Cos'è AICAR?
AICAR, abbreviazione di ribonucleoside 5-aminoimidazolo-4-carbossamide, è un peptide corto che svolge un ruolo nell'omeostasi energetica e in una serie di percorsi metabolici. AICAR svolge un ruolo nella regolazione dei recettori dell'insulina e in che modo le cellule muscolari funzionano per quanto riguarda l'insulina. AICAR è sotto inchiesta attiva per le sue proprietà di lotta al cancro e per la sua capacità di proteggere il tessuto cardiaco/cardiovascolare. AICAR è un attivatore AMP chinasi (AMPK).
AICAR è la forma attivata di Acadesina naturale, che è attualmente utilizzata nel trattamento della leucemia linfblastica acuta. La ricerca mostra che l'accadedesina, come Aicar, ha proprietà anti-cancro. È stato anche scoperto che svolge un ruolo nell'inibizione della funzione piastrinica e quindi nella prevenzione delle prime fasi della coagulazione del sangue.
Struttura aicar
Fonte: pubchem
Sequenza: 5-aminoimidazolo-4-carbossamide ribonucleoside
Formula molecolare: C9H15N4O8P
Peso molecolare: 338.213 g/mol
PUBCHEM CID: 65110
Numero CAS: 3031-94-5
Sinonimi: Aica ribonucletotide, Z-nucleotide
Effetti AICAR
Resistenza aicar e insulino
La ricerca nei topi mostra che AICAR, anche a basse dosi, riduce l'infiammazione nel tessuto adiposo. L'infiammazione del grasso è associata ad una maggiore resistenza all'insulina e la riduzione dell'infiammazione porta a un miglioramento dell'omeostasi del glucosio e all'aumento della sensibilità all'insulina anche senza cambiamenti nel peso corporeo. Sembra che AICAR abbia diversi percorsi, che influisce sull'infiammazione nel tessuto adiposo, con almeno uno di quei percorsi che coinvolgono SIRT1 e macrofagi [1].
L'impatto dell'AICAR sull'infiammazione adiposa non è inaspettato. È stato scoperto che AMPK attenua le risposte infiammatorie nei disturbi metabolici in topi sani e diabetici. Nella ricerca sui topi, l'attivazione di AMPK, come è causata da AICAR, è stata trovata per migliorare la sensibilità all'insulina, l'omeostasi energetica, il metabolismo lipidico e i marcatori infiammatori [].
L'esercizio fisico aumenta il numero di recettori dell'insulina GLUT-4 presenti sulla superficie delle cellule muscolari. È uno dei mezzi più efficaci per aumentare l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule muscolari e riduce efficacemente sia i livelli di glucosio che l'insulino -resistenza. Si scopre che AICAR imita gli effetti dell'esercizio molto preciso e che la somministrazione ripetuta di AICAR ha effetti simili all'esercizio a lungo termine [3].
Ricerca AICAR e Cancer
AMPK svolge un ruolo complesso nella crescita e nella metastasi del cancro, sia rallentando che accelerando la crescita dei tumori in circostanze diverse. Nel complesso, la ricerca indica che l'attivazione prolungata dell'enzima alla fine porta alla morte delle cellule tumorali rallentando il metabolismo delle cellule tumorali e rendendo le cellule tumorali più suscettibili agli insulti ambientali. Ciò è stato dimostrato sia nella coltura cellulare che nei ratti [4, p. 5], [5]. Gli scienziati stanno studiando la capacità di AICAR di lavorare in tandem con altri agenti chemioterapici di aumentare l'efficacia. Il pensiero è che Aicar potrebbe:
ridurre gli effetti collaterali,
consentire un dosaggio inferiore di farmaci chemioterapici e
Migliorare i risultati nei tumori chemio-resistenti [6].
AICAR inibisce la crescita clonale di le cellule di glioma (C6) e prostata.
Fonte: Journal of Biological Chemistry
La ricerca nelle cellule tumorali tiroidee indica che AICAR può anche operare causando apoptosi (morte cellulare programmata). Sembra che questa attività sia mediata dall'induzione dell'accumulo di p21 e dall'eventuale attivazione della caspasi 3. L'effetto complessivo è l'inibizione della proliferazione e della sopravvivenza delle cellule tumorali [7].
Gli attivatori AMPK, come AICAR, influenzano una serie di percorsi che possono influire sulla crescita del cancro.
Fonte: PubMed
Proprietà antinfiammatorie di AICAR
Gli attivatori AMPK hanno dimostrato di svolgere un ruolo importante nell'infiammazione a livello cellulare. La ricerca sulla metformina, un farmaco per il diabete comune e a lunga durata, indica che almeno una parte del motivo per cui il farmaco è efficace è che riduce l'infiammazione e aumenta la funzione del pancreas. AICAR ha effetti simili, svolgendo un ruolo protettivo in condizioni infiammatorie come lesioni polmonari acute, asma, colite, aterosclerosi ed epatite [8].
Sono in corso ricerche sull'uso di AICAR per mediare gli effetti delle malattie autoimmuni e di altre condizioni infiammatorie. Ad esempio, gli studi sui topi indicano che ACIAR può essere efficace nel ridurre l'infiammazione nella colite. Sembra che AICAR agisca come inibitore centrale delle risposte immunitarie in questo contesto riducendo l'attivazione di NF-kappab nei macrofagi e le citochine di tipo Th1 e Th17 [9].
Aicar Research and the Heart
Gran parte delle malattie cardiache è correlata all'infiammazione. La capacità di controllare l'infiammazione potrebbe ridurre la progressione della malattia vascolare, inclusa l'aterosclerosi. La ricerca nei modelli di coniglio di aterosclerosi ha indicato che la proliferazione della muscolatura liscia vascolare di soppressione di AICAR. Questo non è solo una componente importante della malattia cardiovascolare, ma è anche uno dei motivi per cui gli stent cardiaci falliscono nel tempo. Il controllo dell'infiammazione vascolare potrebbe ridurre sia le complicanze a breve che a lungo termine del posizionamento dello stent senza la necessità di farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento [10].
La ricerca suggerisce anche che l'attivazione di AMPK può soppressione alcune risposte immunitarie che portano all'aterosclerosi. L'accumulo di LDL, spesso indicato come "colesterolo cattivo", porta alla proliferazione dei macrofagi. Questo processo è parte integrante della formazione di placche che alla fine possono portare ad un attacco cardiaco [11]. Tutto ciò che può mitigare questa proliferazione ha il potenziale per ridurre le malattie cardiache e persino la prevalenza di attacco cardiaco.
Ricerca e fertilità AICAR
Una grande ricerca di AICAR ha ruotato attorno alla capacità del peptide di migliorare la motilità degli spermatozoi, il metabolismo energetico e la capacità di fertilizzazione. La ricerca in entrambi i gatti, le capre e i polli indicano che gli attivatori AMPK come AICAR possono migliorare la motilità degli spermatozoi migliorando il metabolismo energetico [12]. Sembra che AICAR regola l'attività degli enzimi energetici negli spermatozoi e quindi influisce sulla capacità di fertilizzazione complessiva [13].
AICAR presenta effetti collaterali minimi, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. AICAR in vendita presso Peptide Guru è limitato solo alla ricerca educativa e scientifica, non per il consumo umano. Acquista AICAR solo se sei un ricercatore autorizzato.
Autore dell'articolo
La letteratura di cui sopra è stata studiata, curata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito un dottorato presso la Case Western Reserve University School of Medicine e un B.S. in biologia molecolare.
Autore della rivista scientifica
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. è un cardiologo e medico certificato in medicina interna americana. La sua esperienza di medicina interna e fonti di cardiologia della cardiologia del sud -ovest UT, della cardiologia interventistica della Washington University e del Mid America Heart Institute. Il Dr. Gaskin ha condotto uno studio che ha esaminato la prevenzione del rotolamento e dell'adesione dei leucociti postischemici attraverso il precondizionamento con AICAR.
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. viene citato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo di AICAR. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non vi è alcuna affiliazione o relazione, implicita o meno, tra guru peptidici e questo medico. Lo scopo di citare il medico è di riconoscere, riconoscere e accreditare gli sforzi esaustivi di ricerca e sviluppo condotti dagli scienziati che studiano questo peptide. Il Dr. Gaskin è elencato in [14] sotto le citazioni di riferimento.
Citazioni di riferimento
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K. Pan et al., "L'attivazione di AMPK attenua la risposta infiammatoria per ridurre i disturbi metabolici indotti dall'ambiente PM2.5 in topi sani e diabetici", Ecotossicol. Environ. Saf., Vol. 179, pagg. 290–300, settembre 2019.
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