Apa itu PT-141?
PT-141, juga disebut bremelanotide, kadang-kadang disebut sebagai viagrabeCause betina peptida sebelumnya diselidiki dalam uji klinis manusia fase LLB untuk menggunakan di dalam mengobati gangguan keinginan seksual hipoaktif betina (HSDD). PT-141 adalah melanokortinthat mengikat terutama dengan reseptor melanocortin 4 (MC-4R) dan MC-1R, pada 2009. PT-141 WASALSO diselidiki sebagai pengobatan untuk perdarahan akut. PT-141 adalah turunan dari melanocortin anothersynthetic, melanotan 2 (MT-2)

Struktur molekul PT-141

Urutan: ac-nle-asp (1) -His-d-phe-arg-trp-lys (1) Formula molekul: CSOHSN14O10 Molekul Berat: 1025.182 g/molpubchem CLD: 9941379CAS Nomor: 189691-06-3

Penelitian PT-141
PT-141 dan Arousa Seksual
PT-141 adalah peptida yang unik karena merangsang MC-4R, yang diketahui menghasilkan gairah yang memproduksi dalam sistem saraf pusat dan mempengaruhi perilaku seksual, 2. Studi di dalam tikus telah menunjukkan bahwa pengikatan agonis pada MC-4R seperti halnya gairah seksual dan peningkatan pada laki-laki pada laki-laki dan perempuan [3], [4] karena pT-PT yang berbeda-bedkopulasi pada laki-laki dan perempuan [3], [4] karena pT-PT-PT-PT. untuk mengobati gangguan gairah seksual pada keduanya dan wanita yang berasal dari penyebab selain mengurangi aliran darah ke alat kelamin.
Sebuah studi tentang pria dengan disfungsi ereksi (ED) yang tidak menanggapi sildenafil (viagra) menemukan bahwa sekitar sepertiga mengalami ereksi yang memadai untuk hubungan seksual dengan-141 (diberikan melalui semprotan hidung). Ada juga respons dependen dosis yang kuat dalam uji coba, menunjukkan bahwa PT-141 memang efektif dalam kasus-kasus tertentu. Ini adalah PT-141 yang dapat menawarkan wawasan untuk mengoreksi pengaturan di mana Sildenafil telah gagal dan dapat menawarkan wawasan tentang penyebab utama hasrat seksual hipoaktif.

Menariknya, PT-141 ditarik dari uji klinis sebelum mencapai persetujuan untuk penggunaan inwomen yang menderita HSDD. Ini terlepas dari tanda -tanda bahwa obat meningkatkan jumlah kejadian seksual yang memuaskan per bulan dan penurunan skor tekanan seksual wanita secara astatistik signifikan tanpa efek samping substansial [5]. Banyak ahli Whotreat Female Disfunction (FSD) kecewa menemukan peptida tidak beruntung meskipun hasil positif. Mereka menunjukkan kurangnya titik akhir yang mapan untuk uji coba FSD dan bias sosial-budaya terhadap kesehatan seksual perempuan sebagai blok primer yang menghambat persetujuan dari apa yang mereka lihat sebagai terapi yang sangat dibutuhkan?] Perawatan dicatat dalam hubungannya dengan cara lain yang sudah ada untuk mengobati disfungsi seksual karena mereka percaya bahwa kombinasi tersebut dapat terbukti sinergis dan bahwa peptida seperti PT-141 dapat digunakan untuk mengatasi hambatan awal dan modalitas pengobatan psikologis yang memulai lompatan
Pada tahun 2017, sebagian sebagai tanggapan terhadap protes terhadap penghentian uji coba sebelumnya, uji coba fase llreconnect diluncurkan dengan menggunakan suntikan subkutan PT-141 untuk FSD. Versi terkini dari PT-141, yang disebut Rekynda, mungkin akan segera tersedia untuk digunakan di UnitedStates. LT akan legal untuk menggunakan PT-141 off-label, pada saat itu, untuk mengobati disfungsi seksual pria maupun female8. Uji coba baru ini mengandalkan jenis titik yang dimodifikasi yang para ahli dalam FSD telah disebut -sebut sebagai bermanfaat untuk melihat jenis perawatan yang disetujui.
PT-141 dan perdarahan
Pada tahun 2009, PT-141 sedikit dimodifikasi dan diselidiki sebagai guncangan forhemorrhagic pengobatan potensial. Karena PT-141 berikatan dengan MC-1R dan MC-4R, itu mengurangi chemia dan melindungi jaringan terhadap suplai darah yang tidak memadai dalam pengaturan syok hypovolemic (hemoragik). Obat, ketika diberikan secara intravena, tidak menghasilkan efek samping yang substansial. LT adalah yang terakhir dalam uji coba Fase LLB. Versi yang dimodifikasi dari PT-141 disebut sebagai PL-6983.
PT-141 dan infeksi
MC-1R telah ditemukan, dalam model tikus dari infeksi jamur tertentu, untuk memiliki sifat anti-jamur dan anti-inflamasi [9]. Ini adalah kepentingan khusus karena anti-jamur saat ini terbatas dalam hal mekanisme aksi mereka dan all-produce efek samping yang serius dan membatasi pengobatan pada pasien tertentu. Memiliki analternatif untuk digunakan dalam pengobatan infeksi jamur dapat mengurangi morbiditas dan mortalitas secara substansial, terutama pada pasien dengan kompromi kekebalan tubuh.
PT-141 dan Kanker
Reseptor MC-1R adalah stimulus penting dari jalur perbaikan DNA dan dengan demikian sangat menarik dalam pengobatan dan pencegahan kanker [1O]. Penelitian menunjukkan bahwa orang-orang dengan varian MC-1R berada pada peningkatan risiko untuk sel basal dan karsinoma sel skuamosa [10]. PT-141 yang diubah mungkin dapat memperbaiki masalah yang dialami sebagai akibat dari revarian dan mencegah atau mengobati kanker ini.

Arah Penelitian
Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 menunjukkan efek samping minimal, oral rendah dan bioavailabilitas subkutan yang sangat baik dalam tikus. Per kg dosis pada tikus tidak skala untuk manusia. PT-141 Dijual di peptidesciences terbatas hanya untuk penelitian pendidikan dan ilmiah, bukan untuk humanconsumption. Hanya beli PT-141 jika Anda seorang peneliti berlisensi.

Penulis artikel
Literatur di atas diteliti, diedit dan diselenggarakan oleh Dr. Logan, M.D. Dr. Logarholds Gelar doktor dari Case Western Reserve University School of Medicine Anda B.S. dalam biologi molekuler.

Penulis Jurnal Ilmiah
Sheryl A. Kingsberg adalah Kepala Kedokteran Perilaku di Rumah Sakit Universitas Casemedical Center dan Profesor dalam Biologi Reproduksi dan Psikiatri di Case WesternReserve University. Bidang spesialisasi klinisnya meliputi kedokteran seksual, gangguan wanita, psikoterapi perilaku kognitif, menopause, kehamilan dan gangguan moodpartum, aspek psikologis infertilitas, dan aspek kanker psikologis andseksual kanker. Minat penelitian utama Dr. Kingsberg adalah dalam perawatan untuk gangguan seksual dan aspek psikologis dari infertilitas dan menopause. Mengesampingkan uji coba pencarian dosis acak yang dikendalikan plasebo untuk PT-141. Dia memiliki banyak publikasi di banyak jurnal nasional dan internasional, duduk di dewan editorial Ofmenopause dan telah menulis banyak bab tentang topik -topik termasuk perimenopause dan seksualitas, donasi OOCVTE, infertilitas dan penuaan, pengobatan fungsi ereksi psikogenik dan seksualitas setelah kanker. Dr. Kingsberg menerima gelar PhD dari keanekaragaman Florida Selatan di Tampa dan menyelesaikan Fellows di Pusat Medis Rumah Sakit Auniversitas Kedokteran Seksual, ia adalah anggota aktif dalam sejumlah organisasi nasional dan internasional termasuk American Psychological Association dan American Society for Reproductive Medicine. Dia saat ini duduk di Dewan Perhujukan Masyarakat Menopause Amerika Utara, dan berfungsi sebagai bendahara saat ini dari Masyarakat untuk Teknologi Reproduksi Bantuan. Kingsberg adalah presiden masa lalu dari masyarakat internasional untuk studi kesehatan seksual wanita.
Sheryl A. Kingsberg sedang dirujuk sebagai salah satu ilmuwan terkemuka yang terlibat dalam penelitian dan pengembangan PT-141, sama sekali tidak ada dokter/ilmuwan ini yang mendukung atau mengadvokasi pembelian, penjualan, atau penggunaan produk ini dengan alasan apa pun, tidak ada hubungan afiliasi, tersirat atau sebaliknya, antara guru peptida dan dokter ini. Pos dari mengutip Dokter adalah untuk mengakui, merekoanize, dan menghargai upaya penelitian yang melelahkan dan pengembangan yang dilakukan oleh para ilmuwan yang mempelajari peptida ini. Drkingsbera terdaftar di [12L di bawah kutipan yang direferensikan.

ReferencedCitations
1.M.Sandrock, A.Schulz, C.Merkwitz, T.Schüneberg, K.Spanel-Borowski, dan A.Ricken, “Pengurangan Korpora Lutea Nomor dalam tikus yang kekurangan reseptor yang kekurangan reseptor,” reproduk. Biol. Endocrinol.rbe, vol.7. hal.24, Maret 2009.
2.R.C.Rosen, L.E.Diamond, D.C.Earle, a. M. Shadiack, dan P. B. Molinoffaluasi Keselamatan, Farmakokinetik dan Efek Farmakodinamik dari PT-141 yang diberikan secara subsutan, agonis reseptor melanokortin, pada subjek Healthymale dan pada pasien dengan respons yang tidak sesuai dengan viagra, ”Int. J. Lmpot.re., Vol.16, No.2, pp.135-142, Apr.2004. [PubMed]
3.H.Wessells, V .. Hruby, J.Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, dan T. W.Vandah, "AC-NLE-C [ASP-HIS-DPHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 menginduksi volasi ereksi penis, volasi vol. 118, no. 3, pp.755-762.2003. [PubMed]
4.A.-S. Rössler, J.G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L.alexandre, dan F, Giuliano.*Agonis Melanocortin, Melanotan LL, meningkatkan perilaku seksual proeptif pada tikus betina, ”Pharmacol. Biochem.Behav., Vol.85, No.3, PP.54.
5.M.R.Safarinejad dan S.Y, Hosseini, “Salvage of Sildenafil Failures withbremelanotide: Studi terkontrol secara acak, tersamar ganda, plasebo,” J. Urol., Vol.179, No.3, pp.1066-1071, Mar.2008. [Pubmed]]
6.A. H. Clayton et al., “Bremelanotide untuk Disfungsi Seksual Wanita Wanita Inpremenopause: Percobaan pencarian dosis acak yang dikendalikan plasebo, Womens Health Lond.Engl., Vol.12, No.3, pp.325-337.2016. [Pubmed]]
7.M.K. Miller, J.R. Smith, J.J. Norman, dan A. H. Clayton, “Opini Ahli Onexisting dan Mengembangkan Obat untuk Mengobati Disfungsi Seksual Wanita,” Pakar Opin.emerg.Drugs, Vol.23, No.3, pp.223-230.2018. [PubMed]
8. “AMAG Pharmaceuticals dan Palatin Technologies masuk ke dalam lisensi eksklusif untuk hak -hak Amerika Utara untuk REKYNDATM (Bremelanotide), potensi perlakuan untuk gangguan seksual wanita yang biasa -Amag. [Marketwatchl]
9.H. Ji et al., “Melanocortin sintetis (CKPV) 2 memberikan efek anti-jamur dan anti-inflamasi terhadap candida albicans vaginitis melalui menginduksi polarisasi makrofagem2,” Plos One, Vol.8, No.2, Februari2013. [Plos One]
10.V. Maresca, E. Flori, dan M. Picardo, “Fototipe Kulit: Perspektif Baru,” Pigmentcell Melanoma Res., Vol.28, No.4.pp.378-389, Ju.2015. [PubMedl
11.L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, dan J. Lemmer, "Selkarsinoma sel basal, karsinoma sel skuamosa dan melanoma kepala dan wajah." Headface Med., Vol.12, hal.11, Feb.2016. [PubMed]
11.Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, dkk. Bremelanotide untuk fungsi seksual wanita pada wanita premenopause: uji coba dosefinding acak yang dikendalikan plasebo.
12.T.R. McMillan, M.A. M. Forster, L.L. Short, A. P. Rudecki, D.L. Cline, dan S. L.Gray, “Melanotan LL, seorang agonis melanokortin, sebagian menyelamatkan penurunan kapasitas primogenik dari hipofisis adenilat siklase yang diaktifkan polipeptida, Exp.physiol., Vol.106, No.2, pp.427-437, FeB.1111.1111, no.2, hal.
13lc. Spana, R. Jordan, dan S. Fischkoff, “Pengaruh bremelanotide pada berat badan wanita-data dari dua fase 1 uji coba terkontrol secara acak, Diabetes Obesmetab., Vol.24, No.6, hlm.1084-1093, Jun.2022, DOI: 10.1111/dom.14672.”

Semua artikel dan informasi produk yang disediakan di situs web ini hanya untuk tujuan informatonal dan pendidikan.
Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan ordrugs dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit apa pun. Pengenalan tubuh dalam bentuk apa pun ke dalam manusia atau hewan yang dilarang oleh hukum.