Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]。その特異性の高いレベルを考えると、イパモーロリンは、それ自体の治療薬としての研究に関心があり、受容体結合の選択性がどのように達成されるかを理解するためのモデルペプチドの両方です。

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈h₄₉n₉o₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1。イパモレリンおよび陰性コルチコステロイド効果

癌から自己免疫疾患に至るまでの状態で炎症を治療するために一般的に使用されるコルチコステロイドのクラスであるグルココルチコイドは、しばしば有用性を制限する多くの深刻な副作用を持っています。グルココルチコイドの副作用を緩和すると、これらの薬の投与量が多いため、人々がより長い期間留まることができます。イパモレリンは、いくつかの研究で、グルココルチコイドの使用の副作用を減少または逆転させることが示されています。

2。イパモレリンと骨の健康

長期のグルココルチコイドの使用に関連する最も深い問題の1つは、骨密度の喪失とその後の骨折のリスクです。現在の治療法には、ビスホスホネート、ホルモン療法、および新しいモノクローナル抗体が含まれます。これらはすべて、独自の権利における効果的な治療法ですが、すべて副作用、有効性が限られている、または高コストがあります。一方、イパモレリンは生産に比較的安価であり、副作用の数は非常に限られています。ラットでの研究は、イパモレリンがコルチコステロイドによる骨量減少を完全に止めることができ、これらの薬物にさらされたラットの骨形成の4倍の増加につながることさえあることを示しています。^[2]。さらなる研究は、イパモレリンが体系的に骨鉱物密度を増加させ、それによって既存の骨と新しく形成された骨の両方の強度を高めることを示しています。^[3]。追加のボーナスとして、Ipamorelinは、筋肉の浪費や内臓脂肪沈着の増加など、ステロイドの他の副作用のいくつかを相殺するのに役立ちます。

3。イパモレリンと筋肉の成長

イパモレリンのようなGHや成長ホルモンのセクターゴーグが、グルココルチコイドが筋肉に与える異化効果を減らす可能性があることを示唆する証拠があります。グルココルチコイドを投与したラットの研究では、肝臓の窒素消耗の減少とイパモレリンの投与後の窒素バランスの改善が示されています^[4]。筋肉の消耗は、グルココルチコイドの使用に関連する主要な副作用の1つであり、一般的な治療制限副作用です。単一の薬物で筋肉の異化と骨密度の損失に対抗する能力は、グルココルチコイドを必要とする患者にとって非常に有益です。

4。イパモレリンと糖尿病

糖尿病ラットの研究により、イパモレリンはインスリン放出を増強できることが明らかになりました。この効果は、インスリンが作られ保存されている膵島細胞に見られるカルシウムチャネルの間接的な刺激の結果である可能性が最も高いです^[5]。膵臓に対するイパモレリンの行動は、2型糖尿病の機能的制限をよりよく理解し、新しい治療法や予防策の発生につながる可能性があります。

5.術後のイレウスの治療のために研究

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours^{[6], [7]}。残念ながら、初期の成功が限られているにもかかわらず、彼らを指揮する会社が有効性が実行可能な製品を作成するのに十分高くないと判断したとき、試験は放棄されました。進行中の研究が有効性を高めることができること、またはイパモレリンを含む併用療法の研究が、治療をより効果的にする他の化合物との相乗効果を見つけることができることを期待しています。 Source: PubMed

1. 胃に残っている放射性標識食品の量は、POIに苦しんでいないラットと比較しても、イパモレリン投与後のPOIのラットでは低くなります。
2. 食品の幾何学的な位置は、POIを持つラットにイパモレリンが与えられた場合、POIのないラットに似ています。
3. 放射性標識食品の位置は、消化管でより遠位にあり、イパモレリンが投与された後、POIのないラットに似ています。

6。グレリン受容体プローブとしてのイパモレリン

イパモレリンは選択的なグレリン受容体アゴニストであり、グレリン受容体に強く結合します。グレリン受容体は、特定の種類の癌（たとえば、ヒトがん）および心不全の存在量が増加することが知られています。これらの事実を考慮して、研究者は最近、イパモレリンを診断の援助として陽電子放出断層撮影（PET）の調査として使用できると推測しました。基本的なin vitroの研究は、このアプローチの実現可能性を実証し、そのイパモレリンを確認しました^[8]、これはラボで簡単に合成でき、理論的にはペットプローブとして使用できます。次のステップは、プローブをテストして、in vivoでどれだけうまく機能しているかを判断し、それを使用して行われたペット研究を解釈するための基準を開発することです。

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

デビッドE.ベック、メリーランド, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. K. Raun et al。、「Ipamorelin、最初の選択的成長ホルモンセクレクグ」、Eur。 J. Endocrinol。、vol。 139、いいえ。 5、pp。552–561、1998年11月。[PubMed]
2. N. B.アンデルセン、K。マルムレフ、P。B。ヨハンセン、T。T。アンドレアセン、G。Ørtoft、およびH. oxlund、「成長ホルモンのセクターゴーグイパモーリンは、成体ラットの骨形成におけるグルココルチコイド誘発性の減少に対抗する」、成長ホルム。 IGF res。オフ。 J.成長ホーム。 res。 Soc。 int。 IGF res。 Soc。、vol。 11、いいえ。 5、pp。266–272、2001年10月。[PubMed]
3. J. Svensson et al。、「GH Secretagogues IpamorelinおよびGH放出ペプチド-6は、成体雌ラットの骨ミネラル含有量を増加させる」、J。Endocrinol。、vol。 165、いいえ。 3、pp。569–577、2000年6月。PubMed]
4. N. K. Aagaard et al。、「ステロイド処理ラットにおける窒素バランスと尿素合成に対する成長ホルモンおよび成長ホルモンのセクターゴーグの影響」、成長ホルム。 IGF res。オフ。 J.成長ホーム。 res。 Soc。 int。 IGF res。 Soc。、vol。 19、いいえ。 5、pp。426–431、2009年10月。PubMed]
5. E. AdeghateおよびA. S. Ponery、「正常および糖尿病ラットの膵臓からのイパモーロリン誘発インスリン放出のメカニズム」、Neuro Endocrinol。 Lett。、Vol。 25、いいえ。 6、pp。403–406、2004年12月。PubMed]
6. D. E. Beck、W。B。スウィーニー、M。D。マッカーター、およびイパモレリン201研究グループ、「腸切除患者における術後イレウスの管理のためのグレリン模倣イレウスのグレリン模倣Ipamerelinの前向き、無作為化、制御、概念実証研究」、Int。 J.結腸直腸dis。、vol。 29、いいえ。 12、pp。1527–1534、2014年12月。PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld、K。Tyler、E。Mohammadi、およびC. Pietra、「術後イレウスのげっ歯類モデルにおける胃の類似性に対するグレリン模倣物であるイパモレリンの有効性」、J。Exp。 Pharmacol。、vol。 4、pp。149–155、2012年10月。[PubMed]
8. M. M. Fowkes、T。Lalonde、L。Yu、S。Dhanvantari、M。S。Kovacs、およびL. G. Luyt、「グレリン受容体のポジトロン放出断層界面誘導体のペプチド菌模倣成長ホルモン誘導体」、Eur。 J. Med。 Chem。、vol。 157、pp。1500–1511、2018年9月。[Science Direct]

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