Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. بالنظر إلى مستوى الخصوصية العالي ، كان Ipamorelin يهم البحث على حد سواء باعتباره علاجيًا في حد ذاته بالإضافة إلى ببتيد نموذج لفهم كيفية تحقيق الانتقائية في ربط المستقبلات.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: ج₃₈ح₄₉ن₉يا₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. آثار Ipamorelin وتأثيرات الكورتيكوستيرويد السلبي

الغلوكورتيكويدات ، فئة الستيرويدات القشرية تستخدم عادة لعلاج الالتهاب في الحالات التي تتراوح من السرطان إلى أمراض المناعة الذاتية ، لها مجموعة من الآثار الجانبية الخطيرة التي تحد من فائدتها. يمكن أن يوفر التخفيف من الآثار الجانبية للجلوكوكورتيكويدات جرعات أعلى من هذه الأدوية ويسمح للناس بالبقاء عليها لفترات أطول من الزمن ، وكلاهما يمكن أن يكون لهما فوائد إيجابية على المراضة والوفيات. تم إظهار Ipamorelin ، في العديد من الدراسات ، لتقليل أو حتى عكس الآثار الجانبية لاستخدام الجلوكورتيكويد.

2. Ipamorelin وصحة العظام

واحدة من أكثر المشكلات عمقًا المرتبطة بالاستخدام طويل الأجل للجلوكوكورتيكويد هو فقدان كثافة العظام وخطر الكسر اللاحق. تشمل العلاجات الحالية البايفوسفونيت ، والعلاجات الهرمونية ، والأجسام المضادة وحيدة النسيلة الجديدة. كل هذه العلاجات الفعالة في حقوقها الخاصة ، لكن جميعها لها آثار جانبية أو فعالية محدودة أو تكلفة عالية. Ipamorelin ، من ناحية أخرى ، غير مكلفة نسبيا لإنتاج ولديه عدد محدود للغاية من الآثار الجانبية. تشير الدراسات التي أجريت على الفئران إلى أن Ipamorelin يمكن أن يتوقف تمامًا عن فقدان العظام بسبب الستيرويدات القشرية وحتى يؤدي إلى زيادة أربعة أضعاف في تكوين العظام في الفئران المعرضة لهذه الأدوية^[2]. تشير الدراسات الإضافية إلى أن Ipamorelin يزيد أيضًا من كثافة المعادن العظمية بشكل منهجي ، مما يزيد من قوة كل من العظام الموجودة والعظام التي تم تشكيلها حديثًا^[3]. كمكافأة إضافية ، يساعد Ipamorelin على تعويض بعض الآثار الجانبية الأخرى للمنشطات ، مثل هدر العضلات وزيادة ترسب الدهون الحشوية.

3. Ipamorelin ونمو العضلات

هناك أدلة تشير إلى أن GH وهرمونات النمو Secretagogues مثل Ipamorelin قد يقلل من الآثار التقليدية التي تحدثها الجلوكوكورتيكويدات على العضلات. يظهر الأبحاث في الفئران المعطاة الجلوكوكورتيكويدات انخفاضًا في إهدار النيتروجين في الكبد وتحسين توازن النيتروجين بعد إدارة Ipamorelin^[4]. هدر العضلات هو أحد الآثار الجانبية الأولية المرتبطة باستخدام الجلوكورتيكويد وتأثير جانبي للعلاج الشائع. يمكن أن تكون القدرة على مواجهة هدم العضلات وفقدان كثافة العظام مع دواء واحد مفيدة للغاية للمرضى الذين يحتاجون إلى الجلوكوكورتيكويدات.

4. إيبامورلين ومرض السكري

كشفت الأبحاث في الفئران السكري أن Ipamorelin يمكن أن يعزز إطلاق الأنسولين. من المرجح أن يكون هذا التأثير نتيجة للتحفيز غير المباشر لقناة الكالسيوم الموجودة على خلايا جزيرة البنكرياس حيث يتم تصنيع الأنسولين وتخزينه^[5]. قد تساعدنا تصرفات Ipamorelin على البنكرياس على فهم القيود الوظيفية لمرض السكري من النوع 2 وتؤدي إلى تطوير علاجات جديدة أو حتى تدابير وقائية.

5. درس لعلاج اللفائيل بعد العملية الجراحية

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours^{[6], [7]}. لسوء الحظ ، وعلى الرغم من النجاح المحدود المبكر ، تم التخلي عن التجارب عندما قررت الشركة التي أجرتها أن الفعالية لم تكن عالية بما يكفي لإنشاء منتج قابل للحياة. هناك أمل في أن يمكن أن تعزز الأبحاث المستمرة الفعالية أو أن البحث في العلاجات المركب التي تشمل Ipamorelin يمكن أن تجد تأثيرًا تآزريًا مع المركبات الأخرى التي تجعل العلاج أكثر فعالية. Source: مجلات

1. كمية من الأطعمة المشععة المتبقية في المعدة أقل في الفئران مع POI بعد إدارة Ipamorelin ، حتى عند مقارنتها بالجرذان التي لا تعاني من POI.
2. يشبه الموقع الهندسي للطعام الفئران بدون POI عندما يتم إعطاء الفئران مع POI ipamorelin.
3. يعد موقع الطعام المغطى بالألعاب الإشعاعية أكثر بعيدة في الجهاز الهضمي ، ويشبه الفئران بدون POI ، بعد إعطاء Ipamorelin.

6. ipamorelin كمسبار مستقبلات الجريلين

Ipamorelin هو ناهض لمستقبلات الجريلين الانتقائية ويرتبط بقوة بمستقبلات الجريلين. من المعروف أن مستقبلات الجريلين تزيد في وفرة في أنواع معينة من السرطان (مثل سرطان الإنسان) وفشل القلب. بالنظر إلى هذه الحقائق ، تكهن الباحثون مؤخرًا بأنه يمكن استخدام Ipamorelin كمسبار في التصوير المقطعي بانبعاث البوزيترون (PET) كمساعدة للتشخيص. أظهرت الدراسات الأساسية في المختبر جدوى هذا النهج وأكد أن Ipamorelin^[8]، وهو أمر سهل التوليف في المختبر ، يمكن استخدامه نظريًا كمسبقة للحيوانات الأليفة. والخطوة التالية هي اختبار التحقيق لتحديد مدى جودة عمله في الجسم الحي وتطوير معايير لتفسير دراسات الحيوانات الأليفة التي أجريت معها.

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

ديفيد إي بيك ، دكتوراه في الطب, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. K. Raun et al. J. Endocrinol. ، المجلد. 139 ، لا. 5 ، ص. 552-561 ، نوفمبر 1998.PubMed]
2. ن. IGF الدقة. عن. هرم النمو. الدقة. سوك. int. IGF الدقة. سوك ، المجلد. 11 ، لا. 5 ، ص. 266-272 ، أكتوبر 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al. 165 ، لا. 3 ، ص. 569-577 ، يونيو 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al. IGF الدقة. عن. هرم النمو. الدقة. سوك. int. IGF الدقة. سوك ، المجلد. 19 ، لا. 5 ، ص. 426-431 ، أكتوبر 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate و A. S. Ponery ، "آلية إطلاق الأنسولين التي تحفزها Ipamorelin من البنكرياس من الفئران الطبيعية والسكري" ، Endocrinol العصبية. Lett. ، المجلد. 25 ، لا. 6 ، ص. 403-406 ، ديسمبر 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck ، W. B. Sweeney ، M. D. McCarter ، and Ipamorelin 201 ، "دراسة مستقبلية ، عشوائية ، تسيطر عليها ، إثبات المفهوم لمحاكاة الجريلين المحاكاة Ipamorelin لإدارة الدقق بعد العملية الجراحية في مرضى استئصال الأمعاء ،" Int. J. القولون والمستقيم ، المجلد. 29 ، لا. 12 ، ص. 1527-1534 ، ديسمبر 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld ، K. Tyler ، E. Mohammadi ، and C. Pietra ، "فعالية Ipamorelin ، وهو محاكاة من الجريلين ، على عسر التنسج المعدي في نموذج القوارض من اللفائيل بعد العملية الجراحية ،" J. Exp. Pharmacol. ، المجلد. 4 ، ص. 149-155 ، أكتوبر 2012.PubMed]
8. M. M. Fowkes ، T. Lalonde ، L. Yu ، S. Dhanvantari ، M. S. Kovacs ، and L. G. Luyt ، "Horm -Peptomimetic Hormone Secretagogue مشتقات للتصوير المقطعي البوزيتروني لمستقبلات الجريلين ،" يور. J. Med. Chem. ، المجلد. 157 ، ص. 1500-1511 ، سبتمبر 2018. [Science Direct]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية أو أدوية ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو مرض. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات.