Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Dado su alto nivel de especificidad, la ipamorelina ha sido de interés en la investigación como terapéutico en sí mismo y como péptido modelo para comprender cómo se logra la selectividad en la unión al receptor.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈h₄₉norte₉oh₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. Ipamorelin y efectos negativos de los corticosteroides

Los glucocorticoides, la clase de corticosteroides comúnmente utilizados para tratar la inflamación en afecciones que van desde el cáncer hasta las enfermedades autoinmunes, tienen una serie de efectos secundarios graves que a menudo limitan su utilidad. Mitigar los efectos secundarios de los glucocorticoides podría requerir dosis más altas de estos medicamentos y permitir que las personas los tomen durante períodos de tiempo más largos, lo cual podría tener beneficios positivos sobre la morbilidad y la mortalidad. En varios estudios se ha demostrado que ipamorelin reduce o incluso revierte los efectos secundarios del uso de glucocorticoides.

2. Ipamorelin y la salud ósea

Uno de los problemas más profundos asociados con el uso prolongado de glucocorticoides es la pérdida de densidad ósea y el consiguiente riesgo de fractura. Las terapias actuales incluyen bifosfonatos, terapias hormonales y nuevos anticuerpos monoclonales. Todos estos son tratamientos efectivos por derecho propio, pero también tienen efectos secundarios, eficacia limitada o alto costo. Ipamorelin, por otro lado, es relativamente económico de producir y tiene un número muy limitado de efectos secundarios. Los estudios en ratas indican que la ipamorelina puede detener por completo la pérdida ósea debido a los corticosteroides e incluso conduce a un aumento de cuatro veces en la formación ósea en ratas expuestas a estos medicamentos.^[2]. Otros estudios indican que la ipamorelina también aumenta la densidad mineral ósea de forma sistémica, aumentando así la resistencia tanto del hueso existente como del hueso recién formado.^[3]. Como ventaja adicional, la ipamorelina ayuda a compensar algunos de los otros efectos secundarios de los esteroides, como la atrofia muscular y el aumento de la deposición de grasa visceral.

3. Ipamorelina y crecimiento muscular

Existe evidencia que sugiere que la GH y los secretagogos de la hormona del crecimiento, como la ipamorelina, pueden reducir los efectos catabólicos que los glucocorticoides tienen en el músculo. La investigación en ratas que recibieron glucocorticoides muestra una disminución en el desperdicio de nitrógeno en el hígado y una mejora del equilibrio de nitrógeno después de la administración de ipamorelina.^[4]. La atrofia muscular es uno de los principales efectos secundarios asociados con el uso de glucocorticoides y un efecto secundario común que limita el tratamiento. La capacidad de contrarrestar el catabolismo muscular y la pérdida de densidad ósea con un solo fármaco podría resultar enormemente beneficiosa para los pacientes que requieren glucocorticoides.

4. Ipamorelina y diabetes

La investigación en ratas diabéticas ha revelado que la ipamorelina puede potenciar la liberación de insulina. Es muy probable que este efecto sea el resultado de la estimulación indirecta del canal de calcio que se encuentra en las células de los islotes pancreáticos donde se produce y almacena la insulina.^[5]. Las acciones de Ipamorelin sobre el páncreas pueden ayudarnos a comprender mejor las limitaciones funcionales de la diabetes tipo 2 y conducir al desarrollo de nuevas terapias o incluso medidas preventivas.

5. Estudiado para el tratamiento del íleo posoperatorio

El íleo posoperatorio (POI) es una afección común que sigue a ciertos tipos de cirugía, pero es particularmente común después de una cirugía abdominal. La afección se caracteriza por la incapacidad de las personas para tomar nutrición oral porque el sistema gastrointestinal deja de funcionar. Puede caracterizarse por dolor, pero el principal problema del POI es que ralentiza el alta hospitalaria y alarga el tiempo general de recuperación. Ipamorelin se ha investigado en varios ensayos clínicos de prueba de concepto para determinar si la administración del péptido puede reducir el POI. La investigación sugiere que ipamorelin acorta el tiempo hasta la primera comida en aproximadamente 12 horas.^{[6], [7]}. Desafortunadamente, y a pesar del éxito limitado inicial, los ensayos se abandonaron cuando la empresa que los realizaba decidió que la eficacia no era lo suficientemente alta como para crear un producto viable. Existe la esperanza de que la investigación en curso pueda aumentar la eficacia o que la investigación sobre terapias combinadas que incluyan ipamorelina pueda encontrar un efecto sinérgico con otros compuestos que hagan que la terapia sea más efectiva. Source: PubMed

1. La cantidad de alimento radiomarcado que queda en el estómago es menor en ratas con IOP después de la administración de ipamorelina, incluso en comparación con ratas que no padecen IOP.
2. La ubicación geométrica del alimento es similar a la de las ratas sin POI cuando a las ratas con POI se les administra ipamorelin.
3. La ubicación de los alimentos radiomarcados es más distal en el tracto gastrointestinal y similar a la de ratas sin IOP, después de administrar ipamorelina.

6. Ipamorelin como sonda del receptor de grelina

Ipamorelin es un agonista selectivo del receptor de grelina y se une fuertemente al receptor de grelina. Se sabe que el receptor de grelina aumenta en abundancia en ciertos tipos de cáncer (por ejemplo, carcinomas humanos) e insuficiencia cardíaca. Teniendo en cuenta estos hechos, los investigadores especularon recientemente que la ipamorelina podría usarse como sonda en la tomografía por emisión de positrones (PET) como ayuda para el diagnóstico. Los estudios básicos in vitro han demostrado la viabilidad de este enfoque y han confirmado que ipamorelin^[8], que es fácil de sintetizar en un laboratorio, podría teóricamente usarse como sonda PET. El siguiente paso es probar la sonda para determinar qué tan bien funciona in vivo y desarrollar estándares para interpretar los estudios PET realizados con ella.

Aunque ipamorelin no tiene estatus de medicamento huérfano en este momento, todavía es un medicamento desatendido en entornos de investigación. A pesar de los primeros estudios prometedores, el interés por la ipamorelina ha disminuido tras la decisión de no utilizarla como tratamiento para el íleo posoperatorio. Ipamorelin tiene una serie de beneficios que ofrecer, no solo como terapéutico, sino como herramienta para comprender mejor una serie de estados patológicos y sus impactos fisiológicos. Es probable que la ipamorelin vuelva a ser de interés en la investigación, una vez que alguien inicie el campo con nuevos datos y conocimientos de vanguardia sobre los beneficios de este péptido único. Ipamorelin presenta efectos secundarios moderados, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. Ipamorelina a la venta en

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, coautor del “Estudio prospectivo, aleatorizado, controlado y de prueba de concepto del mimético de grelina ipamorelin para el tratamiento del íleo posoperatorio en pacientes con resección intestinal” se especializa en cirugía de colon y recto. Se hace referencia a David E. Beck, MD como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo de Ipamorelin. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre

1. K. Raun et al., “Ipamorelin, el primer secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento”, Eur. J. Endocrinol., vol. 139, núm. 5, págs. 552–561, noviembre de 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft y H. Oxlund, “El secretagogo de la hormona del crecimiento ipamorelin contrarresta la disminución inducida por glucocorticoides en la formación ósea de ratas adultas”, Growth Horm. Res. IGF. Apagado. J. Hormona del crecimiento. Res. Soc. Int. Res. IGF. Soc., vol. 11, núm. 5, págs. 266–272, octubre de 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., “Los secretagogos de GH, ipamorelina y el péptido 6 liberador de GH, aumentan el contenido mineral óseo en ratas hembra adultas”, J. Endocrinol., vol. 165, núm. 3, págs. 569–577, junio de 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al., “Efectos de la hormona del crecimiento y del secretagogo de la hormona del crecimiento sobre el equilibrio de nitrógeno y la síntesis de urea en ratas tratadas con esteroides”, Growth Horm. Res. IGF. Apagado. J. Hormona del crecimiento. Res. Soc. Int. Res. IGF. Soc., vol. 19, núm. 5, págs. 426–431, octubre de 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate y A. S. Ponery, “Mecanismo de liberación de insulina provocada por ipamorelina en el páncreas de ratas normales y diabéticas”, Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, núm. 6, págs. 403–406, diciembre de 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter e Ipamorelin 201 Study Group, “Estudio prospectivo, aleatorizado, controlado y de prueba de concepto del mimético de grelina ipamorelin para el tratamiento del íleo postoperatorio en pacientes con resección intestinal”, Int. J. Enfermedad colorrectal., vol. 29, núm. 12, págs. 1527-1534, diciembre de 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi y C. Pietra, “Eficacia de la ipamorelina, un mimético de grelina, sobre la dismotilidad gástrica en un modelo de íleo posoperatorio en roedores”, J. Exp. Farmacol., vol. 4, págs. 149-155, octubre de 2012. [PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs y L. G. Luyt, “Derivados del secretagogo de la hormona del crecimiento peptidomimético para imágenes por tomografía por emisión de positrones del receptor de grelina”, Eur. J. Med. Química, vol. 157, págs. 1500-1511, septiembre de 2018. [Science Direct]

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