Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Angesichts seiner hohen Spezifität war Ipamorelin sowohl als therapeutisch an und für sich als auch als Modellpeptid von Interesse an der Forschung, um zu verstehen, wie die Selektivität der Rezeptorbindung erreicht wird.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈H₄₉N₉Ö₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. Ipamorelin und negative Kortikosteroid -Effekte

Glukokortikoide, die Klasse der Kortikosteroide, die üblicherweise zur Behandlung von Entzündungen unter Erkrankungen von Krebs bis zur Autoimmunerkrankung verwendet werden, haben eine Vielzahl schwerwiegender Nebenwirkungen, die ihre Nützlichkeit häufig einschränken. Die Minderung der Nebenwirkungen von Glukokortikoiden könnte eine höhere Dosierung dieser Medikamente ermöglichen und es den Menschen ermöglichen, über längere Zeiträume auf ihnen zu bleiben, die beide positive Vorteile für Morbidität und Mortalität haben könnten. In mehreren Studien wurde gezeigt, dass Ipamorelin die Nebenwirkungen der Verwendung von Glukokortikoid reduziert oder sogar umkehrt.

2. Ipamorelin und Knochengesundheit

Eines der tiefgreifendsten Probleme im Zusammenhang mit dem Einsatz von Langzeitglukokortikoid ist der Verlust der Knochendichte und das anschließende Frakturrisiko. Zu den aktuellen Therapien gehören Bisphosphonate, Hormontherapien und neue monoklonale Antikörper. All dies sind wirksame Behandlungen in ihren eigenen Rechten, haben aber auch alle Nebenwirkungen, begrenzte Wirksamkeit oder hohe Kosten. Ipamorelin hingegen ist relativ kostengünstig und hat eine sehr begrenzte Anzahl von Nebenwirkungen. Studien an Ratten zeigen, dass Ipamorelin den Knochenverlust aufgrund von Kortikosteroiden vollständig stoppen kann und sogar zu einem vierfachen Anstieg der Knochenbildung bei Ratten führt, die diesen Medikamenten ausgesetzt sind^[2]. Weitere Studien zeigen, dass Ipamorelin auch die Knochenmineraldichte systemisch erhöht und damit die Stärke sowohl des vorhandenen Knochens als auch des neu gebildeten Knochens erhöht^[3]. Als zusätzlichen Bonus hilft Ipamorelin, einige der anderen Nebenwirkungen von Steroiden wie Muskelverschwendung und erhöhte viszerale Fettabscheidung auszugleichen.

3. Ipamorelin und Muskelwachstum

Es gibt Hinweise darauf, dass GH- und Wachstumshormon -Sekretagogen wie Ipamorelin die katabolen Wirkungen, die Glukokortikoide auf Muskeln haben, verringern können. Untersuchungen an Ratten, die Glukokortikoide verabreicht haben^[4]. Muskelverschwendung ist eine der primären Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Glukokortikoidverwendung und eine häufige Behandlungsbegrenzung. Die Fähigkeit, dem Muskelkatabolismus und dem Knochendichteverlust mit einem einzigen Arzneimittel entgegenzuwirken, könnte für Patienten, die Glukokortikoide benötigen, von großer Bedeutung sein.

4. Ipamorelin und Diabetes

Die Forschung an diabetischen Ratten hat gezeigt, dass Ipamorelin die Insulinfreisetzung potenzieren kann. Dieser Effekt ist höchstwahrscheinlich auf die indirekte Stimulation des Calciumkanals zurückzuführen, die auf Pankreas -Inselzellen gefunden wurden, in denen Insulin hergestellt und gespeichert wird^[5]. Die Aktionen von Ipamorelin auf der Bauchspeicheldrüse können uns helfen, die funktionellen Einschränkungen von Typ -2 -Diabetes besser zu verstehen und zur Entwicklung neuartiger Therapeutika oder sogar vorbeugender Maßnahmen zu führen.

5. zur Behandlung des postoperativen Ileus untersucht

Postoperativer Ileus (POI) ist eine häufige Erkrankung nach bestimmten Operationsarten, kommt aber besonders häufig nach einer Bauchoperation vor. Die Erkrankung ist gekennzeichnet durch die Unfähigkeit der Betroffenen, oral Nahrung aufzunehmen, da das Magen-Darm-System nicht mehr funktioniert. Sie kann durch Schmerzen gekennzeichnet sein, aber das Hauptproblem bei POI ist, dass sie die Entlassung aus dem Krankenhaus verlangsamt und die gesamte Genesungszeit verlängert. Ipamorelin wurde in mehreren Proof-of-Concept-Studien untersucht, um festzustellen, ob die Verabreichung des Peptids POI reduzieren kann. Die Forschung legt nahe, dass Ipamorelin die Zeit bis zur ersten Mahlzeit um etwa 12 Stunden verkürzt^{[6], [7]}. Leider und trotz früh begrenzter Erfolg wurden die Versuche aufgegeben, als das Unternehmen, das sie durchführte, entschied, dass die Wirksamkeit nicht hoch genug war, um ein tragfähiges Produkt zu schaffen. Es besteht die Hoffnung, dass kontinuierliche Forschungen die Wirksamkeit steigern oder dass die Forschung zu Kombinationstherapien, die Ipamorelin umfassen, einen synergistischen Effekt auf andere Verbindungen finden können, die die Therapie wirksamer machen. Source: PubMed

1. Die Menge an im Magen verbleibenden radioaktiv markierten Nahrungsmitteln ist bei Ratten mit POI nach Ipamorelin -Verabreichung niedriger, selbst im Vergleich zu Ratten, die nicht an POI leiden.
2. Die geometrische Lage der Lebensmittel ähnelt Ratten ohne POI, wenn Ratten mit POI Ipamorelin erhalten.
3. Die Lage der radioaktiv markierten Lebensmittel ist im GI -Trakt distaler und ähnlich wie bei Ratten ohne POI, nachdem Ipamorelin verabreicht wurde.

6. Ipamorelin als Ghrelinrezeptorsonde

Ipamorelin ist ein selektiver Ghrelinrezeptor -Agonist und bindet stark an den Ghrelinrezeptor. Es ist bekannt, dass der Ghrelinrezeptor die Häufigkeit in bestimmten Krebsarten (z. B. menschliche Karzinome) und Herzinsuffizienz erhöht. Angesichts dieser Tatsachen spekulierten die Forscher kürzlich, dass Ipamorelin als Sonde in der Positron -Emissionstomographie (PET) als Diagnosehilfe verwendet werden könnte. Grundlegende In -vitro -Studien haben die Durchführbarkeit dieses Ansatzes gezeigt und bestätigt, dass Ipamorelin^[8], was in einem Labor leicht zu synthetisieren ist, könnte theoretisch als PET -Sonde verwendet werden. Der nächste Schritt besteht darin, die Sonde zu testen, um festzustellen, wie gut sie in vivo funktioniert und Standards für die Interpretation von PET -Studien entwickelt hat, die damit durchgeführt wurden.

Obwohl Ipamorelin derzeit keinen Orphan-Arzneimittel-Status hat, gilt es in Forschungskontexten weiterhin als vernachlässigtes Medikament. Trotz vielversprechender früher Studien ist das Interesse an Ipamorelin nach der Entscheidung, es nicht als Behandlung für postoperative Ileus zu verfolgen, zurückgegangen. Ipamorelin bietet eine Reihe von Vorteilen, nicht nur als Therapeutikum, sondern auch als Werkzeug, um verschiedene Krankheitszustände und ihre physiologischen Auswirkungen besser zu verstehen. Ipamorelin wird wahrscheinlich wieder von Interesse in der Forschung sein, sobald jemand das Feld mit neuen Daten und bahnbrechenden Einblicken in die Vorteile dieses einzigartigen Peptids ankurbelt. Ipamorelin zeigt moderate Nebenwirkungen, geringe orale und ausgezeichnete subkutane Bioverfügbarkeit bei Mäusen. Die Dosierung pro kg bei Mäusen skaliert nicht auf Menschen. Ipamorelin zum Verkauf bei

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, Co-Autor von "Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in darmresektionspatienten", spezialisiert auf Darm- und Darmchirurgie. David E. Beck, MD, wird als einer der führenden Wissenschaftler genannt, die an der Forschung und Entwicklung von Ipamoralin beteiligt sind. Dieser Arzt/Wissenschaftler befürwortet oder befürwortet in keiner Weise den Kauf, Verkauf oder die Nutzung dieses Produkts aus irgendeinem Grund. Es besteht keine Zugehörigkeit oder Beziehung, weder implizit noch nicht, zwischen ihnen

1. K. Raun et al., "Ipamorelin, der erste selektive Wachstumshormonsekretagoge", Eur. J. Endocrinol., Vol. 139, Nr. 5, S. 552–561, November 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreasssen, G. Ørtoft und H. Oxlund, „Das Wachstumshormonsekretagoge Ipamorelin wirkt entgegen Glukokortikoid-induziertes Verfall der Knochenbildung von Ratten mit Glukokortikoid. IGF res. Aus. J. Wachstumshorm. Res. SOC. Int. IGF res. Soc., Vol. 11, nein. 5, S. 266–272, Oktober 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., „Die GH-Sekretagogen Ipamorelin und GH-Releasing Peptid-6 erhöhen den Knochenmineralgehalt bei erwachsenen Ratten“, J. Endocrinol., Vol. 165, Nr. 3, S. 569–577, Juni 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al. IGF res. Aus. J. Wachstumshorm. Res. SOC. Int. IGF res. Soc., Vol. 19, nein. 5, S. 426–431, Oktober 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate und A. S. Ponery, "Mechanismus von Ipamorelin-hervorgerufenen Insulinfreisetzung aus der Bauchspeicheldrüse normaler und diabetischer Ratten", Neuro Endocrinol. Lett., Vol. 25, nein. 6, S. 403–406, Dezember 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter und Ipamorelin 201-Studiengruppe, „Prospektive, randomisierte, kontrollierte, Proof-of-Concept-Studie der mimetischen Ipamorelin von Ghrelin zur Behandlung von postoperativem Ileus bei Darmresektionspatienten“, Int. J. Colorektaldis., Vol. 29, Nr. 12, S. 1527–1534, Dezember 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi und C. Pietra, „Wirksamkeit von Ipamorelin, ein Ghrelin-Mimetikum zur Magendysmotilität in einem Nagetiermodell des postoperativen Ileus“, J. Exp. Pharmacol., Vol. 4, S. 149–155, Oktober 2012. [PubMed]
8. M.M. J. med. Chem., Vol. 157, S. 1500–1511, September 2018. [Science Direct]

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