Apa itu Melanotan 2 (MT-2)?
Velanotan 2 (MT-2) adalah versi svnthetic dari alpha-melanocvte-stimulatinghormone manusia (A-MSH). Awalnya dikembangkan pada 1980-an, di University of Arizona. Setelah ditemukan bahwa A-MSH menyebabkan gairah seksual pada tikus serta gelap dari kulit. Awalnya dirancang sebagai opsi penyamakan tanpa matahari, MT-2 akhirnya ditemukan memiliki berbagai efek seperti:
Meningkatkan gairah seksual, mempromosikan penyamakan atau pigmentasi kulit, mengurangi perilaku kompulsif, mengendalikan kecanduan, melawan kelaparan, mengurangi produksi glukagon, dan fitur reversina dari autisme.
Struktur peptida melanotan 2
Urutan peptida: NLE-APS (1) -His-d-phe-arg-trp-lys (1)
Formula Molekul: C50H69N1509
Berat molekul: 1024.198 g/mol
Pubchem CLD: 92432
Nomor CAS: 121062-08-6
Penelitian Melanotan 2
Pensinyalan melanotan 2 dan melanocortin
Melanotan 2 menghasilkan efeknya dengan mengikat dengan reseptor melanocortin. Ada lima reseptor melanocortin yang diketahui, masing -masing dengan fungsi yang berbeda. MT-2 diketahui berikatan dengan MC-4R dan MC-1R, tetapi juga berikatan lemah dengan MC-3R
MC-1R: Ditemukan pada melanosit, stimulasi MC-1R menyebabkan penggelapan rambut dan rambut.
MC-2R: Ditemukan di kelenjar adrenal, pengikatan MC-2R mempromosikan sekresi adrenalhormon, seperti kortisol.
, MC-3R: MC-3R terlibat dalam kontrol nafsu makan dan regulasi energi, tetapi sedikit lagi yang diketahui tentang reseptor ini.
MC-4R: Stimulasi MC-4R menyebabkan perubahan dalam pemberian makan dan perilaku seksual. LT juga mempengaruhi fungsi ereksi pria dan homeostasis energi.
MC-5R: MC-5R diekspresikan pada kelenjar keringat dan sel pulau pankreas.
Melanotan 2 dan autisme
Temuan penelitian terbaru untuk MT-2 menunjukkan bahwa peptida dapat membalikkan fitur-fitur tertentu dalam model tikus yang umum digunakan dari Autism Spectrum Disorder (ASD) tidak ada pengobatan untuk kondisi tersebut, tetapi pencarian baru-baru ini menunjukkan bahwa oksitosinapi mungkin berguna dalam mengurangi beberapa masalah perilaku yang terkait dengan yang terkait. Menggunakan model tikus aktivasi kekebalan ibu yang diketahui mengarah pada autisme, para peneliti menyelidiki apakah MT2, yang diketahui merangsang pelepasan oksitosin, dapat menangkal ASD atau mengurangi perilaku ASD yang umum. Penelitian mereka mengungkapkan bahwa penilaian MT-2 membalikkan penurunan komunikasi, gangguan sosial, dan perilaku berulang yang terkait dengan autisme dalam model khusus ini. Infact, para peneliti menemukan bahwa pemberian MT-2 meningkatkan ekspresi oksitosinrekeptor di bagian otak tertentu, menunjukkan korelasi langsung antara oksitosinosial di daerah tersebut dan perilaku spesifik ASD [1].
Temuan ini tidak hanya menyarankan jalan potensial untuk mengembangkan pengobatan untuk Asdemhey telah membantu mendefinisikan jalur otak tertentu yang mungkin menjadi bagian integral dari pengembangan ASD. Temuan ini dapat membantu para ilmuwan mengembangkan model asd yang lengkap dan dengan demikian baik perawatan dan tindakan pencegahan.
Melanotan 2 dan kelaparan
Ada bukti yang baik untuk menunjukkan bahwa MT-2 dapat mengurangi penyimpanan lemak dan perilaku kelaparan dalam model hewan. Para peneliti telah menemukan bahwa reseptor melanocortin-4 (MC-4R) berperan dalam preferensi dan asupan makanan dan bahwa MT-2 adalah agonis kuat dari MC-4Radministrasi MT-2 ke tikus yang menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam berapa banyak makanan yang mereka hasilkan, tetapi juga mengubah preferensi mereka untuk makanan berlemak. Tikus yang diberikan MT-2 mengabaikan Fattyfoods, yang seharusnya mereka sukai. Demikian pula, tikus yang tidak memiliki reseptor MC-4R memonsumsi makanan berlemak hampir secara eksklusif dan kebal terhadap efek MT-2 [2].
Efek MT-2 mirip dengan hormon leptin, kadang-kadang disebut hormon ini karena mengurangi hasrat dan asupan makanan. Leptin, bagaimanapun, tidak pernah berguna dalam pengobatan obesitas, bahkan pada individu yang kekurangan leptin. Ini sangat mungkin karena ada dua jalur untuk kenyang, yang disebut jalur yang bergantung pada leptin dan leptin-independen. Penelitian menunjukkan MT-2 lebih efektif dalam merangsang jalan kedua dan dengan demikian mungkin merupakan pengobatan eksogen yang lebih efektif untuk mengurangi kelaparan [3], [4]. Temuan terakhir ini telah didukung oleh penemuan bahwa ekspresi gen thyrotropin-releasinghormon (TRH), yang telah lama diketahui berperan dalam jalur sasiet leptin, juga dipengaruhi oleh stimulasi MC-4R [5]. Baik MT-2 dan leptin beralkohol menyebabkan peningkatan ekspresi TRH dalam inti paraventrikular The Hethypothalamus, daerah otak yang terkait dengan rasa kenyang dan asupan makanan, tetapi hanya MT-2 yang melintas ke dalam sistem saraf Centra dalam konsentrasi hiah enouah untuk memiliki ekspresi TRH yang efektif.
Melanotan 2 dan diabetes
Patogenesis diabetes ditentukan oleh kadar gula darah tinggi, hipersekresi glukagon, dan produksi bodiesl keton. Telah diketahui selama beberapa waktu yang melampaui faktor -faktor ini dengan meningkatkan penyerapan glukosa, menekan produksiglucagon, dan mengganggu jalur yang mengarah pada bodyformation keton. Tindakan ini tidak tergantung pada insulin dan dengan demikian pensinyalan leptin sedang diselidiki secara aktif sebagai cara alternatif yang dengannya diabetes miaht diobati
Penelitian telah mengungkapkan bahwa efek leptin pada gula darah diatur melalui reseptor mualokortin dan bahwa MT-2 menghasilkan efek yang sama [7]. Ini adalah signifikan karena leptin memiliki efek primer di otak tetapi tidak melintasi pengangkut darah-darah yang mudah seperti MT-2. Dengan demikian, leptin yang diberikan secara eksogen tidak mencapai hal-hal dalam jumlah yang substansial, sebuah fakta yang mengurangi efektivitasnya sebagai keuntungan obat dan handan untuk MT-2 meskipun efek dari dua peptida pada melanokortinreseptor hampir identik.
Melanotan 2, kontrol lmpulse dan asupan alkohol
Sesuai dengan gagasan bahwa MT-2 dapat mempengaruhi pensinyalan oksitosin dan dengan demikian perilaku INASD, penelitian juga mengungkapkan bahwa reseptor MC-4R dapat memainkan peran dalam studi controlpast impuls pada tikus telah menunjukkan bahwa pemberian MT-2 mengurangi asupan alkohol dan meningkatkan asupan air bahkan pada tikus yang lebih suka alkohol [8]. Baru-baru ini, penelitian telah membuat bahwa melanotan-2 bekerja secara sinergis (meningkatkan kemanjuran lebih dari tujuh kali lipat) dengan naltrexone untuk menumpulkan asupan etanol seperti pesta pora pada tikus [9].
Temuan ini menunjukkan bahwa MT-2 mungkin tidak hanya merupakan pengobatan yang efektif dalam gangguan alkohol yang terkait, tetapi juga peptida memanfaatkan proses yang lebih mendasar dari pencarian dan keinginan di otak mamalia. Penelitian ini dapat membuka jalur untuk pemahaman yang bagus tidak hanya penyalahgunaan alkohol dan kelaparan, tetapi peran perilaku tidak penting oksitosin. Lt bahkan dapat membantu para peneliti mengidentifikasi jalur keinginan dan memajukan pemahaman Anda tentang motivasi manusia dalam aspek -aspek kehidupan mulai dari kerja torelasi kerja.
Melanotan 2 dan disfungsi ereksi
Disfungsi ereksi (ED) sering dikaitkan dengan masalah vaskular dan dapat diolah secara efektif pada mayoritas pria melalui sildenafil (viagra) dan obat lain yang meningkatkan aliran darah pengurangan resistensi pembuluh darah. Namun, tidak semua ED disebabkan oleh masalah vaskular, dan sosildenafil dan obat -obatan serupa tidak efektif dalam persentase kecil pria dan dalam luasnya wanita yang menderita gangguan hasrat seksual hipoaktif. Sudah lama diketahui bahwa MT-2 adalah pengobatan yang efektif untuk ED, tetapi penelitian menunjukkan bahwa ia dapat memiliki aplikasi yang luas daripada obat-obatan seperti sildenafil karena tindakannya dalam sistem pusat. Dalam sebuah studi tentang pria yang telah gagal pengobatan dengan viagra, delapan puluh persentase dengan pengobatan MT-2 [1O]. MT-2 telah secara aktif diselidiki di masa lalu sebagai pengurangan gangguan hasrat seksual pria dan wanita.
Melanotan 2 lmpacts terjaga
Kami tidak memahami banyak tentang tidur dan gairah, kecuali bahwa regulasi kesadaran adalah bagian yang rumit dari fungsi otak yang lebih tinggi. Namun, penelitian telah mengungkapkan bahwa beberapa populasi neuron yang berbeda di otak sangat penting untuk perbedaan gairah seperti onset tidur, kedalaman kesadaran, durasi tidur, dan lebih. Inti paraventrikular dari hipotalamus adalah salah satu area otak yang mengatur gairah sebagai respons terhadap stres, interaksi sosial, pemberian makan, dan isyarat lainnya.
Penelitian yang menggunakan tikus menunjukkan bahwa stimulasi dengan melanotan 2 meningkatkan viainteraksi gairah dengan serat neuron dari nukleus paraventrikular. Faktanya, stimulasi jalan ini dapat menyebabkan transisi langsung ke bangun dari NREM dan Remsleep [13]. Penelitian lebih lanjut di bidang ini dapat mengungkap cara meningkatkan tidur dan peningkatan konsentrasi melalui sistem melanocortin, membuat peptida seperti melanotan 2 potensialnootropics.
Penyakit Melanotan 2 dan Alzheimer
Penelitian sebelumnya telah menunjukkan bahwa aktivasi pro-opiomelanocortin (POMC) -Deivedneuropeptide dapat menyelamatkan beberapa disfungsi sinaptik yang disebabkan oleh kusut saat itu (amiloid) yang muncul pada penyakit Alzheimer. POMC-Deriveuropeptide dapat diaktifkan oleh reseptor melanocortin, sehingga model tikus diandalkan untuk menyelidiki apakah melanotan 2 dapat berguna dalam pengaturan ini. Penelitian ini menunjukkan bahwa melanotan 2 secara substansial mengurangi akumulasi amiloid dan secara tepat mengurangi subtipe A1 dari astrosit reaktif. Fakta terakhir ini penting karena astrosit Al dianggap sebagai pendorong utama neurotoksisitas dan neurondeath pada penyakit Alzheimer [14]. Temuan ini menunjukkan bahwa aktivasi melanocortin mungkin menjadi target terapi potensial pada penyakit Alzheimer. Ini mewakili jalan baru untuk menyelidiki pengobatan penyakit Alzheimer dan juga dapat memberikan Ameans untuk meringankan neurotoksisitas pada penyakit otak degeneratif lainnya.
Penelitian MT-2
MT-2 adalah peptida yang sangat diteliti, terutama mengenai perilaku manusia, seksual, dan kontrol impuls. Peptida, dalam berbagai bentuk, telah diselidiki uji coba inklinis, meskipun masalah dengan rute administrasi telah memaksa para ilmuwan kembali ke papan gambar. Ada penelitian aktif dan berkelanjutan tentang manfaat dari speptide ini.
MT-2 menunjukkan efek samping minimal hingga sedang, oral rendah dan subkutanbioavailabilitas yang sangat baik pada tikus. Per kg dosis pada tikus tidak skala untuk manusia. MT-2 Dijual di Peptide Gurus terbatas hanya pada penelitian pendidikan dan ilmiah, bukan untuk humanconsumption. Hanya beli MT-2 jika Anda seorang peneliti berlisensi.
Penulis artikel
Literatur di atas diteliti, diedit dan diselenggarakan oleh Dr. Logan, M.D. Dr. LoganHolds Gelar doktor dari Case Western Reserve University School of Medicine Anda B.S.in Biologi Molekuler.
JUBAAUTHOR Ilmiah
Dr. Wessells adalah profesor UW, ketua Departemen Urologi, dan telah melayani komite profesional dan pemerintah nasional dan internasional, termasuk konsultasi internasional tentang disfungsi ereksi dan seksual, kelompok kerja NLDDK tentang komplikasi urologis diabetes, dan simposium NLH tentang diabetes. Dia asurgeon, peneliti dan ahli trauma urogenital dan disfungsi ereksi. Ketertarikan klinisnya termasuk bedah rekonstruktif dari saluran genitourinari, manajemen cedera akut dan operasi kompleks untuk disfungsi seksual pria. Minat penelitiannya dalam epidemiologi dan manajemen trauma urogenital; Fisiologi dan Pencatatan Disfungsi Ereksi; operasi rekonstruktif; mekanika cedera kecelakaan; dan komplikasi urologis diabetes. Agonis melanokortin proerektil dikembangkan Bydr. Wessells dan kolaboratornya di University of Arizona sedang dalam uji klinis untuk perlakukan disfungsi ereksi.
Wessells direferensikan sebagai salah satu ilmuwan terkemuka yang terlibat dalam penelitian dan pengembangan melanotan 2. Tidak ada cara dokter/ilmuwan ini mendukung atau mengarahkan pembelian, penjualan, atau penggunaan produk ini dengan alasan apa pun. Tidak ada hubungan afiliasi, tersirat atau sebaliknya, antara guru peptida dan dokter ini. Pos dari mengutip Dokter adalah untuk mengakui, mengakui, dan menghargai upaya penelitian yang melelahkan dan pengembangan yang dilakukan oleh para ilmuwan yang mempelajari peptida ini. Drwessells terdaftar di [11] dan [12] di bawah kutipan yang dirujuk.
Kutipan yang direferensikan
1.e, Minakova et al .. "Melanotan-L membalikkan fitur autis dalam model tikus imunaktivasi ibu dari autisme," Plos One, vol. 14, no. 1, Januari 2019. [PubMed]
2.A. van der Klaauw et al .. "Peran melanocortin sianaling dalam preferensi makronutrien fordietary pada manusia," Lancet Lond. Engl., Vol. 385 Suppl 1, P.S12.Feb.2015. [PubMed]
3.H.Shimizu, K. Inoue, dan M. Mori, “Sistem Pensinyalan Leptin-tergantung dan-independendmelanokortin: Pengaturan Pengeluaran dan Pengeluaran Energi,” J.endocrinol., Vol.193, No.1, hal.1-9, Apr. 2007. [Gerbang Penelitian]
4.C.BIGRBAEK DAN A.N. Hollenberg, “Leptin dan Melanocortin Siqnaling di The Hethypothalamus,” Vitam.Horm., Vol.65, hal.281-311.2002. [PubMed]
5.f. Guo, K. Battle, Y, Minokoshi, dan A.N, Helenberg, “Leptin Sianing menargetkan promotor gen hormon pelepas thethyropin in vivo,” Endokrinologi, vol. 145.No.5, hal.2221-2227, Mei 2004. [PubMed]
6.Y. H. Lee, M.-Y. Wang, X.-X. Yu, dan R. H. Unger, “Glucagon adalah faktor kunci dalam perkembangan diabetes,” Diabetologia, Vol.59, No.7, pp.1372-1375, 2016 [PubMed]
7.C. Toda et al., “Efek berbeda dari leptin dan reseptor melanokortin yang disuntikkan ke dalam inti hipotalamus medial pada serapan glukosa dalam jaringan perifer, Diabetes, Vol.58, No.12, pp.2757-2765, Des.2009. [Pubmed]]
8.D.A. York, S. Boghossian, dan M. Park-York, “Aktivitas melanokortin di Theamygdala memengaruhi asupan alkohol,” Pharmacol. Biochem. Behav .. Vol. 98. Tidak, 1pp.112-119, Mar.2011. [PubMed]
9.M. Navarro, F. Carvajal, J.M. Lerma-Cabrera, l. Cubero, M. J. Picker, dan T. E.Thiele, “Bukti bahwa agonis reseptor melanokortin melanotan-ll secara sinis dengan kemampuan naltrexone untuk menumpulkan asupan etanol seperti pesta pesta pada tikus Malec57Bl/6J,” alkohol. Clin.exp.res., Vol. 39, No.8, pp.1425-1433, Agustus 2015. [PubMed]
10. ”Peptida melanotropik sintetis memulai ereksi pada pria dengan fungsi ereksi psikogenik: studi crossover terkontrol plasebo double-blind.-PubMed-ncbl.” [Onlinel.Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9679944.
11.Wessells, H., Hruby, V. J., Hackett, J., Han, G., Balse-Srinivasan, Pand Vandah, T. W. (2003), MT-L menginduksi ereksi penis melalui otak dan mekanisme spinal. Annals of New York Academy of Sciences, 994: 90-95.doi: 10.1111/i.1749-6632.2003.tb03166.x
12.Wessells, H. (1998). Peptida melanotropik sintetis memulai ereksi pada pria dengan disfungsi ereksi psikogenik: doublind plasebo crossover crossover studynature.com.
13.M.T. lslam et a., “neuron vasopresin dalam hipotalamusromote hipotalamusromote melalui neuron orexin hipotalamus lateral,” Curr. Biol. CB, PPS0960-9822 (22) 01121-6, Jul.2022, doi: 10.1016/i.cub.2022.07.020. [PubMed]
14.J.K. Y. Lau et a/., “Aktivasi reseptor melanokortin mengurangi patologi amiloid dan reaktivitas glial pada model tikus transgenik penyakit Alzheimer,” SCI. Rep.vol.11, No.1, hal.4359, Feb.2021, doi: 10.1038/s41598-021-83932-4. [PubMed]
Semua artikel dan informasi produk yang disediakan di situs web ini hanya untuk tujuan informasi dan pendidikan.
Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan ordrugs dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit, pengenalan tubuh apa pun ke dalam jenis apa pun ke dalam manusia atau hewan yang dilarang secara hukum.
Peptidegurus adalah pemasok terkemuka peptida penelitian buatan Amerika, menawarkan produk berkualitas tinggi dengan harga kompetitif. Dengan fokus pada keunggulan dan layanan pelanggan, mereka memastikan proses pemesanan yang aman dan nyaman dengan pengiriman global.
© Hak Cipta Peptida Gurus 2024. Semua hak dilindungi undang -undang.
Semua produk di situs ini hanya untuk penelitian, penggunaan pengembangan saja. Produk bukan untuk konsumsi manusia dalam bentuk apa pun. Pernyataan yang dibuat dalam situs web ini belum dievaluasi oleh Administrasi Makanan dan Obat AS atau Kesehatan Kanada. Pernyataan dan produk dari perusahaan ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosis, mengobati, menyembuhkan atau mencegah penyakit apa pun.
Peptidegurus adalah pemasok kimia. Peptidegurus bukan fasilitas peracikan atau fasilitas peracikan kimia sebagaimana didefinisikan di bawah 503A dari Federal Food, Obat, dan Undang -Undang Kosmetik. Ilmu peptida bukanlah fasilitas outsourcing sebagaimana didefinisikan di bawah 503b dari Federal Food, Drug, dan Cosmetic Act.
KONTAK