¿Qué es PT-141??
PT-141, también llamado bremelanotida, A veces se le conoce como el Viagra femenino porque el péptido
se investigó previamente en ensayos clínicos en humanos de fase IIb para su uso en el tratamiento de mujeres hipoactivas.
trastorno del deseo sexual (HSDD). PT-141 es una melanocortina que se une principalmente a la melanocortina 4
receptor (MC-4R) y MC-1R. En 2009, PT-141 también se investigó como tratamiento para la enfermedad aguda.
hemorragia. PT-141 es un derivado de otra melanocortina sintética., melanotan 2 (MT-2).
Estructura molecular PT-141
Secuencia: Ac-Nle-Asp(1)-Su-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Fórmula molecular: CHNO
Peso molecular: 1025.182 g/mol
PubChem CID: 9941379
Número CAS: 189691-06-3
Investigación PT-141
PT-141 y excitación sexual
PT-141 es un péptido único que estimula el MC-4R, que se sabe que produce excitación sexual
en el sistema nervioso central e influyen en el comportamiento sexual . Los estudios en ratones han demostrado que
La unión del agonista a MC-4R provoca excitación sexual y aumento de la cópula tanto en hombres como en mujeres.
. Porque PT-141 funciona a través de un mecanismo diferente al de medicamentos como Viagra, es posible tratar
Trastornos de la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción de la sangre.
flujo hacia los genitales.
Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondió al sildenafil (Viagra) encontró que
aproximadamente un tercio experimentó una erección adecuada para tener relaciones sexuales con PT-141 (administrado a través de
aerosol nasal). También hubo una fuerte respuesta dosis-dependiente en el ensayo., indicando que PT-141 está
De hecho, efectivo en ciertos casos. . Esto sugiere que PT-141 podría ofrecer información sobre cómo corregir la disfunción eréctil en
entornos donde el sildenafil ha fallado y puede ofrecer información sobre las causas centrales de la hipoactividad sexual.
deseo.
Curiosamente, PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos antes de alcanzar la aprobación para su uso en mujeres
sufriendo de HSDD. Esto a pesar de los signos de que la droga aumentó el número de relaciones sexuales satisfactorias.
eventos por mes y menores puntuaciones de angustia sexual femenina de manera estadísticamente significativa
sin efectos secundarios sustanciales . Muchos expertos que tratan la disfunción sexual femenina. (FSD) eran
consternado al descubrir que el péptido no estaba avanzando a pesar de los resultados positivos. Señalan una falta de
puntos finales establecidos para los ensayos de FSD y sesgos socioculturales contra la salud sexual de las mujeres como el
obstáculos principales que inhiben la aprobación de lo que consideran terapias muy necesarias . Ellos
Espero que se preste mayor atención al tema y que la FDA establezca medidas más concretas.
pautas para evaluar terapias como PT-141 que pueden ofrecer beneficios. Estos expertos también expresaron
consternación porque los tratamientos farmacológicos no se probaron junto con otros establecidos
medio para tratar la disfunción sexual, ya que creen que la combinación puede resultar sinérgica y
que péptidos como PT-141 pueden ser útiles para superar las barreras iniciales y reactivar la psicología
modalidades de tratamiento.
En 2017, en parte en respuesta a las protestas contra el cese de juicios anteriores, Reconexión Fase II
Se iniciaron ensayos utilizando inyecciones subcutáneas de PT-141 para la FSD.. La versión más nueva de PT-141,
llamada rekynda, pronto estará disponible para su uso en los Estados Unidos. Sería legal utilizar PT-141
fuera de etiqueta, en ese punto, para tratar la disfunción sexual masculina y femenina . Estos nuevos ensayos se han basado
sobre el tipo de criterios de valoración modificados que los expertos en FSD han promocionado como beneficiosos para ver este tipo
de tratamientos aprobados.
PT-141 y hemorragia
En 2009, PT-141 se modificó ligeramente y se investigó como un tratamiento potencial para el shock hemorrágico..
Porque PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, Reduce la isquemia y protege los tejidos contra
suministro de sangre inadecuado en el contexto de hipovolemia (hemorrágico) choque. La droga, cuando
administrado por vía intravenosa, no produce efectos secundarios sustanciales. Fue el último en los ensayos de fase IIb..
La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983..
PT-141 y la infección
El MC-1R ha sido encontrado, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, Poseer importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias. . Esto es de particular importancia porque los antifúngicos actuales tienen un mecanismo de acción limitado y todos producen efectos secundarios graves que limitan el tratamiento en ciertos pacientes.. Tener una alternativa para usar en el tratamiento de infecciones por hongos podría
reducir sustancialmente la morbilidad y la mortalidad, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.
PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer.[1oh]. Las investigaciones muestran que las personas con variantes de MC-1R tienen un mayor riesgo de sufrir carcinoma de células basales y de células escamosas 1. El PT-141 alterado puede corregir los problemas experimentados como resultado de estas variantes y prevenir o tratar estos cánceres..
Direcciones de investigación
Ahora mismo, PT-141 ha recibido una atención intensa y generalizada como tratamiento para la disfunción sexual.. Hay, sin embargo, Hay una gran cantidad de investigaciones potenciales fuera de la disfunción sexual y la hemorragia a las que se podría aplicar el PT-141.. Por ejemplo, Se sabe que MC-4R está defectuoso o falta en ciertos casos de obesidad y puede representar hasta 6% de todos los casos de obesidad de aparición temprana. PT-141 ofrece un medio único para explorar esta causa particular de la obesidad y potencialmente ilustrar una vía de intervención.. MC-1R desempeña funciones tanto en el dolor como en la inflamación, así como en la patología renal y la propagación de infecciones.. Hay una gran cantidad de investigaciones disponibles sobre las que PT.141 podría ayudar a arrojar luz..
PT-141 exhibe efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y excelente subcutánea en ratones. La dosis por kg en ratones no se aplica a los humanos. PT-141 a la venta en PeptideSciences se limita únicamente a la investigación científica y educativa, no para consumo humano. Solo compre PT-141 si es un investigador autorizado.
Autor del artículo
La literatura anterior fue investigada, editado y organizado por el Dr.. logan, MARYLAND. Dr. Logan tiene un doctorado de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura en biología molecular.
Autor de revista científica
Dr. Sheryl A.. Kingsberg es jefe de medicina conductual en el Centro Médico Case de los Hospitales Universitarios y profesor de Biología Reproductiva y Psiquiatría en la Universidad Case WesternReserve.. Sus áreas de especialización clínica incluyen la medicina sexual., trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo conductual, menopausia, Trastornos del estado de ánimo durante el embarazo y el posparto., aspectos psicológicos de la infertilidad, y aspectos psicológicos y sexuales del cáncer. Dr. Los principales intereses de investigación de Kingsberg son los tratamientos para los trastornos sexuales femeninos y los aspectos psicológicos de la infertilidad y la menopausia.. Sheled un aleatorio, ensayo de búsqueda de dosis controlado con placebo para PT-141. Tiene numerosas publicaciones en numerosas revistas nacionales e internacionales., forma parte del consejo editorial de Menopause y es autor de numerosos capítulos sobre temas que incluyen la perimenopausia y la sexualidad., donación de ovocitos, infertilidad y envejecimiento, El tratamiento de la disfunción eréctil psicógena y la sexualidad después del cáncer.. Dr. Kingsberg recibió su doctorado en la Universidad del Sur de Florida en Tampa y completó su beca en medicina sexual en el University Hospitals Case Medical Center.. Es miembro activo de varias organizaciones nacionales e internacionales, incluidas la Asociación Estadounidense de Psicología y la Sociedad Estadounidense de Medicina Reproductiva.. Actualmente forma parte del Patronato de la Sociedad Norteamericana de Menopausia., y se desempeña como tesorero actual de la Sociedad de Tecnologías de Reproducción Asistida.. Dr. Kingsberg fue presidente de la Sociedad Internacional para el Estudio de la Salud Sexual de la Mujer.
Dr. Sheryl A.. Se hace referencia a Kingsberg como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo del PT-141.. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta, o uso de este producto por cualquier motivo. No hay afiliación o relación, implícito o no, entre PEPTIDE GURUS y este doctor. El propósito de citar al médico es reconocer, reconocer, y damos crédito a los exhaustivos esfuerzos de investigación y desarrollo realizados por los científicos que estudian este péptido.. Dr. Kingsberg aparece en [12] bajo las citas referenciadas.
Citas referenciadas
1.METRO. arena, A. Schulz, C.Merkwitz,t. Schöneberg, k. Spanel-Borowski, y A. Ricken, “Reducción del número de cuerpos lúteos en ratones obesos con deficiencia del receptor de melanocortina-4,”reproducir. biol. Endocrinol.RBE, vol.7, p.24, Mar. 2009.
2.R.C.Rosen, L.E.Diamante, CORRIENTE CONTINUA. Earle, A. METRO. shadiack, y P. B. Molinoff.*Evaluación de la seguridad, Farmacocinética y efectos farmacodinámicos del PT-141 administrado por vía subcutánea., un agonista del receptor de melanocortina, en sujetos varones sanos y en pacientes con una respuesta inadecuada a Viagra," En t. j. ImpotRes.,vol.16,no.2,pp.135-142, abril de 2004.[PubMed]
3.H.Wessells, V. j. Bruto, j. Hackett, GRAMO. Él, PAG. Balse-Srinivasan, y T. W.Vanderah,“Ac-Nle-c[Asp-Su-DPhe-Arg-Trp-Lys]-El NH2 induce la erección del pene a través de los receptores de melanocortina cerebrales y espinales,” Neurociencia, volumen. 118, No. 3, páginas. 755-762.2003.[PubMed]
4.COMO. Rossler, j. GRAMO. Pfaus, h. k. Vamos, j. Bernabé, alejandro, y f. juliano,“El agonista de la melanocortina, melanotan ll, mejora los comportamientos sexuales proceptivos en la rata hembra,”farmacología. Comportamiento bioquímico., vol.85, no.3, págs.514-521, NOVIEMBRE DE 2006.[PubMed]
5.M.R.Safarinejad y S.Y. Hosseini, “Salvamento de fracasos de sildenafil con bremelanotida: un aleatorio, doble ciego, estudio controlado con placebo," J.. Urol., vol.179,no.3,pp.1066-1071,Mar.2008.[PubMed]
6.A. h. Clayton et al., “Bremelanotida para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: un aleatorio, ensayo de búsqueda de dosis controlado con placebo,Salud de la Mujer Lond.Engl., vol.12,no.3, 325-337,2016.[PubMed]
7.MK. Molinero, J.R.. Herrero, j. j. normando, y un. h. Clayton,“Opinión de expertos sobre medicamentos existentes y en desarrollo para tratar la disfunción sexual femenina,” Opinión de expertos.Drogas.emergentes, vol.23,n°3,pp.223-230,2018.[PubMed]
8.“AMAG Pharmaceuticals y Palatin Technologies firman un acuerdo de licencia exclusivo para los derechos norteamericanos de RekyndaTM (bremelanotida), un tratamiento potencial para un trastorno sexual femenino común -AMAG Pharmaceuticals.[Vigilancia del mercado]
9.h. Ji et al.. “La melanocortina sintética (CKPV)2 Ejerce efectos antifúngicos y antiinflamatorios contra la vaginitis por Candida albicans mediante la inducción de la polarización del macrófago M2,”MÁS UNO, vol.8, no.2, febrero de 2013.[MÁS UNO]
10.V. maresca, mi. FLORA, y M. picardo, “Fototipo de piel: una nueva perspectiva,”PigmentoCell Melanoma Res., vol.28,no.4,pp.378-389,julio de 2015.[PubMed]
11.l. talador, R. a. GRAMO. En Khammi, B. Kramer, METRO. altini, y j. Extremidades, “Carcinoma de células basales, Carcinoma de células escamosas y melanoma de cabeza y cara.,”HeadFace Med., vol.12,p.11, febrero de 2016.[PubMed]
12.Clayton A.H., Althof SE, KingsbergS, et al. Bremelanotida para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: un aleatorio, ensayo de búsqueda de dosis controlada con placebo. La salud de la mujer (Londres), 2016:12(3):325-337. doi:10.2217/wh-2016-0018
13.TR. Mcmillan, METRO. A. METRO. Forster, Ll. Corto, A. PAG. Rudecki, DL. Clina, y S. L.Gris, “Melanotan ll, un agonista de melanocortina, rescata parcialmente la capacidad termogénica deteriorada de los ratones con deficiencia del polipéptido activador de adenilato ciclasa pituitaria,Exp.Physiol.,vol.106,no.2,pp.427-437,feb.2021, doi:10.1113/EP088838.”
14.C.España, R. Jordán, y S. Fischkoff, “Efecto de la bremelanotida sobre el peso corporal de mujeres obesas: Datos de dos fases. 1 ensayos controlados aleatorios,Diabetes ObesMetab., vol.24,n°6,págs.1084-1093, junio de 2022, doi: 10.1111/dom.14672
TODOS LOS ARTÍCULOS E INFORMACIÓN DE PRODUCTOS PROPORCIONADOS EN ESTE SITIO WEB SON SÓLO PARA FINES INFORMATIVOS Y EDUCATIVOS.
Los productos ofrecidos en este sitio web se proporcionan únicamente para estudios in vitro.. Estudios in vitro(latín: en cristal) se realizan fuera del cuerpo. Estos productos no son medicamentos ni drogas y no han sido aprobados por la FDA para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. La introducción corporal de cualquier tipo en personas o animales está estrictamente prohibida por la ley..