Ipamorelin is a short peptide sequence capable of binding to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor. It is one of the most selective growth hormone (GH) secretagogues known and has been shown in laboratory studies to have no effect on ACTH, prolactin, follicle-stimulating hormone, luteinizing hormone, thyroid-stimulating hormone, or cortisol release ^[1]. Compte tenu de son haut niveau de spécificité, l'ipamorinéline a intéressé la recherche à la fois en tant que thérapeutique en soi ainsi qu'en tant que peptide modèle pour comprendre comment la sélectivité dans la liaison des récepteurs est obtenue.

Source: PubChem Peptide Sequence: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₃₈H₄₉N₉O₅ Molecular Weight: 711.868 g/mol PubChem CID: 9831659 CAS Number: 170851-70-4

1. Ipamaurelin et effets négatifs corticostéroïdes

Les glucocorticoïdes, la classe de corticostéroïdes couramment utilisés pour traiter l'inflammation dans des conditions allant du cancer aux maladies auto-immunes, ont une multitude d'effets secondaires graves qui limitent souvent leur utilité. L'atténuation des effets secondaires des glucocorticoïdes pourrait prévoir une dose plus élevée de ces médicaments et permettre aux gens de rester sur eux pendant de plus longues périodes, ce qui pourrait avoir des avantages positifs sur la morbidité et la mortalité. L'ipamauréline a été démontrée, dans plusieurs études, pour réduire ou même inverser les effets secondaires de l'utilisation des glucocorticoïdes.

2. Ipamorelin et Bone Health

L'un des problèmes les plus profonds associés à l'utilisation à long terme des glucocorticoïdes est la perte de densité osseuse et le risque de fracture ultérieure. Les thérapies actuelles comprennent les bisphosphonates, les thérapies hormonales et les nouveaux anticorps monoclonaux. Tous ces éléments sont des traitements efficaces à leurs propres droits, mais ils ont également tous des effets secondaires, une efficacité limitée ou un coût élevé. L'Ipamorelin, en revanche, est relativement peu coûteux à produire et a un nombre très limité d'effets secondaires. Des études chez le rat indiquent que l'ipamorinéline peut complètement arrêter la perte osseuse due aux corticostéroïdes et entraîne même une augmentation de quatre fois de la formation osseuse chez les rats exposés à ces médicaments^[2]. D'autres études indiquent que l'ipamoreline augmente également la densité minérale osseuse systémiquement, augmentant ainsi la force de l'os existant et de l'os nouvellement formé^[3]. En prime, Ipamorelin aide à compenser certains des autres effets secondaires des stéroïdes, tels que la gaspillage musculaire et l'augmentation du dépôt de graisse viscérale.

3. Ipamorinelin et croissance musculaire

Il existe des preuves suggérant que la GH et les sécrétagogues d'hormones de croissance comme l'ipamérine peuvent réduire les effets cataboliques des glucocorticoïdes sur le muscle. La recherche chez les rats recevant des glucocorticoïdes montre une diminution de la gaspillage d'azote dans le foie et de l'amélioration de l'équilibre de l'azote après l'administration d'ipamorinéline^[4]. Le gaspillage musculaire est l'un des principaux effets secondaires associés à l'utilisation des glucocorticoïdes et un effet secondaire limitant le traitement commun. La capacité de contrecarrer le catabolisme musculaire et la perte de densité osseuse avec un seul médicament pourraient être extrêmement bénéfiques pour les patients qui ont besoin de glucocorticoïdes.

4. Ipamorelin et diabète

La recherche sur les rats diabétiques a révélé que l'ipamoriéline peut potentialiser la libération d'insuline. Cet effet est très probablement le résultat d'une stimulation indirecte du canal calcique trouvé sur les cellules des îlots pancréatiques où l'insuline est fabriquée et stockée^[5]. Les actions d'Ipamorelin sur le pancréas peuvent nous aider à mieux comprendre les limites fonctionnelles du diabète de type 2 et conduire au développement de nouvelles thérapies ou même de mesures préventives.

5. Étudié pour le traitement de l'iléus postopératoire

L’ileu post-opératoire (IPO) est une affection courante qui suit certains types de chirurgie, mais elle est particulièrement fréquente après une chirurgie abdominale. Cette affection se caractérise par une incapacité des individus à consommer une nutrition orale car le système digestif cesse de fonctionner. Elle peut se caractériser par une douleur, mais le principal problème de la POI est qu’elle ralentit la sortie de l’hôpital et allonge le temps global de récupération. L’ipamoreline a été étudiée dans plusieurs essais cliniques de preuve de concept afin de déterminer si l’administration du peptide peut réduire le POI. Les recherches suggèrent que l’ipamoreline raccourcit le temps jusqu’au premier repas d’environ 12 heures^{[6], [7]}. Malheureusement, et malgré un succès limité précoce, les essais ont été abandonnés lorsque la société qui les a conduite a décidé que l'efficacité n'était pas assez élevée pour créer un produit viable. Il y a l'espoir que les recherches en cours pourraient stimuler l'efficacité ou que les recherches sur les thérapies combinées qui incluent l'ipamorelin peuvent trouver un effet synergique avec d'autres composés qui rendront la thérapie plus efficace. Source: Pubment

1. La quantité de nourriture radiomarquée restant dans l'estomac est plus faible chez les rats atteints de POI après l'administration de l'ipamauréline, même par rapport aux rats qui ne souffrent pas de POI.
2. L'emplacement géométrique de la nourriture est similaire aux rats sans POI lorsque les rats atteints de POI reçoivent de l'ipamorelin.
3. L'emplacement des aliments radiomarqués est plus distal dans les tracts gastro-intestinaux, et similaire aux rats sans POI, après l'administration d'Ipamorelin.

6. Ipamaurelin comme sonde de récepteur de la ghréline

L'ipamoriéline est un agoniste sélectif du récepteur de la ghréline et se lie fortement au récepteur de la ghréline. Le récepteur de la ghréline est connu pour augmenter en abondance dans certains types de cancer (par exemple les carcinomes humains) et l'insuffisance cardiaque. Compte tenu de ces faits, les chercheurs ont récemment émis l'hypothèse que l'ipamorelin pourrait être utilisé comme sonde dans la tomographie par émission de positron (TEP) comme aide au diagnostic. Des études fondamentales in vitro ont démontré la faisabilité de cette approche et ont confirmé que l'ipamorelin^[8], qui est facile à synthétiser dans un laboratoire, pourrait théoriquement être utilisé comme sonde TEP. L'étape suivante consiste à tester la sonde pour déterminer comment elle fonctionne bien in vivo et à développer des normes d'interprétation des études TEP faites avec.

Bien que l’ipamoreline n’ait pas encore le statut d’orphelin, elle reste négligée dans les milieux de recherche. Malgré des études précoces prometteuses, l’intérêt pour l’ipamoreline a diminué suite à la décision de ne pas la poursuivre comme traitement pour l’iléus postopératoire. L’ipamoreline présente de nombreux bienfaits, non seulement en tant que traitement thérapeutique, mais aussi comme outil pour mieux comprendre un certain nombre d’états pathologiques et leurs impacts physiologiques. L’ipamoreline sera probablement de nouveau intéressée par la recherche, une fois qu’une personne aura lancé le domaine avec de nouvelles données et des connaissances de pointe sur les bienfaits de ce peptide unique. L’ipamoreline présente des effets secondaires modérés, une faible oreille orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s’adapte pas à l’humain. Ipamoreline à vendre sur

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

David E. Beck, MD, co-auteur de « Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimmetic ipamoreline for the handle of postoperator leus in bowel resection patient » est spécialisé en chirurgie du côlon et du rectum. David E. Beck, MD, est considéré comme l’un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement de l’Ipamoreline. En aucun cas ce médecin/scientifique ne cautionne ou préconise l’achat, la vente ou l’utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n’y a aucune affiliation ou relation, implicite ou non, entre

1. K. Raun et al., «Ipamorelin, le premier sécrétagogue d'hormone de croissance sélective», Eur. J. endocrinol., Vol. 139, no. 5, pp. 552–561, nov. 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft et H. Oxlund, «La diminution de l'hormone de la croissance du sécrétagogue de l'ipamoléline contrecarrette les glucocorticoïdes de la formation osseuse de rats adultes», horm de croissance. IGF Res. Désactivé. J. Horm de croissance. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 11, non. 5, pp. 266-272, octobre 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., «Les sécrétagogues de GH Ipamorelin et le peptide-6 libérant GH augmentent la teneur en minéraux osseux chez les rats femelles adultes», J. endocrinol., Vol. 165, no. 3, pp. 569–577, juin 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al., «Hormone de croissance et effets de sécrétagogue d'hormone de croissance sur l'équilibre de l'azote et la synthèse de l'urée chez les rats traités par stéroïdes», Horm de croissance. IGF Res. Désactivé. J. Horm de croissance. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 19, no. 5, pp. 426–431, octobre 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate et A. S. Ponery, «Mécanisme de libération d'insuline évoquée par l'ipamorinéline à partir du pancréas des rats normaux et diabétiques», Neuro endocrinol. Lett., Vol. 25, no. 6, pp. 403–406, décembre 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter et le groupe d'étude d'Ipamorelin 201, «Étude prospective, randomisée, contrôlée, de preuve de concept de la ghréline mimétique Ipamorelin pour la gestion de l'iléus postopératoire chez les patients résection intestinale», Int. J. colorectal dis., Vol. 29, no. 12, pp. 1527–1534, décembre 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi et C. Pietra, «Efficacité de l'ipamorelin, un mimétique de Ghrelin, sur la dysmotilité gastrique dans un modèle de rongeur d'iléus postopératoire», J. Exp. Pharmacol., Vol. 4, pp. 149–155, octobre 2012. [PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs et L. G. Luyt, «Dérivés de sécrétagogue d'hormone de la croissance peptidomimétique pour l'imagerie de tomographie par émission de positrons du récepteur de la ghréline», Eur. J. Med. Chem., Vol. 157, pp. 1500–1511, sept. 2018. [Science Direct]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Les produits proposés sur ce site Web sont fournis uniquement pour des études in vitro. Des études in vitro (latin: en verre) sont réalisées en dehors du corps. Ces produits ne sont pas des médicaments ou des médicaments et n'ont pas été approuvés par la FDA pour prévenir, traiter ou guérir une condition médicale, une maladie ou une maladie. L'introduction corporelle de toute nature dans l'homme ou les animaux est strictement interdite par la loi.