarıda belirtildiği gibi, epitalon, sirkadiyen ritimde önemli bir rol oynayan PER1 proteini üretimini düzenler. Epitalonun ilk olarak ineklerin epifiz bezinden izole edildiği ve epifiz bezinin birincil rolünün uyku-uyanık döngüsünü ve birçok hayvanın ışığa tepkisini düzenlemek olduğu göz önüne alındığında bu sürpriz olmamalıdır. Sıçanlarda yapılan araştırmalar, epitalonun aynı zamanda, uykuların güçlü bir regülatörü olan melatoninin üretimini ve salınımını da düzenlediğini göstermektedir.
Arilalkilamin-N-asetiltransferaz ve PCREM genlerinde etki yoluyla, epitalon melatonin üretimini arttırır ve normal uyku-uyanık döngülerini geri yükleyebilir [8]. Melatonin ve uyku düzenleri, DNA ekspresyon paternlerindeki değişikliklerin bir sonucu olan bir fenomen olan yaş nedeniyle genellikle düzensiz hale gelir. DNA ekspresyonunu daha genç bir duruma geri yükleyerek Epithalon, yaşa bağlı uykudaki değişiklikleri dengelemeye yardımcı olur. Bu da, bilişsel işlevden yara iyileşmesine, bağışıklık tepkisine, büyüme hormonu sekresyonuna, kilo alımına, kemik yapısına ve kardiyovasküler sağlığa kadar her şey üzerinde muazzam bir etki olarak.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
DNA ekspresyon paternlerindeki yukarıdaki değişiklikler, muhtemelen histon protein bağlanmasının sonucu olan epigenetik değişiklikler yoluyla, epitalonun yaşlanma üzerinde bu kadar derin etkilere sahip olmasının nedeninin bir parçasıdır. Yine de tüm hikaye değil. Araştırmalar, epitalonun antioksidan aktiviteyi ve telomer sağlığını da etkilediğini göstermektedir.
Sıçan modellerinde. Epitalon enjeksiyonunun LPO üretimini azalttığı ve proteinlerin oksidatif modifikasyonunu azalttığı gösterilmiştir [10]. LPO üretimi (lipit peroksidasyon ürünleri), üretim serbest radikalleri tarafından bilinen normal bir biyolojik süreç olan lipit peroksidasyonundan kaynaklanır. LPO, istilacı patojenlerin yok edilmesi ve hasarlı proteinlerin geri dönüşümü gibi çeşitli normal biyolojik fonksiyonlar için gereklidir. Potansiyel olarak tehlikeli serbest radikallerin üretimi, eşit antioksidan üretimi ile dengelenir. Bununla birlikte, yaşlanma ile antioksidan üretim, serbest radikal üretiminden kaynaklanan hücresel ve protein hasarı artar. Epithalon, antioksidan üretimindeki düşüşü dengeliyor ve böylece serbest radikallerin hasarını önleyen homeostatik dengeyi korumaya yardımcı oluyor.
İnsan somatik hücrelerinde yapılan araştırmalar, epitalonun telomeraz adı verilen bir enzimi aktive ettiğini göstermektedir [11]. Telomeraz, telomerler adı verilen DNA'nın uç kapaklarını korumak için önemlidir. Telomerler, genler içermeyen DNA'nın bölgeleridir, bunun yerine çoğaltma işlemi sırasında DNA'yı korur. Çoğaltma DNA'yı yavaşça aşındırır, böylece telomerlere sahip olmak fonksiyonel DNA'nın hasar görmesini önlemeye yardımcı olur. Ne yazık ki, telomerlerin kendileri zamanla bozulurlar ve çok kısaldıklarında hücreler çalışmayı durdurur ve sonunda ölürler. Telomeraz telomerlerin onarılmasına yardımcı olur ve böylece hücrelerin ömrünü uzatmaya yardımcı olur. Telomerazın aktivitesini artırarak epitalon, DNA'nın sağlığını ve dolayısıyla hücrelerin ne kadar sürdüğünü doğrudan etkilemektedir [12], [13].
Yaşlanma, genel olarak, çeşitli kategorilere ayrılabilir, ancak hepsi birbirine bağlıdır. Genel olarak, DNA hasarı protein arızasına yol açar. Bu, doğrudan protein hasarı ile birleştirildiğinde, hücresel disfonksiyona yol açar. Hücresel disfonksiyon biriktikçe, yaşlanma olarak bilinen bir süreçte hücreler öldürülür veya işlevsel değildir. Zamanla, her iki süreç de uyku düzenlerinde değişiklikler, kilo alımı, kırışıklık, saçın grileşmesi ve kronik hastalık insidansında artan yaşlanma belirtileri üreten doku ve organ işlev bozukluğuna yol açar. Bu “makro hasar” ın birikimi, vücut normal biyolojik işlevi sürdüremedikçe sonunda ölüme yol açan şeydir. Epithalon, DNA ve protein hasarını temel düzeyde düzenleyerek bu işlev bozukluğunun çoğunu dengelemeye yardımcı olur.
Epithalon, yaşlanma sürecini durdurmanın tek bir cevabı olmasa da, DNA ve protein hasarına yol açan bazı temel süreçlerin nasıl karşı koyulacağı konusunda fikir verir. Epitalon gelişiminin vaftiz babası Dr. Vladimir Khavison'a göre, epitalon araştırması devam ettikçe, bilim, genel olarak memelilere ve insanların yaşlanmasına ve sonunda ölmesine neden olan daha derin, daha nüanslı bir anlayış kazanıyor. Epithalon, biyokimyasal süreçlerin yaşlanmanın temel nedenlerini yavaşlatmak veya hatta durdurmak için nasıl değiştirilebileceğini anlamanın önemli bir anahtarıdır. N-asetil epitalon amidatının gelişimi, Epitalon araştırmasının önemli bir parçasıdır, çünkü CNS'ye nüfuz etme yeteneği, araştırmacıların epitalonun beyindeki yaşlanma üzerindeki etkilerini keşfetmelerini kolaylaştıracaktır. Bu muhtemelen uyku ve nöron büyümesi gibi biyokimyasal süreçlerin öğrenmeyi, hafızayı, bilişsel esnekliği ve çok daha fazlasını nasıl etkilediğine dair bir fikir verecektir.
Yukarıdaki literatür, Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan tarafından araştırıldı, düzenlendi ve organize edildi.Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesive bir B.S. Moleküler biyolojide.
Prof. Vladimir Khavinson, N-asetil epitalon amidesinin araştırma ve geliştirilmesinde yer alan önde gelen bilim adamlarından biri olarak atıfta bulunmaktadır. Hiçbir şekilde bu doktor/bilim adamı, bu ürünün satın alınmasını, satışını veya kullanımını herhangi bir nedenle desteklemiyor veya savunmuyor. Aralarında ima edilen veya başka türlü bir ilişki veya ilişki yok
Bu web sitesinde verilen tüm makaleler ve ürün bilgileri yalnızca bilgi ve eğitim amaçlıdır.
Bu web sitesinde sunulan ürünler sadece vitro çalışmalar için döşenmiştir. Vücudun dışında in vitro çalışmalar (Latin: camda) yapılır. Bu ürünler ilaç veya ilaç değildir ve herhangi bir tıbbi durum, rahatsızlık veya hastalığı önlemek, tedavi etmek veya iyileştirmek için FDA tarafından onaylanmamıştır. İnsanlara veya hayvanlara her türlü bedensel olarak tanıtılması, yasalarca kesinlikle yasaktır.
Peptidegurus, rekabetçi fiyatlarla en kaliteli ürünler sunan Amerikan yapımı araştırma peptitlerinin önde gelen bir tedarikçisidir. Mükemmellik ve müşteri hizmetlerine odaklanarak, küresel nakliye ile güvenli ve kullanışlı bir sipariş süreci sağlarlar.
© Telif Hakkı Peptide Gurus 2024. Tüm hakları saklıdır.
Bu sitedeki tüm ürünler sadece araştırma, geliştirme kullanımı içindir. Ürünler herhangi bir tür insan tüketimi için değildir. Bu web sitesinde yapılan ifadeler ABD Gıda ve İlaç İdaresi veya Sağlık Kanada tarafından değerlendirilmemiştir. Bu şirketin ifadeleri ve ürünleri, herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, tedavi etmek veya önlemek için tasarlanmamıştır.
Peptidegurus kimyasal bir tedarikçidir. Peptidegurus, federal gıda, ilaç ve kozmetik eylemin 503A altında tanımlandığı gibi bir bileşik eczane veya kimyasal bileşik tesisi değildir. Peptit Sciences, federal gıda, ilaç ve kozmetik eyleminin 503B altında tanımlandığı bir dış kaynak tesisi değildir.
TEMAS ETMEK
