MK-677、イブタモレンとオラトロープとしても知られているが、グレリン受容体の口頭で活動的で選択的なアゴニストです。研究によると、MK-677は成長ホルモン（GH）とインスリン様成長因子1（IGF-1）の自然分泌を増加させますが、コルチゾールレベルには影響しません。成長ホルモン欠乏症、筋肉と骨の浪費、食欲刺激、アルツハイマー病の可能性のある治療法として研究されています。マウスのMK-677研究は、有意なアミロイドベータ蓄積の前に開始されていれば、遺伝的に素因となったマウスでさえ、ADの発症を防ぐように見えました。 MK-677の研究では、睡眠の質を向上させる上で非常に有望な利点も示されています。
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IbutamerenおよびOratropeとしても知られるMK-677は、グレリン受容体の強力で口頭活性の選択的アゴニストです。これにより、成長ホルモンのセクレクターゴーグとグレリンの模倣になります。そうですないしかし、グレリン類似体はペプチドではないため、グレリンと構造的な類似性を共有していないためです。研究によると、MK-677は成長ホルモン（GH）とインスリン様成長因子1（IGF-1）の分泌を増加させますが、コルチゾールレベルには影響しません。これは、MK-677がGH軸を活性化し、したがって除脂肪体重の増加を促進することを意味します。成長ホルモン欠乏症、筋肉と骨の消耗、食欲刺激の治療法として調査中です。 MK-677は、その長い半減期と優れた経口バイオアベイラビリティについて評価されています。人間の研究は、MK-677の1回投与後、IGF-1レベルが最大24時間上昇したままであることを示しています。
MK-677は、他のカテゴリにきれいに収まらないため、選択的なアンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）とグループ化されることがよくあります。ただし、MK-677はSARMではありません。また、ペプチドではありません。グレリン受容体アゴニストとして作用する複雑な合成化学プロパンアミド誘導体として最もよく説明されています[1]。それはペプチドではありませんが、MK-677は、効果を考慮すると、ペプチドの成長ホルモンセクターゴーグファミリーに最適です。 GHRP-2、GHRP-6、ヘキサレリン、およびイパモーモレリンと同様に、MK-677はグレリン/成長ホルモンセクターゴーグ受容体に結合し、GHの緩和パターンを維持しながらGH放出を強化します。
MK-677の利点の1つは、実際にはそれがSARMではないという事実です。 SARMは自然なアンドロゲンの産生に影響を与える傾向があるため、テストステロンのレベルを低下させる可能性があります。これは、自然なアンドロゲン産生の抑制を避けるために、彼らの投与を慎重に制御する必要があり、化合物をオンとオフにする必要があることを意味します。 MK-677はこれらの予防策を必要としません。
分子式：c27h36n4o5s
分子量：528.7 g/mol
Pubchem cid：9939050
CAS番号：159634-47-6
同義語：MK-0677、Oratrope、Ibutameren、L-163,191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
MK-677のような化合物は、身体動態の進行を減速または停止する方法を提供する可能性があります。これは、高齢の筋肉と骨の強度の改善につながる可能性があり、心機能から脳の健康まですべてに影響を与える可能性があります。研究は初期段階にありますが、多くの動物や人間の試験が早期の約束を示しています。
体性障害が老化の虚弱に非常に大きな貢献者である場合、それを逆転、防止、または減速させることで、骨密度、筋肉の強さなどの年齢に関連した減少を食い止めるのに役立ちます。プラセボ、盲検化、およびクロスオーバーを備えた2年間のランダム化比較試験で、研究者は、MK-677の1日1回の経口投与（わずか25 mg）の経口投与が、深刻な副作用なしに成長ホルモンレベルとIGF-1レベルを有意に増加させることを実証しました。これにより、プラセボと比較して約2 kgの体重が増加し、骨ミネラル密度の増加、強度の変化がなく、脂肪量の変化はありませんでした。被験者はまた、LDLコレステロール（悪いコレステロール）の減少とコルチゾールレベルの適度な増加を経験しました。食欲は最初に増加しましたが、数ヶ月後には正常に戻りました[2]。
MK-677の潜在的に興味深い応用の1つは、低タンパク質消費量を言う複雑な臨床的方法である食事誘発性窒素バランスの設定にある可能性があります。タンパク質の消費量が少ないことは、多くのことの結果である可能性がありますが、疾患や障害の結果として医療環境で最もよく見られます。トラウマに苦しんでいる人など、ベッドに乗った患者にとって特に問題があります。しかし、MK-677が負の窒素バランスに対抗する能力は、栄養だけではありません[3]。体内のタンパク質貯蔵は、枯渇から保護することで、脳卒中から感染まで、すべての臨床結果をもたらす可能性があります。サルコペニア（筋肉の喪失）に関連する障害から保護することにより、寿命とHealthspanを延長するのに役立ちます。
以前の研究では、GHとIGF-1を同時に強化すると、非経口栄養の環境で窒素保持が改善できることが示されています[3]。これはまさに、MK-677が単一の経口投与用量で行うことです。この機能だけでも、MK-677が近い将来に集中治療ユニットの定番になる可能性があります。
高齢患者の研究では、毎日のイブタモレンがGH/IGF-1軸を健康な若い成人に見られるレベルと同様のレベルに向上させることができることが示されています。これは、深刻な悪影響なしで発生し、除脂肪体重が大幅に増加し、LDLコレステロールの減少、およびHDLコレステロールの変化はありません[5]。その後、イブタモレンを筋肉の喪失と老化に関連する体組成の変化を追い払うための長期的な補足として使用することに興味があります。
全体として、MK-677投与は体組成に限られた影響を及ぼしているようです。ただし、運動と組み合わせることで、GHおよびIGF-1レベルを上げる能力は、筋肉の強さと密度を改善し、脂肪量を減らし、骨密度を高めるのに役立つ可能性があります。骨密度については、次のセクションで詳しく説明します。
若い肥満の男性の研究は、MK-677が骨の沈着と吸収の両方を増加させることにより骨機能を大幅に変えることを示しています[6]。同様の結果は、高齢の被験者に見られます[7]。これらの発見は、骨のリモデリングの増加の典型的な兆候であり、設定に応じて良いか悪いかのいずれかです。骨のリモデリングの増加は、たとえば、体重/抵抗トレーニングと組み合わせた場合、骨の強度の改善と骨折に対する抵抗性につながる可能性があります。
股関節骨折のある高齢患者の多施設研究では、MK-677が歩行速度を改善し、転倒数を減らすことができることが研究が示しています[8]。したがって、これらは、化合物が実際に骨密度と機能を改善すると信じる理由ですが、より多くの研究が必要です。
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
動物の研究により、IGF-1は中枢神経系からのアミロイドベータのクリアランスにおける重要な成分であることが実証されています。アミロイドベータの蓄積に起因するアミロイドベータプラークは、アルツハイマー病（AD）の特徴であり、疾患の重症度を示しています。脳のIGF-1レベルは年齢とともに減少することが示されており、ADに苦しむ患者ではさらに低いため、ADが高齢者の病気であることは興味深いです。したがって、IGF-1レベルを上げる能力は、ADの効果的な治療または予防を提供する可能性があります。
高齢患者の研究では、MK-677がIGF-1レベルを大幅に増加させるが、診断された後にADの進行は変化しないことがわかっています[9]。ただし、ADを防ぐことができるかどうかを理解しようとすることには関心があります。残念ながら、そのような試験には幅広い時間とお金が必要です。動物モデルのAD様神経変性を防ぐMK-677の能力に関する研究は、実際に議論された人間の研究と矛盾しています。この動物の研究は実際にははるかに新しいものであり、治療薬以上のMK-677が優れた予防策であることを示唆しています。この研究では、遺伝的に発達したADに素因となったマウスは、3か月の年齢からMK-677で治療されたマウスは、アミロイドベータ沈着の減少とニューロンの減少とシナプス損失の減少を示した。言い換えれば、MK-677は、有意なアミロイドベータ蓄積の前に開始された限り、遺伝的に素因となったマウスでさえ、ADの発症を防ぐように見えた[10]。
もちろん、上記の調査結果は、肥満とADの研究によってさらにサポートされています。過体重マウスの研究は、アミロイドベータの末梢クリアランスが損なわれ、IGF-1レベルの増加がこの機能障害を改善するのに役立つことを示しています。残念ながら、これは脳のアミロイドベータのレベルにほとんど影響を与えず、IGF-1が血液脳関門（BBB）を非常にうまく通過していないことを示唆しています。
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
ステージ4の睡眠は一般に、睡眠の最も安らかな段階であり、覚醒する脳機能を維持するために重要であると考えられています。ステージ4は、最も深刻な組織の修復と創傷治癒が行われる場合でもあります。子供では、成長と発達に関連している可能性があります。この睡眠段階を長引かせることは、筋肉の回復、脳機能、および発達に有益です。
レム睡眠は明確に理解されていませんが、赤ちゃんはレムで睡眠時間の半分を過ごし、この数が年齢とともに減少することを知っています。 REMは記憶の統合と強化において重要かもしれませんが、誰も本当に知りません。動物モデルでREMを延長する能力は、MK-677を以前よりも睡眠機能をよりよく理解するための重要なツールにする可能性があります。
老化が幹細胞機能の障害につながることが長い間知られています。内皮前駆細胞（EPC）は、血管の再生において重要な幹細胞です。 EPCSの減少は、アテローム性動脈硬化症の発症の危険因子であると考えられており、他の問題の中で高血圧と心臓発作につながる可能性があります。マウスの研究は、GHレベルの増加がEPCの年齢に関連した減少を逆転させるのに役立つ可能性があるため、心臓病の予防に役立つ可能性があることを示しています[12]、[13]。
心臓の健康におけるGHの重要性をさらにサポートすることは、その事実は、一酸化窒素レベルが年齢とともに低下することです。一酸化窒素（NO）は、血管の健康の重要な調節因子であり、血圧の制御に重要です。 GH処理は、マウスのシンターゼ発現を増加させ、したがってNOレベルを増加させることが示されています。[14]これは最終的に、血圧を調節し、多くの心疾患、腎臓病、さらには脳卒中のリスクを減らす効果的な方法になる可能性があります。
MK-677は、動物とヒトの両方の検査でGHおよびIGF-1レベルを上昇させることが示されている非ペプチドグレリン/成長ホルモンセクターゴーグアゴニストです。この化合物はいくつかのヒト臨床試験を経ており、一般的に安全で副作用がありませんが、臨床試験以外の人間の使用についてはまだ承認されていません。
動物と人間の両方の研究は、MK-677が食欲、体組成、筋肉の強さ、心臓の健康、および神経学的機能に重要な利点を持っている可能性があることを示しています。研究では、MK-677が血管の健康を促進し、産業社会で最も一般的な病気のいくつかを食い止めるのに役立つ可能性があることが示されています（例：アテローム性動脈硬化、アルツハイマー病など）。
MK-677は、睡眠の質に深く有益な影響を及ぼしているようです。睡眠の質を改善し、睡眠サイクルの詳細を調べる効果の手段を提供するだけでなく、睡眠を改善する能力は、その神経学的利点のいくつかを説明するのに役立つかもしれません。この分野では、より多くの研究が行われる必要がありますが、MK-677は睡眠の質を向上させる上で非常に有望な利点を示しています。
興味深いことに、研究は、MK-667の最大の利点が、それが予防策として長期間行われたときに導き出されることを示唆しているようです。研究は、この特定の現象に光を当て、MK-677と同様の開発が年齢に関連する最も壊滅的な病気のいくつかの予防策として行動する舞台を設定するのに役立つかもしれません。
上記の文献は、M.D。ケースウエスタンリザーブ大学医学部とB.S.分子生物学で。
ラルフMナス、MDドイツのボチュム大学の医学部に通い、ドイツのミュンヘン大学とバージニア大学（神経内分泌学）で私のレジデンシーとフェローシップを完了しました。彼は、糖尿病（入院患者および外来患者）、甲状腺疾患、下垂体疾患、およびPCOSに焦点を当てて内分泌学を専門としていました。仕事以外の人生で、私はアウトドア、ハイキング、スポーツを楽しんでいます。
Ralf M Nass、MDは、VIPの研究開発に関与する主要な科学者の1人と呼ばれています。この医師/科学者は、何らかの理由でこの製品の購入、販売、または使用を承認または提唱することは決してありません。関係や関係はありません。
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