Wat is PT-141?
PT-141, ook wel bremelanotide genoemd, wordt soms de vrouwelijke viagrabcause genoemd. Het peptide werd eerder onderzocht in fase LLB menselijke klinische proeven voor het gebruik van de behandeling van vrouwelijke hypoactieve seksuele verlangens (HSDD). PT-141 is een melanocortinthat voornamelijk aan melanocortine 4-receptor (MC-4R) en MC-1R, in 2009. PT-141 werd ook onderzocht als een behandeling voor acute bloeding. PT-141 is een afgeleide van anothersyThetic melanocortine, Melanotan 2 (MT-2)

PT-141 moleculaire structuur

Volgorde: AC-NLE-ASP (1) -His-D-Phe-Arg-Trp-Lys (1) Moleculaire formule: CSOHSN14O10MOLECULAIRE GEWICHT: 1025.182 G/MOLPUBCHEM CLD: 9941379CAS NUMMER: 189691-06-3

PT-141 onderzoek
PT-141 en seksuele arousa
PT-141 is een uniek peptide doordat het de MC-4R stimuleert, waarvan bekend is dat het produceert, de productie-opwinding in het centrale zenuwstelsel en invloed heeft op seksueel gedrag, 2. Studies in muizen hebben aangetoond dat agonistische binding aan MC-4R seksuele opwinding veroorzaakt en een verhoogde copulatie in zowel mannen als vrouwen [3], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4], [4]. Behandel seksuele opwindingsstoornissen bij beide mannen en vrouwen die voortkomen uit andere oorzaken dan verminderde bloedstroom naar de geslachtsdelen.
Een studie van mannen met erectiestoornissen (ED) die niet reageerden op sildenafil (viagra) ontdekte dat ongeveer een derde voldoende erectie ervoer voor geslachtsgemeenschap met PPT-141 (toegediend via nasale spray). Er was ook een sterke dosis-afhankelijke respons in de proef, wat aangeeft dat PT-141 inderdaad effectief is in bepaalde gevallenl. Dit kan dat PT-141 inzicht zou kunnen bieden in het corrigeren van ED in instellingen waar Sildenafil is gefaild en inzicht kan bieden in centrale oorzaken van hypoactief seksueel verlangen.

Interessant is dat PT-141 werd gehaald uit klinische proeven voordat het goedkeuring kreeg voor gebruik inwomen die lijden aan HSDD. Dit is ondanks tekenen dat het medicijn het aantal gevoelige seksuele gebeurtenissen per maand heeft verhoogd en de scores van de vrouwelijke seksuele noodsituaties op een astatistisch significante manier verminderde zonder substantiële bijwerkingen [5]. Veel experts die vrouwelijke seksuele disfunctie (FSD) waren, waren ontzet om te ontdekken dat het peptide niet werd overgenomen ondanks positieve resultaten. Ze wijzen op een gebrek aan vastgestelde eindpunten voor proeven van FSD en sociaal-culturele vooroordelen tegen de seksuele gezondheid van vrouwen als de primaire wegblokken die de goedkeuring remt van wat ze zien als de broodnodige therapieën?] Farmacologische behandelingen werden opgemerkt in combinatie met andere gevestigde middelen om seksuele disfunctie te behandelen, omdat ze gelooft dat de combinatie synergetisch kan blijken te zijn en dat peptiden zoals PT-141 misschien welbruikbaar kunnen zijn voor het overwinnen van initiële barrières en het starten van psychologische behandelingsmodaliteiten
In 2017, deels als reactie op het protest tegen de beëindiging van eerdere onderzoeken, werden fase-llReconnect-onderzoeken gelanceerd met behulp van subcutane injecties van PT-141 voor FSD. Vervolgens, WEESTE-versie van PT-141, genaamd Rynda, kan binnenkort beschikbaar zijn voor gebruik in de Verenigde Staten. Het zou legaal zijn om PT-141 off-label te gebruiken, op dat moment, om zowel mannelijke als blijk van seksuele disfunctie8 te behandelen. Deze nieuwe proeven zijn gebaseerd op het soort ModifiedEndpoints dat experts in FSD hebben aangeprezen als gunstig voor het zien van dit soort van de goedgekeurde goedgekeurde.
PT-141 en bloeding
In 2009 werd PT-141 enigszins aangepast en onderzocht als een potentiële behandeling voor hemorragische schok. Omdat PT-141 bindt aan zowel MC-1R als MC-4R, reducesischemie en beschermt het weefsels tegen onvoldoende bloedtoevoer in de setting van Hypovolemische (hemorragische) schok. Het medicijn, wanneer intraveneus toegediend, produceert niet substantiële bijwerkingen. Het was de laatste in fase LLB -onderzoeken. De gemodificeerde versie van PT-141 wordt PL-6983 genoemd.
PT-141 en infectie
De MC-1R is in een rattenmodel van een specifieke schimmelinfectie gevonden om belangrijke anti-schimmel- en ontstekingsremmende eigenschappen te bezitten [9]. Dit is van bijzonder belang, omdat de huidige anti-mogels beperkt zijn in termen van hun werkingsmechanisme en bij bepaalde patiënten ernstige en behandelingsbeperkende bijwerkingen produceren. Analternatief te gebruiken bij de behandeling van schimmelinfecties kan de morbiditeit en de mortaliteit aanzienlijk verminderen, vooral bij patiënten met een immuuncompromis.
PT-141 en kanker
De MC-1R-receptor is een belangrijke stimulans van DNA-reparatieroutes en is dus van belang bij de behandeling en preventie van kanker [1o]. Onderzoek toont aan dat mensen met varianten van MC-1R een verhoogd risico lopen op zowel basale cel- als plaveiselcelcarcinoom [10]. Geïnalleerde PT-141 kunnen de problemen als gevolg van deze varians kunnen corrigeren en deze kankers voorkomen of behandelen.

Onderzoeksrichtingen
Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 vertoont minimale bijwerkingen, lage orale en uitstekende subcutane biologische beschikbaarheid in muizen. Per kg dosering bij muizen schaalt niet voor mensen. PT-141 te koop bij PeptidesCiences is alleen beperkt tot educatief en wetenschappelijk onderzoek, niet voor menselijke middelen. Koop alleen PT-141 als u een erkende onderzoeker bent.

Artikelauteur
De bovengenoemde literatuur werd onderzocht, bewerkt en georganiseerd door Dr. Logan, M.D. Dr. Logarholds Een doctoraat van Case Western Reserve University School of Medicine anda B.S. in moleculaire biologie.

Wetenschappelijke tijdschrift Auteur
Dr. Sheryl A. Kingsberg is de chef van gedragsgeneeskunde bij University Hospitals Casemedical Center en professor in reproductieve biologie en psychiatrie aan de Case Westernreserve University. Haar gebieden van klinische specialisatie omvatten seksuele geneeskunde, vrouwelijke duidelijke aandoeningen, cognitieve gedragspsychotherapie, menopauze, zwangerschap en postpartum stemmingsstoornissen, psychologische aspecten van onvruchtbaarheid en psychologische en seksuele aspecten van kanker. De primaire onderzoeksinteresses van Dr. Kingsberg zijn in behandelingen Forfemale Seksuele stoornissen en de psychologische aspecten van onvruchtbaarheid en menopauze. Een gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde dosisbevestigingsproef voor PT-141 opgeschort. Ze heeft talloze publicaties in vele nationale en internationale tijdschriften, zit in de redactieraad van MENOPAUSE en heeft talloze hoofdstukken geschreven over onderwerpen, waaronder perimenopaak en seksualiteit, oocvte -donatie, onvruchtbaarheid en veroudering, de behandeling van psychogene erectiledysfunctie en seksualiteit na kanker. Dr. Kingsberg promoveerde haar promotie van de universiteit van Zuid -Florida in Tampa en voltooide haar collega's in seksuele geneeskunde Auniversity Hospitals Case Medical Center, ze is een actief lid in een aantal nationale en internationale organisaties, waaronder de American Psychological Association en de American Society for Reproductive Medicine. Ze zit momenteel in de raad van bestuur van de Noord -Amerikaanse Menopauze Society en fungeert als de huidige penningmeester van de Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg is een voormalige president van de International Society voor de studie van de seksuele gezondheid van vrouwen.
Dr. Sheryl A. Kingsberg wordt waarnaar wordt verwezen als een van de toonaangevende wetenschappers die betrokken zijn bij het onderzoek en de ontwikkeling van PT-141, op geen enkele manier is deze arts/wetenschapper die de aankoop, verkoop of gebruik van dit product om welke reden dan ook goedkeurt, er is geen affiliatierelatie, impliciet of anderszins, tussen peptide-gurus en deze arts. De aanwijzing van het citeren van de arts is om de uitputveer- en ontwikkelingsinspanningen van de wetenschappers van de wetenschappers die dit peptide bestuderen te erkennen, te herkennen en te crediteren. DRKingsbera staat vermeld in [12L onder de citaten waarnaar wordt verwezen.

Verwezen naar citaties
1.M.Sandrock, A.Schulz, C.Merkwitz, T.Schüneberg, K.Spanel-Borowski en A.Ricken, "Reductie in corpora lutea-nummer in zwaarlijvige melanocortine-4-receptor-deficiënte muizen," Reprod. Biol. Endocrinol.Rbe, Vol.7. p.24, maart 2009.
2.R.C.Rosen, L.E.Diamond, D.C.Earle, a. M. ShadiCK en P. B. Molinoffevaluatie van de veiligheid, farmacokinetiek en farmacodynamische effecten van subcutaan toegediende PT-141, een melanocortinereceptoragonist, bij gezondheidsmale-proefpersonen en bij patiënten met een onhandige respons op viagra, ”int. J. Lmpot.res. Vol.16, No.2, pp.135-142, april2004. [PubMed]
3.H.Wessells, V .. Hruby, J.Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan en T. W.Vanderah, "Ac-nle-C [ASP-His-DPhe-Arg-Trp-Lyss] -NH2 induceert penis Erectie Vibrain en spinale melanocortine-receptoren," Neuroweten, vol. 118, nee. 3, pp.755-762.2003. [PubMed]
4.A.-S. Rössler, J.G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L.Alixandre en F, Giuliano.*De Melanocortin-agonist, Melanotan LL, verbetert proceptief seksueel gedrag in de vrouwelijke rat, ”Pharmacol. Biochem.Behav., Vol.85, nr. 3, pp.514-521, pp.514-521, pp.514-521, pp.514-521, pp.514-521, nov.2006.
5.M.R.Safarinejad en S.Y, Hosseini, "Salvage of sildenafil mislukkingen met bremelanotide: een gerandomiseerde, dubbelblind, placebo-gecontroleerde studie," J. Urol., Vol.179, nr. 3, pp.1066-1071, Mar.2008. [PubMed]
6.A. H. Clayton et al., “Bremelanotide voor vrouwelijke seksuele disfuncties inpremenopauzale vrouwen: een gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde dosisbevestigingstudie, Womens Health Lond.engl., Vol.12, nr. 3, pp.325-337,2016. [PubMed]
7.M.K. Miller, J.R. Smith, J.J. Norman, en A. H. Clayton, "Expert Avination Onexisting and Developing Drugs to de behandeling van vrouwelijke seksuele disfunctie," Expert Opin. Emerg.Drugs, Vol.23, No.3, pp.223-230,2018. [PubMed]
8. “AMAG Pharmaceuticals en Palatin -technologieën gaan exclusieve licentiebeheer in voor Noord -Amerikaanse rechten op RynDatm (Bremelanotide), een potentiële behandeling voor een gemeenschappelijke vrouwelijke seksuele aandoening -amag -farmaceutische producten. [MarketWatchl]
9.H. Ji et al., "De synthetische melanocortine (CKPV) 2 oefent anti-schimmel en ontstekingsremmende effecten uit tegen candida albicans vaginitis door het induceren van macrofagem2-polarisatie," PLOS One, vol.8, nr. 2, feb.2013. [PLOS ONE]
10.V. Maresca, E. Flori en M. Picardo, "Skin Phototype: A New Perspective," PigmentCell Melanoma Res., Vol.28, No.4.PP.378-389, Ju.2015. [PubMedl
11.L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini en J. Lemmer, "Basaal celcarcinoom, plaveiselcelcarcinoom en melanoom van het hoofd en het gezicht." Headface Med., Vol.12, p.11, feb.2016. [PubMed]
11. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide voor vrouwelijke seksuele druppels bij premenopauzale vrouwen: een gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde dosefinding-proef. Womens Health (Lond) .2016; 12 (3): 325-337.doi: 10.2217/whe-2016-0018
12.T.R. McMillan, M.A. M. Forster, L.L. Short, A. P. Rudecki, D.L. Cline en S. L.Gray, “Melanotan LL, een melanocortine-agonist, redt gedeeltelijk de verminderde thermogene capaciteit van hypofyse-adenylaatcyclase-activerende polypeptide-deficiëntmice, exp.physiol., Vol.106, nr. 2, pp.427-437, februari 2010, DOI: 10.11113/EP088838."
13LC. Spana, R. Jordan en S. Fischkoff, “Effect van bremelanotide op lichaamsgewicht van OBESE vrouwen: gegevens uit twee fase 1 gerandomiseerde gecontroleerde studies, diabetes obesmetab., Vol.24, nr. 6, pp.1084-1093, juni2022, doi: 10.1111/dome.14672."

Alle artikelen en productinformatie op deze website zijn alleen voor informatonale en educatieve doeleinden.
De producten die op deze website worden aangeboden, zijn alleen ingericht voor in-vitro-studies. In-vitro-onderzoeken (Latijn: in glas) worden buiten het lichaam uitgevoerd. Deze producten zijn geen geneesmiddelen ordrugs en zijn niet goedgekeurd door de FDA om medische conditie, kwaal of ziekte te voorkomen, te behandelen of te genezen. Lichamelijke introductie van welke aard dan ook in mensen of dieren die wettelijk verboden is.