Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Mengingat tingkat spesifisitasnya yang tinggi, ipamorelin telah menarik dalam penelitian baik sebagai terapi dalam dan dari dirinya sendiri serta model peptida untuk memahami bagaimana selektivitas dalam pengikatan reseptor tercapai.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈H₄₉N₉HAI₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. Ipamorelin dan efek kortikosteroid negatif

Glukokortikoid, kelas kortikosteroid yang biasa digunakan untuk mengobati peradangan dalam kondisi mulai dari kanker hingga penyakit autoimun, memiliki sejumlah efek samping serius yang sering membatasi kegunaannya. Memitigasi efek samping glukokortikoid dapat memberikan dosis yang lebih tinggi dari obat -obatan ini dan memungkinkan orang untuk tetap pada mereka untuk periode waktu yang lebih lama, yang keduanya dapat memiliki manfaat positif pada morbiditas dan mortalitas. Ipamorelin telah ditunjukkan, dalam beberapa penelitian, untuk mengurangi atau bahkan membalikkan efek samping dari penggunaan glukokortikoid.

2. Ipamorelin dan kesehatan tulang

Salah satu masalah paling mendalam yang terkait dengan penggunaan glukokortikoid jangka panjang adalah hilangnya kepadatan tulang dan risiko fraktur selanjutnya. Terapi saat ini termasuk bifosfonat, terapi hormon, dan antibodi monoklonal baru. Semua ini adalah perawatan yang efektif dalam hak -hak mereka sendiri, tetapi mereka semua juga memiliki efek samping, kemanjuran terbatas, atau biaya tinggi. Ipamorelin, di sisi lain, relatif murah untuk diproduksi dan memiliki jumlah efek samping yang sangat terbatas. Studi pada tikus menunjukkan bahwa ipamorelin dapat sepenuhnya menghentikan keropos tulang karena kortikosteroid dan bahkan menyebabkan peningkatan empat kali lipat dalam pembentukan tulang pada tikus yang terpapar obat ini^[2]. Studi lebih lanjut menunjukkan bahwa ipamorelin juga meningkatkan kepadatan mineral tulang secara sistemik, sehingga meningkatkan kekuatan tulang yang ada dan tulang yang baru terbentuk^[3]. Sebagai bonus tambahan, ipamorelin membantu mengimbangi beberapa efek samping steroid lainnya, seperti pemborosan otot dan peningkatan deposisi lemak visceral.

3. ipamorelin dan pertumbuhan otot

Ada bukti yang menunjukkan bahwa GH dan sekretaris hormon pertumbuhan seperti ipamorelin dapat mengurangi efek katabolik yang dimiliki glukokortikoid pada otot. Penelitian pada tikus yang diberikan glukokortikoid menunjukkan penurunan pemborosan nitrogen di hati dan peningkatan keseimbangan nitrogen setelah pemberian ipamorelin^[4]. Pemborosan otot adalah salah satu efek samping utama yang terkait dengan penggunaan glukokortikoid dan efek samping yang membatasi pengobatan yang umum. Kemampuan untuk menangkal katabolisme otot dan kehilangan kepadatan tulang dengan obat tunggal bisa sangat bermanfaat bagi pasien yang membutuhkan glukokortikoid.

4. Ipamorelin dan Diabetes

Penelitian pada tikus diabetes telah mengungkapkan bahwa ipamorelin dapat mempotensiasi pelepasan insulin. Efek ini kemungkinan besar merupakan hasil dari stimulasi tidak langsung dari saluran kalsium yang ditemukan pada sel pulau pankreas di mana insulin dibuat dan disimpan^[5]. Tindakan Ipamorelin pada pankreas dapat membantu kita lebih memahami keterbatasan fungsional diabetes tipe 2 dan mengarah pada pengembangan terapi baru atau bahkan tindakan pencegahan.

5. dipelajari untuk pengobatan ileus pasca operasi

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours^{[6], [7]}. Sayangnya, dan terlepas dari keberhasilan awal yang terbatas, uji coba ditinggalkan ketika perusahaan yang melakukan mereka memutuskan bahwa kemanjuran tidak cukup tinggi untuk menciptakan produk yang layak. Ada harapan bahwa penelitian yang sedang berlangsung dapat meningkatkan kemanjuran atau bahwa penelitian tentang terapi kombinasi yang mencakup ipamorelin dapat menemukan efek sinergis dengan senyawa lain yang akan membuat terapi lebih efektif. Source: PubMed

1. Jumlah makanan radiolabel yang tersisa di lambung lebih rendah pada tikus dengan POI setelah pemberian ipamorelin, bahkan jika dibandingkan dengan tikus yang tidak menderita POI.
2. Lokasi geometris makanan mirip dengan tikus tanpa POI ketika tikus dengan POI diberikan ipamorelin.
3. Lokasi makanan radiolabeled lebih distal di saluran GI, dan mirip dengan tikus tanpa POI, setelah ipamorelin diberikan.

6. Ipamorelin sebagai probe reseptor ghrelin

Ipamorelin adalah agonis reseptor ghrelin selektif dan sangat mengikat reseptor ghrelin. Reseptor ghrelin diketahui meningkatnya kelimpahan pada jenis kanker tertentu (mis. Karsinoma manusia) dan gagal jantung. Mengingat fakta -fakta ini, para peneliti baru -baru ini berspekulasi bahwa ipamorelin dapat digunakan sebagai penyelidikan dalam positron emission tomography (PET) sebagai bantuan untuk diagnosis. Studi in vitro dasar telah menunjukkan kelayakan pendekatan ini dan telah mengkonfirmasi bahwa ipamorelin^[8], yang mudah disintesis di laboratorium, secara teoritis dapat digunakan sebagai probe PET. Langkah selanjutnya adalah menguji probe untuk menentukan seberapa baik berfungsi secara in vivo dan untuk mengembangkan standar untuk menafsirkan studi hewan peliharaan yang dilakukan dengannya.

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. K. Raun et al., “Ipamorelin, sekretagog hormon pertumbuhan selektif pertama,” Eur. J. Endocrinol., Vol. 139, no. 5, hlm. 552–561, November 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft, dan H. Oxlund, “Hormon pertumbuhan hormon ipamorelin menangkal penurunan pembentukan tulang tikus dewasa,” pertumbuhan horm. IGF Res. Mati. J. Pertumbuhan Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 11, no. 5, hlm. 266–272, Oktober 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., “GH Secretagogues Ipamorelin dan GH-Releasing Peptide-6 meningkatkan kandungan mineral tulang pada tikus betina dewasa,” J. Endocrinol., Vol. 165, no. 3, hlm. 569–577, Juni 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al., “Hormon pertumbuhan dan efek sekretagog hormon pertumbuhan pada keseimbangan nitrogen dan sintesis urea pada tikus yang diobati steroid,” pertumbuhan Horm. IGF Res. Mati. J. Pertumbuhan Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 19, no. 5, hlm. 426–431, Oktober 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate dan A. S. Ponery, "Mekanisme pelepasan insulin ipamorelin dari pankreas tikus normal dan diabetes," neuro endokrinol. Lett., Vol. 25, tidak. 6, hlm. 403–406, Desember 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter, dan Ipamorelin 201 Kelompok Studi, “Studi prospektif, acak, terkontrol, dan bukti konsep dari ghrelin mimetik ipamorelin untuk pengelolaan ileus pasca operasi pada pasien reseksi usus,” Int. J. Colorectal Dis., Vol. 29, tidak. 12, hlm. 1527–1534, Desember 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi, dan C. pietra, “Kemanjuran ipamorelin, mimesis ghrelin, pada dismotilitas lambung dalam model hewan pengerat ileus pasca operasi,” J. Exp. Pharmacol., Vol. 4, hlm. 149–155, Oktober 2012. [PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs, dan L. G. Luyt, “Turunan sekretagog hormon pertumbuhan peptidomimetik untuk pencitraan tomografi emisi positron dari reseptor ghrelin,” Eur. J. Med. Chem., Vol. 157, hlm. 1500–1511, September 2018. [Science Direct]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan atau obat -obatan dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit apa pun. Pengenalan tubuh dalam bentuk apa pun ke dalam manusia atau hewan dilarang secara ketat oleh hukum.