L'iPorelin è una breve sequenza peptidica in grado di legarsi al recettore del secretagogo dell'ormone della grelina/crescita. È uno dei più selettiviOrmone della crescita (GH)Secretagoghi noto ed è stato dimostrato che negli studi di laboratorio non ha alcun effetto su ACTH, prolattina, ormone stimolante i follicoli, ormone luteinizzante, ormone stimolante la tiroide o rilascio di cortisolo^[1]. Dato il suo alto livello di specificità, iPorelin è stato di interesse nella ricerca sia come terapeutica in sé che come di per sé, sia come peptide modello per capire come si ottiene la selettività nel legame dei recettori.

Fonte:Pubch

Sequenza peptidica:AIB-HIS-D-2NAL-D-PHE-LYS
Formula molecolare:C₃₈H₄₉N₉O₅
Peso molecolare:711.868 g/mol
Pubchem cid: 9831659
Numero CAS:170851-70-4

1. IPAMANELIN E EFFETTI DI CORTICOSTOIDE SCHEDE

I glucocorticoidi, la classe di corticosteroidi comunemente usati per trattare l'infiammazione in condizioni che vanno dal cancro alla malattia autoimmune, hanno una serie di gravi effetti collaterali che spesso limitano la loro utilità. Mitigare gli effetti collaterali dei glucocorticoidi potrebbe prevedere un maggiore dosaggio di questi farmaci e consentire alle persone di rimanere su di loro per periodi di tempo più lunghi, entrambi potrebbero avere benefici positivi sulla morbilità e la mortalità. In diversi studi, iPorelin ha dimostrato di ridurre o addirittura invertire gli effetti collaterali dell'uso di glucocorticoidi.

2. IPAMANELIN e salute delle ossa

Uno dei problemi più profondi associati all'uso di glucocorticoidi a lungo termine è la perdita di densità ossea e il successivo rischio di frattura. Le terapie attuali includono bifosfonati, terapie ormonali e nuovi anticorpi monoclonali. Tutti questi sono trattamenti efficaci nei loro diritti, ma hanno anche effetti collaterali, efficacia limitata o costi elevati. L'iPorelin, d'altra parte, è relativamente economico da produrre e ha un numero molto limitato di effetti collaterali. Gli studi sui ratti indicano che l'iPamorelin può fermare completamente la perdita ossea a causa di corticosteroidi e persino porta a un aumento di quattro volte della formazione ossea nei ratti esposti a questi farmaci^[2]. Ulteriori studi indicano che l'iPARELIN aumenta anche la densità minerale ossea in modo sistematico, aumentando così la forza dell'osso esistente e dell'osso di nuova formazione^[3]. Come bonus aggiuntivo, IPAMENALIN aiuta a compensare alcuni degli altri effetti collaterali degli steroidi, come lo spreco muscolare e l'aumento della deposizione di grasso viscerale.

3. IPAMANELIN e crescita muscolare

Vi sono prove che suggeriscono che il gH e l'ormone della crescita secretagoghi come l'iPAMoralin possono ridurre gli effetti catabolici che i glucocorticoidi hanno sui muscoli. La ricerca sui ratti somministrati glucocorticoidi mostra una diminuzione dello spreco di azoto nel fegato e un miglioramento del bilancio dell'azoto dopo la somministrazione di ipamorelin^[4]. Lo spreco muscolare è uno degli effetti collaterali primari associati all'uso di glucocorticoidi e un comune effetto collaterale che limita il trattamento. La capacità di contrastare il catabolismo muscolare e la perdita di densità ossea con un singolo farmaco potrebbe essere estremamente benefica per i pazienti che richiedono glucocorticoidi.

4. IPAMANELIN e diabete

La ricerca nei ratti diabetici ha rivelato che l'iPAMENALIN può potenziare il rilascio di insulina. Questo effetto è molto probabilmente il risultato della stimolazione indiretta del canale di calcio presente sulle cellule dell'isolotto pancreatico in cui viene realizzata e memorizzata l'insulina^[5]. Le azioni di Ipieroin sul pancreas possono aiutarci a comprendere meglio i limiti funzionali del diabete di tipo 2 e portare allo sviluppo di nuove terapeutiche o persino misure preventive.

5. Studiato per il trattamento dell'ileo post-operatorio

L'ileo post-operatorio (POI) è una condizione comune che segue alcuni tipi di chirurgia, ma è particolarmente comune dopo la chirurgia addominale. La condizione è caratterizzata dall'incapacità degli individui di prendere la nutrizione orale perché il sistema GI cessa di funzionare. Può essere caratterizzato dal dolore, ma il problema principale con POI è che rallenta le dimissioni dall'ospedale e allunga i tempi di recupero complessivi.

IPAMANELIN è stata studiata in numerosi studi clinici di prova di concetto per determinare se la somministrazione del peptide può ridurre la POI. La ricerca suggerisce che iPAMENIN ANCHIRE il tempo al primo pasto di circa 12 ore^{[6], [7]}. Sfortunatamente, e nonostante il successo precoce, le prove sono state abbandonate quando la società li ha condotte ha deciso che l'efficacia non era abbastanza alta da creare un prodotto praticabile. Si spera che la ricerca in corso possa aumentare l'efficacia o che la ricerca su terapie di combinazione che include l'iPAMoralin possa trovare un effetto sinergico con altri composti che renderà la terapia più efficace.

1. La quantità di alimenti radiomarcati rimanenti nello stomaco è inferiore nei ratti con POI dopo la somministrazione di ipamorelin, anche se confrontato con i ratti non soffrono di POI.
2. La posizione geometrica del cibo è simile ai ratti senza POI quando i ratti con POI vengono somministrati iPAMENELIN.
3. La posizione del cibo radiomarcato è più distale nel tratto gastrointestinale e simile ai ratti senza POI, dopo la somministrazione di iPAMENALIN.

6. IPAMANELIN come sonda del recettore della grelina

L'iPAmorelin è un agonista del recettore della grelina selettiva e si lega fortemente al recettore della grelina. È noto che il recettore della grelina aumenta l'abbondanza in alcuni tipi di cancro (ad esempio carcinomi umani) e insufficienza cardiaca. Dati questi fatti, i ricercatori hanno recentemente ipotizzato che iPAMENALIN potesse essere usata come sonda nella tomografia di emissione di positroni (PET) come aiuto alla diagnosi. Studi in vitro di base hanno dimostrato la fattibilità di questo approccio e hanno confermato che iPorelin^[8], che è facile da sintetizzare in un laboratorio, potrebbe teoricamente essere usato come sonda per animali domestici. Il prossimo passo è testare la sonda per determinare quanto funziona bene in vivo e sviluppare standard per l'interpretazione di studi per animali domestici condotti con essa.

Sebbene IpAmorin non abbia lo stato di droga orfana in questo momento, è ancora un farmaco trascurato in contesti di ricerca. Nonostante promettenti studi iniziali, l'interesse per iPorelin è diminuito a seguito della decisione di non proseguire come un trattamento per l'ileo post-operatorio. IPAMANELIN ha una serie di vantaggi da offrire, non solo come terapeutico, ma come strumento per comprendere meglio un certo numero di stati patologici e i loro impatti fisiologici. IPAMANELIN sarà probabilmente di nuovo interessante per la ricerca, una volta che qualcuno salterà il campo con nuovi dati e approfondimenti all'avanguardia sui benefici di questo peptide unico.

L'iPamorelin presenta effetti collaterali moderati, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. IPAMENALIN IN VENDITA A

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

David E. Beck, MD è indicato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo di iPorelin. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra

1. K. Raun et al., "IPAMENALIN, il primo secretagogo dell'ormone della crescita selettivo", Eur. J. Endocrinol., Vol. 139, n. 5, pagg. 552–561, novembre 1998. [PubMed]
2. N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft e H. Oxlund, "Il secretagogo dell'ormone della crescita iPAMENELIN contrasta la riduzione indotta dal glucocorticoide nella formazione ossea dei ratti adulti". IGF Res. Spento. J. Orma di crescita. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 11, n. 5, pagg. 266–272, ottobre 2001. [PubMed]
3. J. Svensson et al., "I secretagoghi GH iPAMENALIN e il peptide-6 a rilascio di GH aumentano il contenuto di minerali ossei nei ratti femminili adulti", J. Endocrinol., Vol. 165, n. 3, pagg. 569–577, giugno 2000. [PubMed]
4. N. K. Aagaard et al., "Ormone della crescita e effetti secretagogi dell'ormone della crescita sull'equilibrio dell'azoto e sulla sintesi dell'urea nei ratti trattati con steroidi", Ormo di crescita. IGF Res. Spento. J. Orma di crescita. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., Vol. 19, n. 5, pagg. 426–431, ottobre 2009. [PubMed]
5. E. Adeghate e A. S. Ponery, "Meccanismo del rilascio di insulina evocato dall'iPamorelin dal pancreas di ratti normali e diabetici", Neuro Endocrinol. Lett., Vol. 25, n. 6, pagg. 403–406, dicembre 2004. [PubMed]
6. D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter e IPAMENALIN 201 Gruppo di studio, "Studio prospettico, randomizzato, controllato, di prova del concetto dell'iPamorelin mimetica della grelina per la gestione dell'ileo postoperatorio nei pazienti con resezione intestinale", int. J. Dis. Colarital, vol. 29, n. 12, pagg. 1527–1534, dicembre 2014. [PubMed]
7. B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi e C. Pietra, "Efficacia di iPamorelin, una grelina mimetica, sulla dismotilità gastrica in un modello roditore di ileo postoperatorio", J. Exp. Pharmacol., Vol. 4, pagg. 149–155, ottobre 2012. [PubMed]
8. M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs e L. G. Luyt, "Derivati ​​di secretativi dell'ormone della crescita peptidomimetica per l'imaging della tomografia a emissione di positroni del recettore della grelina", EUR. J. Med. Chem., Vol. 157, pagg. 1500–1511, settembre 2018. [Scienza diretta]

Tutti gli articoli e le informazioni sul prodotto fornite su questo sito Web sono solo a scopo informativo ed educativo.

I prodotti offerti su questo sito Web sono forniti solo per studi in vitro. Studi in vitro (latino: in vetro) vengono eseguiti al di fuori del corpo. Questi prodotti non sono medicinali o farmaci e non sono stati approvati dalla FDA per prevenire, trattare o curare qualsiasi condizione medica, disturbo o malattia. L'introduzione corporea di qualsiasi tipo nell'uomo o negli animali è severamente vietata dalla legge.