Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Dado seu alto nível de especificidade, a Ipamorelin tem interesse em pesquisas como uma terapêutica por si só, bem como um peptídeo modelo para entender como é alcançada a seletividade na ligação do receptor.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈H₄₉N₉O₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. Efeitos de ipamorelin e corticosteróide negativo

Glucocorticóides, a classe de corticosteróides comumente usados ​​para tratar a inflamação em condições que variam de câncer a doenças autoimunes, têm uma série de efeitos colaterais graves que geralmente limitam sua utilidade. Mitigar os efeitos colaterais dos glicocorticóides pode fornecer uma dose maior desses medicamentos e permitir que as pessoas permaneçam neles por períodos mais longos, os quais podem ter benefícios positivos na morbimortalidade. Foi demonstrado que a ipamorelina foi demonstrada em vários estudos, para reduzir ou até reverter os efeitos colaterais do uso de glicocorticóides.

2. Ipamorelin e Bone Health

Um dos problemas mais profundos associados ao uso de glicocorticóides a longo prazo é a perda de densidade óssea e o risco subsequente de fratura. As terapias atuais incluem bisfosfonatos, terapias hormonais e novos anticorpos monoclonais. Todos esses são tratamentos eficazes em seus próprios direitos, mas todos também têm efeitos colaterais, eficácia limitada ou alto custo. O ipamorelin, por outro lado, é relativamente barato de produzir e tem um número muito limitado de efeitos colaterais. Estudos em ratos indicam que a ipamorelin pode interromper completamente a perda óssea devido a corticosteróides e até leva a um aumento de quatro vezes na formação óssea em ratos expostos a esses medicamentos^[2]. Estudos adicionais indicam que a ipamorelin também aumenta a densidade mineral óssea sistemicamente, aumentando assim a força do osso existente e do osso recém -formado^[3]. Como um bônus adicional, o ipamorelin ajuda a compensar alguns dos outros efeitos colaterais dos esteróides, como desperdício muscular e aumento da deposição visceral de gordura.

3. Ipamorelin e crescimento muscular

Há evidências que sugerem que os secretagogues de Hormônio do GH e do crescimento como a iPamorelina podem reduzir os efeitos catabólicos que os glicocorticóides têm no músculo. Pesquisas em ratos dados glicocorticóides mostram uma diminuição no desperdício de nitrogênio no fígado e no equilíbrio de nitrogênio melhor após a administração de ipamorelin^[4]. O desperdício muscular é um dos efeitos colaterais primários associados ao uso de glicocorticóides e um efeito colateral comum com limitação de tratamento. A capacidade de combater o catabolismo muscular e a perda de densidade óssea com um único medicamento pode ser extremamente benéfico para os pacientes que precisam de glicocorticóides.

4. Ipamorelin e diabetes

A pesquisa em ratos diabéticos revelou que a iPamorelin pode potencializar a liberação de insulina. Esse efeito provavelmente é resultado da estimulação indireta do canal de cálcio encontrado nas células de ilhotas pancreáticas onde a insulina é feita e armazenada^[5]. As ações da Ipamorelin no pâncreas podem nos ajudar a entender melhor as limitações funcionais do diabetes tipo 2 e levar ao desenvolvimento de novas terapêuticas ou mesmo medidas preventivas.

5. Estudado para tratamento de íleo pós-operatório

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours^{[6], [7]}. Infelizmente, e apesar do sucesso limitado, os julgamentos foram abandonados quando a empresa conduzindo -os decidiu que a eficácia não era alta o suficiente para criar um produto viável. Há esperança de que a pesquisa em andamento possa aumentar a eficácia ou que a pesquisa em terapias combinadas que incluem a iPamorelin possa encontrar um efeito sinérgico com outros compostos que tornarão a terapia mais eficaz. Source: PubMed

1. A quantidade de alimentos radiomarcados restantes no estômago é mais baixa em ratos com POI após a administração de ipamorelin, mesmo quando comparado a ratos que não sofrem de PI.
2. A localização geométrica dos alimentos é semelhante aos ratos sem PII quando ratos com POI recebem ipamorelin.
3. A localização dos alimentos radiomarcados é mais distal no trato gastrointestinal e semelhante a ratos sem PI, após a administração do ipamorelin.

6. ipamorelin como sonda de receptores de grelina

A ipamorelin é um agonista seletivo do receptor de grelina e se liga fortemente ao receptor de grelina. Sabe -se que o receptor de grelina aumenta na abundância em certos tipos de câncer (por exemplo, carcinomas humanos) e insuficiência cardíaca. Dado esses fatos, os pesquisadores especularam recentemente que o ipamorelin poderia ser usado como uma sonda na tomografia por emissão de pósitrons (PET) como ajuda ao diagnóstico. Estudos básicos in vitro demonstraram a viabilidade dessa abordagem e confirmaram que o ipamorelin^[8], que é fácil de sintetizar em um laboratório, teoricamente poderia ser usado como uma sonda de PET. O próximo passo é testar a sonda para determinar como ela funciona in vivo e desenvolver padrões para interpretar estudos de animais de estimação.

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. K. Raun et al., "Ipamorelin, o primeiro secretagogo de hormônio do crescimento seletivo", Eur. J. Endocrinol., Vol. 139, não. 5, pp. 552-561, novembro de 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft e H. Oxlund, “O hormônio do crescimento Ipamorelin neutraliza a diminuição induzida por glicocorticóides na formação óssea de ratos adultos”, Horm. IGF res. Desligado. J. Horm. Res. Soc. Int. IGF res. Soc., Vol. 11, não. 5, pp. 266–272, outubro de 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., "Os secretagogues de GH ipamorelin e o peptídeo-6 libera a GH aumentam o conteúdo mineral ósseo em ratos fêmeas adultas", J. Endocrinol., Vol. 165, não. 3, pp. 569-577, junho de 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al., “Hormônio do crescimento e efeitos da secretagogo do hormônio do crescimento no equilíbrio de nitrogênio e síntese de uréia em ratos tratados com esteróides”, Horm Growth Horm. IGF res. Desligado. J. Horm. Res. Soc. Int. IGF res. Soc., Vol. 19, não. 5, pp. 426-431, outubro de 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate e A. S. Ponery, “Mecanismo de liberação de insulina evocada por ipamorelin do pâncreas de ratos normais e diabéticos”, Neuro Endocrinol. Lett., Vol. 25, não. 6, pp. 403-406, dezembro de 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter e Ipamorelin 201 Group, “Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito da ipamorelina mimética de grelina para o manejo de íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal”, int. J. Colorectal Dis., Vol. 29, não. 12, pp. 1527-1534, dezembro de 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi e C. Pietra, “Eficácia da ipamorelin, um mimético de grelina, na dismotilidade gástrica em um modelo de roedor de ilíus pós-operatório”, J. Exp. Pharmacol., Vol. 4, pp. 149-155, outubro de 2012. [PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs e L. G. Luyt, “Derivados da Secretagoga do Hormônio do Crescimento Peptidomimético para a Imagem da Tomografia por Emissão de Positrons do receptor de Ghrelin”, Eur. J. Med. Chem., Vol. 157, pp. 1500–1511, setembro de 2018. [Science Direct]

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