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A ipamorelina é um pentapeptídeo, o que significa que sua estrutura é composta por cinco aminoácidos. É uma secretagoga de GH e é considerada agonista, o que significa que possui a capacidade de ligar certos receptores de uma célula e provoca uma resposta celular. A mecânica operacional da Ipamorelin permite que o peptídeo estimule a produção de expressão de secreções baseadas na glândula pituitária relacionada ao crescimento entre os sujeitos dos testes em animais. Ao mesmo tempo, demonstrou -se que a presença do peptídeo inibe a produção de uma secreção conhecida como somatostatina. Além disso, foi determinado que a iPamorelin tem a capacidade de aumentar a produção de IGF-1 ou o fator de crescimento do tipo insulina 1. Sua presença desempenha um papel fundamental no crescimento geral e reparo do tecido muscular e esquelético.
Uso do produto:Este produto é destinado apenas a um produto químico de pesquisa.Essa designação permite o uso de produtos químicos de pesquisa estritamente para testes in vitro e apenas experimentação laboratorial. Todas as informações do produto disponíveis neste site são apenas para fins educacionais. A introdução corporal de qualquer tipo em seres humanos ou animais é estritamente proibida por lei. Este produto deve ser tratado apenas por profissionais qualificados e licenciados. Este produto não é um medicamento, alimento ou cosmético e pode não ser de marca mal, mal utilizada ou incorreta como droga, comida ou cosmético.

O que é ipamorelin?

A ipamorelina é uma sequência de peptídeo curta capaz de se ligar ao receptor secretagogo de grelina/hormônio do crescimento. É um dos mais seletivosgOs secretagogues do hormônio de Rowth (GH) são conhecidos e demonstrou em estudos de laboratório não ter efeito no ACTH, prolactina, hormônio folículo-estimulante, hormônio luteinizante, hormônio estimulador da tireóide ou liberação de cortisol[1]. Dado seu alto nível de especificidade, a Ipamorelin tem interesse em pesquisas como uma terapêutica por si só, bem como um peptídeo modelo para entender como é alcançada a seletividade na ligação do receptor.

Estrutura de ipamorelin

Ipamorelin Peptide StructureFonte:PubCh Sequência peptídica:AIB-his-d-2nal-d-Phe-lysFórmula Molecular:C38H49N9O5 Peso molecular:711.868 g/molPubchem CID: 9831659 Número CAS:170851-70-4

Pesquisa Ipamorelin

1. Efeitos de ipamorelin e corticosteróide negativo

Glucocorticóides, a classe de corticosteróides comumente usados ​​para tratar a inflamação em condições que variam de câncer a doenças autoimunes, têm uma série de efeitos colaterais graves que geralmente limitam sua utilidade. Mitigar os efeitos colaterais dos glicocorticóides pode fornecer uma dose maior desses medicamentos e permitir que as pessoas permaneçam neles por períodos mais longos, os quais podem ter benefícios positivos na morbimortalidade. Foi demonstrado que a ipamorelina foi demonstrada em vários estudos, para reduzir ou até reverter os efeitos colaterais do uso de glicocorticóides.

2. Ipamorelin e Bone Health

Um dos problemas mais profundos associados ao uso de glicocorticóides a longo prazo é a perda de densidade óssea e o risco subsequente de fratura. As terapias atuais incluem bisfosfonatos, terapias hormonais e novos anticorpos monoclonais. Todos esses são tratamentos eficazes em seus próprios direitos, mas todos também têm efeitos colaterais, eficácia limitada ou alto custo. O ipamorelin, por outro lado, é relativamente barato de produzir e tem um número muito limitado de efeitos colaterais. Estudos em ratos indicam que a ipamorelin pode interromper completamente a perda óssea devido a corticosteróides e até leva a um aumento de quatro vezes na formação óssea em ratos expostos a esses medicamentos[2]. Estudos adicionais indicam que a ipamorelin também aumenta a densidade mineral óssea sistemicamente, aumentando assim a força do osso existente e do osso recém -formado[3]. Como um bônus adicional, o ipamorelin ajuda a compensar alguns dos outros efeitos colaterais dos esteróides, como desperdício muscular e aumento da deposição visceral de gordura.

3. Ipamorelin e crescimento muscular

Há evidências que sugerem que os secretagogues de Hormônio do GH e do crescimento como a iPamorelina podem reduzir os efeitos catabólicos que os glicocorticóides têm no músculo. Pesquisas em ratos dados glicocorticóides mostram uma diminuição no desperdício de nitrogênio no fígado e no equilíbrio de nitrogênio melhor após a administração de ipamorelin[4]. O desperdício muscular é um dos efeitos colaterais primários associados ao uso de glicocorticóides e um efeito colateral comum com limitação de tratamento. A capacidade de combater o catabolismo muscular e a perda de densidade óssea com um único medicamento pode ser extremamente benéfico para os pacientes que precisam de glicocorticóides.

4. Ipamorelin e diabetes

A pesquisa em ratos diabéticos revelou que a iPamorelin pode potencializar a liberação de insulina. Esse efeito provavelmente é resultado da estimulação indireta do canal de cálcio encontrado nas células de ilhotas pancreáticas onde a insulina é feita e armazenada[5]. As ações da Ipamorelin no pâncreas podem nos ajudar a entender melhor as limitações funcionais do diabetes tipo 2 e levar ao desenvolvimento de novas terapêuticas ou mesmo medidas preventivas.

5. Estudado para tratamento de íleo pós-operatório

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours[6], [7]. Infelizmente, e apesar do sucesso limitado, os julgamentos foram abandonados quando a empresa conduzindo -os decidiu que a eficácia não era alta o suficiente para criar um produto viável. Há esperança de que a pesquisa em andamento possa aumentar a eficácia ou que a pesquisa em terapias combinadas que incluem a iPamorelin possa encontrar um efeito sinérgico com outros compostos que tornarão a terapia mais eficaz.Ipamorelin estudou para tratamento de íleo pós-operatórioFonte:PubMed
  1. A quantidade de alimentos radiomarcados restantes no estômago é mais baixa em ratos com POI após a administração de ipamorelin, mesmo quando comparado a ratos que não sofrem de PI.
  2. A localização geométrica dos alimentos é semelhante aos ratos sem PII quando ratos com POI recebem ipamorelin.
  3. A localização dos alimentos radiomarcados é mais distal no trato gastrointestinal e semelhante a ratos sem PI, após a administração do ipamorelin.

6. ipamorelin como sonda de receptores de grelina

A ipamorelin é um agonista seletivo do receptor de grelina e se liga fortemente ao receptor de grelina. Sabe -se que o receptor de grelina aumenta na abundância em certos tipos de câncer (por exemplo, carcinomas humanos) e insuficiência cardíaca. Dado esses fatos, os pesquisadores especularam recentemente que o ipamorelin poderia ser usado como uma sonda na tomografia por emissão de pósitrons (PET) como ajuda ao diagnóstico. Estudos básicos in vitro demonstraram a viabilidade dessa abordagem e confirmaram que o ipamorelin[8], que é fácil de sintetizar em um laboratório, teoricamente poderia ser usado como uma sonda de PET. O próximo passo é testar a sonda para determinar como ela funciona in vivo e desenvolver padrões para interpretar estudos de animais de estimação.

Ipamorelin é negligenciado na pesquisa

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at
Gurus peptídicoé limitado apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para consumo humano. Compre apenas ipamorelin se você é um pesquisador licenciado.

Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, M.D. Dr. Logan é um doutorado emCase Western Reserve University School of Medicinee um B.S. em biologia molecular.

Autor da revista científica

David E. Beck, MD, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Gurus peptídicoe este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar os esforços exaustivos de pesquisa e desenvolvimento conduzidos pelos cientistas que estudam esse peptídeo.David E. Beck, MDestá listado em [6] sob as citações referenciadas.

Citações referenciadas

    K. Raun et al., “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue,” Eur. J. Endocrinol., vol. 139, no. 5, pp. 552–561, Nov. 1998. [PubMed] N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft, and H. Oxlund, “The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats,” Growth Horm. IGF Res. Off. J. Growth Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., vol. 11, no. 5, pp. 266–272, Oct. 2001. [PubMed] J. Svensson et al., “The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats,” J. Endocrinol., vol. 165, no. 3, pp. 569–577, Jun. 2000. [PubMed] N. K. Aagaard et al., “Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats,” Growth Horm. IGF Res. Off. J. Growth Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., vol. 19, no. 5, pp. 426–431, Oct. 2009. [PubMed] E. Adeghate and A. S. Ponery, “Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats,” Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, no. 6, pp. 403–406, Dec. 2004. [PubMed] D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter, and Ipamorelin 201 Study Group, “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients,” Int. J. Colorectal Dis., vol. 29, no. 12, pp. 1527–1534, Dec. 2014. [PubMed] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi, and C. Pietra, “Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus,” J. Exp. Pharmacol., vol. 4, pp. 149–155, Oct. 2012. [PubMed] M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs, and L. G. Luyt, “Peptidomimetic growth hormone secretagogue derivatives for positron emission tomography imaging of the ghrelin receptor,” Eur. J. Med. Chem., vol. 157, pp. 1500–1511, Sep. 2018. [Science Direct]
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