Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Yüksek özgüllük seviyesi göz önüne alındığında, ipamorelin hem kendi başına bir terapötik olarak araştırmaya hem de reseptör bağlanmasında seçiciliğin nasıl elde edildiğini anlamak için bir model peptit ile ilgilenmektedir.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈H₄₉N₉O₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. ipamorelin ve negatif kortikosteroid etkileri

Kanserden otoimmün hastalığa kadar değişen koşullarda inflamasyonu tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan kortikosteroid sınıfı olan glukokortikoidler, genellikle yararlılıklarını sınırlayan bir dizi ciddi yan etkiye sahiptir. Glukokortikoidlerin yan etkilerinin hafifletilmesi, bu ilaçların daha yüksek dozunu sağlayabilir ve insanların daha uzun süre kalmasına izin verebilir, bu da her ikisi de morbidite ve mortalite konusunda olumlu faydalar sağlayabilir. Ipamorelin, birkaç çalışmada, glukokortikoid kullanımının yan etkilerini azaltmak veya hatta tersine çevirmek için gösterilmiştir.

2. ipamorelin ve kemik sağlığı

Uzun süreli glukokortikoid kullanımı ile ilişkili en derin problemlerden biri kemik yoğunluğu kaybı ve daha sonra kırılma riskidir. Mevcut tedaviler arasında bisfosfonatlar, hormon tedavileri ve yeni monoklonal antikorlar bulunur. Bunların hepsi kendi haklarında etkili tedavilerdir, ancak hepsinin yan etkileri, sınırlı etkinliği veya yüksek maliyeti vardır. Ipamorelin ise üretimi nispeten ucuzdur ve çok sınırlı sayıda yan etkiye sahiptir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, ipamorelinin kortikosteroidlere bağlı olarak kemik kaybını tamamen durdurabileceğini ve hatta bu ilaçlara maruz kalan sıçanlarda kemik oluşumunda dört kat artışa yol açtığını göstermektedir.^[2]. Daha ileri çalışmalar, ipamorelinin de sistemik olarak kemik mineral yoğunluğunu arttırdığını, böylece hem mevcut kemiğin hem de yeni oluşan kemiğin gücünü arttırdığını göstermektedir.^[3]. Ek bir bonus olarak Ipamorelin, kas israfı ve viseral yağ birikimi gibi steroidlerin diğer yan etkilerinin bazılarını dengelemeye yardımcı olur.

3. Ipamorelin ve kas büyümesi

Ipamorelin gibi GH ve büyüme hormonu sekretagoglarının glukokortikoidlerin kas üzerindeki katabolik etkilerini azaltabileceğini gösteren kanıtlar vardır. Glukokortikoidler verilen sıçanlarda yapılan araştırmalar, ipamorelin uygulanmasının ardından karaciğerde azot israfında bir azalma ve azot dengesi olduğunu göstermektedir.^[4]. Kas israfı, glukokortikoid kullanımı ve yaygın bir tedavi sınırlayıcı yan etki ile ilişkili birincil yan etkilerden biridir. Tek bir ilaçla kas katabolizmasına ve kemik yoğunluğu kaybına karşı koyma yeteneği, glukokortikoidlere ihtiyaç duyan hastalar için büyük ölçüde faydalı olabilir.

4. Ipamorelin ve diyabet

Diyabetik sıçanlarda yapılan araştırmalar, ipamorelinin insülin salınımını güçlendirebileceğini ortaya koymuştur. Bu etki büyük olasılıkla insülin yapıldığı ve saklandığı pankreatik adacık hücrelerinde bulunan kalsiyum kanalının dolaylı uyarılmasının bir sonucudur.^[5]. Ipamorelin’in pankreas üzerindeki eylemleri, tip 2 diyabetin fonksiyonel sınırlamalarını daha iyi anlamamıza ve yeni terapötiklerin ve hatta önleyici önlemlerin gelişimine yol açmamıza yardımcı olabilir.

5. Ameliyat sonrası ileus tedavisi için incelenmiştir

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours^{[6], [7]}. Ne yazık ki ve erken sınırlı başarıya rağmen, onları yöneten şirket, etkinliğin uygulanabilir bir ürün yaratacak kadar yüksek olmadığına karar verdiğinde denemeler terk edildi. Devam eden araştırmaların etkinliği artırabileceği veya iPamorelin içeren kombinasyon tedavilerine yönelik araştırmanın, tedaviyi daha etkili hale getirecek diğer bileşiklerle sinerjik bir etki bulabileceği umudu vardır. Source: PubMed

1. Midede kalan radyoaktif olarak kalan gıda miktarı, poi'den muzdarip olmayan sıçanlara kıyasla bile, ipamorelin uygulamasından sonra POI ile sıçanlarda daha düşüktür.
2. POI'li sıçanlara ipamorelin verildiğinde, yemeğin geometrik konumu POI'siz sıçanlara benzer.
3. Ipamorelin uygulandıktan sonra radyoaktif olarak işaretlenmiş gıdaların yeri GI yolunda daha distal ve POI'siz sıçanlara benzer.

6. Ghrelin reseptör probu olarak ipamorelin

Ipamorelin seçici bir ghrelin reseptör agonistidir ve ghrelin reseptörüne güçlü bir şekilde bağlanır. Ghrelin reseptörünün belirli kanser türlerinde (örn. İnsan karsinomları) ve kalp yetmezliğinde bollukta arttığı bilinmektedir. Bu gerçekler göz önüne alındığında, araştırmacılar yakın zamanda Ipamorelin'in pozitron emisyon tomografisinde (PET) bir prob olarak teşhis yardımı olarak kullanılabileceğini tahmin ettiler. Temel in vitro çalışmalar bu yaklaşımın fizibilitesini göstermiştir ve ipamorelin^[8]bir laboratuvarda sentezlenmesi kolay olan, teorik olarak bir evcil hayvan probu olarak kullanılabilir. Bir sonraki adım, in vivo ne kadar iyi çalıştığını belirlemek ve onunla yapılan PET çalışmalarını yorumlamak için standartlar geliştirmek için probu test etmektir.

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. K. Raun ve ark., “Ipamorelin, ilk seçici büyüme hormonu sekretagogu,” Eur. J. Endocrinol., Cilt. 139, hayır. 5, s. 552–561, Kasım 1998.PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. T. T. Andreassen, G. Ørtoft ve H. Oxlund, “Büyüme Hormonu Sekretagog Ipamorelin, yetişkin sıçanların kemik oluşumunda glukokortikoid kaynaklı azalmaya karşı koyar, büyüme horması. IGF Res. Kapalı. J. Büyüme Horm. Res. Soc. İnt. IGF Res. Soc., Cilt. 11, hayır. 5, s. 266-272, Ekim 2001.PubMed]
3. J. Svensson ve ark., “GH Secretagoges Ipamorelin ve GH salgılayan peptit-6 yetişkin dişi sıçanlarda kemik mineral içeriğini arttırdı,” J. Endocrinol., Cilt. 165, hayır. 3, s. 569-577, Haziran 2000.PubMed]
4. N. K. Aagaard ve ark., “Büyüme hormonu ve büyüme hormonu sekretagogu, steroid ile tedavi edilen sıçanlarda azot dengesi ve üre sentezi üzerindeki etkileri,” Büyüme Horm. IGF Res. Kapalı. J. Büyüme Horm. Res. Soc. İnt. IGF Res. Soc., Cilt. 19, hayır. 5, s. 426–431, Ekim 2009.PubMed]
5. E. Adeghate ve A. S. Ponery, “Normal ve diyabetik sıçanların pankreasından ipamorelin uyarılmış insülin salınımı mekanizması” nöro endokrinol. Lett., Cilt. 25, hayır. 6, s. 403–406, Aralık 2004.PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M.D. McCarter ve Ipamorelin 201 Çalışma Grubu, “Bağırsak rezeksiyon hastalarında postoperatif ileusun yönetimi için ghrelin mimetik ipamorelinin prospektif, randomize, kontrollü, kavram kanıtı çalışması” int. J. Colorectal Dis., Cilt. 29, hayır. 12, s. 1527–1534, Aralık 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi ve C. Pietra, “Bir ghrelin mimetik olan ipamorelinin, postoperatif bir Ileus'un kemirgen modelinde mide dismotilitesi üzerindeki etkinliği,” J. Exp. Pharmacol., Cilt. 4, s. 149–155, Ekim 2012.PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs ve L. G. Luyt, “Grelin reseptörünün pozitron emisyon tomografisi görüntülemesi için peptitomimetik büyüme hormonu sekretagog türevleri” Eur. J. Med. Chem., Cilt. 157, s. 1500–1511, Eylül 2018.Science Direct]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Bu web sitesinde sunulan ürünler sadece vitro çalışmalar için döşenmiştir. Vücudun dışında in vitro çalışmalar (Latin: camda) yapılır. Bu ürünler ilaç veya ilaç değildir ve herhangi bir tıbbi durum, rahatsızlık veya hastalığı önlemek, tedavi etmek veya iyileştirmek için FDA tarafından onaylanmamıştır. İnsanlara veya hayvanlara her türlü bedensel olarak tanıtılması, yasalarca kesinlikle yasaktır.