Что такое ПТ-141?
ПТ-141, также называется бремеланотид, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide
was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive
sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4
рецептор (МС-4Р) и МС-1Р. В 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute
hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, меланотан 2 (МТ-2).
Молекулярная структура PT-141
Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула: C H N O
Молекулярная масса: 1025.182 г/моль
ПабХим CID: 9941379
Количество CAS: 189691-06-3
ПТ-141 Исследования
PT-141 and Sexual Arousal
PT-141 — уникальный пептид, поскольку он стимулирует MC-4R., which is known to produce sexual arousal
in the central nervous system and influence sexual behavior . Studies in mice have shown that
agonist binding to MC-4R causes sexual arousal and increased copulation in both males and females
. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat
sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood
flow to the genitals.
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) кто не ответил на силденафил (Виагра) found that
roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via
nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is
indeed effective in certain cases . This suggests that PT-141 could offer insight into correcting ED in
settings where sildenafil has failed and may offer insight into central causes of hypoactive sexual
desire.
интересно, PT-141 was pulled from clinical trials before it reached approval for use in women
suffering from HSDD. This is despite signs that the drug increased the number of satisfying sexual
events per month and decreased female sexual distress scores in a statistically significant manner
without any substantial side effects . Many experts who treat female sexual dysfunction (ФСД) were
dismayed to find the peptide was not being advanced despite positive results. They point to a lack of
established endpoints for trials of FSD and socio-cultural biases against women’s sexual health as the
primary roadblocks that are inhibiting approval of what they see as much-needed therapies . They
hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete
guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed
dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established
means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and
that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological
treatment modalities.
В 2017, частично в ответ на протесты против прекращения предыдущих судебных процессов, Phase II Reconnect
trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141,
называется Рекинда, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141
off-label, в тот момент, to treat both male and female sexual dysfunction . These new trials have relied
on the kind of modified endpoints that experts in FSD have touted as beneficial to seeing these kinds
of treatments approved.
PT-141 и кровоизлияние
В 2009, PT-141 was modified slightly and investigated as a potential treatment for hemorrhagic shock.
Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R., it reduces ischemia and protects tissues against
inadequate blood supply in the setting of hypovolemic (геморрагический) шок. Препарат, when
administered intravenously, does not produce substantial side effects. It was last in phase IIb trials.
The modified version of PT-141 is referred to as PL-6983.
PT-141 and Infection
MC-1R был найден., на крысиной модели специфической грибковой инфекции, to possess important anti fungal and anti-inflammatory properties . This is of particular importance because current anti fungals are limited in terms of their mechanism of action and all produce serious and treatment-limiting side effects in certain patients. Having an alternative to use in the treatment of fungal infections could
reduce morbidity and mortality substantially, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
PT-141 and cancer
The MC-1R receptor is an important stimulus of DNA repair pathways and thus is ofinterest in cancer treatment and prevention[1о]. Research shows that people with variantsof MC-1R are at increased risk for both basal cell and squamous cell carcinoma 1.Altered PT-141 may be able to correct the problems experienced as a result of thesevariants and prevent or treat these cancers.
Направления исследований
Прямо сейчас, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. Есть, однако, большое количество потенциальных исследований, помимо сексуальной дисфункции и кровотечений, для лечения которых можно было бы применить PT-141.. Например, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% всех случаев раннего ожирения. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 имеет минимальные побочные эффекты., низкая биодоступность при пероральном приеме и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продажа PT-141 в PeptideSciences ограничена только образовательными и научными исследованиями., не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем..
Автор статьи
Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Логан имеет докторскую степень Медицинского факультета Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра молекулярной биологии..
Автор научного журнала
Доктор. Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve.. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину., женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческая психотерапия, менопауза, расстройства настроения во время беременности и после родов, психологические аспекты бесплодия, психологические и сексуальные аспекты рака. Доктор. Основные исследовательские интересы Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы.. Шелед рандомизированный, placebo-controlled dose-finding trial for PT-141. She has numerouspublications in many national and international journals, sits on the editorial board ofMenopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopauseand sexuality, донорство ооцитов, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальности после рака. Доктор. Кингсберг получила докторскую степень в Университете Южной Флориды в Тампе и завершила стажировку по сексуальной медицине в Медицинском центре Университетской больницы Кейс.. Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины.. В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы., и в настоящее время является казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий.. Доктор. Kingsberg s a past president ofThe International Society for the Study of Women’s Sexual Health.
Доктор. Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками ПТ-141.. Ни в коем случае этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никаких аффилированных отношений, подразумеваемый или иной, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Цель цитирования врача – признание, распознавать, и отдайте должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид.. Доктор Кингсберг внесен в список [12] по указанным цитатам.
Ссылочные цитаты
1.М. Sandrock, А. Schulz, К.Мерквитц,Т. Schöneberg, К. Spanel-Borowski, and A.Ricken, «Снижение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом рецептора меланокортина-4.,”Репродукция. Биол. Endocrinol.RBE, том 7, p.24, Мар. 2009.
2.Р.К.Розен, L.E.Diamond, округ Колумбия. Earle, А. М. Шадиак, и П. Б. Molinoff.*Evaluation of the safety, фармакокинетика и фармакодинамические эффекты подкожного введения PT-141, агонист рецепторов меланокортина, in healthymale subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,» Инт. Дж. lmpotRes.,vol.16,no.2,pp.135-142,Apr.2004.[ПабМед]
3.Х.Уэсселс, В. Дж. Валовой, Дж. Хакетт, г. Он, п. Балсе-Сринивасан, и т. В. Вандера,“Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 индуцирует эрекцию полового члена через мозговые и спинальные рецепторы меланокортина.,” Нейронаука, том. 118, нет. 3, пп. 755-762.2003.[ПабМед]
4.A.-S. Rössler, Дж. г. Пфаус, ЧАС. К. Ну давай же, Дж. Варнава, Л.Александр, и Ф. Джулиано,«Агонист меланокортина, меланотан ll, усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс,”Фармакол. Biochem.Behav., vol.85, № 3, стр.514-521, NOV.2006.[ПабМед]
5.M.R.Safarinejad and S.Y. Хоссейни, «Спасение неудач силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированный, двойной слепой, плацебо-контролируемое исследование,» Дж.. Урол., vol.179,no.3,pp.1066-1071,Mar.2008.[ПабМед]
6.А. ЧАС. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе».: рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы,Женское здоровье, Лондон.Англ., vol.12,no.3, стр.325-337, 2016.[ПабМед]
7.М.К.. Миллер, Дж.Р.. Смит, Дж. Дж. Норман, и А. ЧАС. Клейтон,«Мнения экспертов о существующих и разрабатываемых препаратах для лечения женской сексуальной дисфункции»,Экспертное мнение.Emerg.Drugs, том 23, № 3, стр. 223-230, 2018.[ПабМед]
8.«AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM. (бремеланотид), Потенциальное лечение распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals.[MarketWatchl]
9.ЧАС. Джи и др.. «Синтетический меланокортин (ЦКПВ)2 Exerts Anti-Fungal and Anti.Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing MacrophageM2 Polarization,«ПЛОС ОДИН», том 8, no.2,Feb.2013.[ПЛОС ОДИН]
10.В. Мареска, Э. ФЛОРА, И м. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива,” PigmentCell Melanoma Res., vol.28,no.4,pp.378-389,Jul.2015.[ПабМед]
11.л. Феллер, р. а. г. В Кхамми, Б. Крамер, М. Альтини, и Дж.. Конечности, «Базальноклеточная карцинома, плоскоклеточный рак и меланома головы и лица,«ХедФейс Мед., том 12, стр. 11, февраль 2016 г.[ПабМед]
12.Клейтон АХ, Альтхоф SE, Кингсберг С, и другие. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированный, placebo-controlled dose.finding trial. Womens Health (Лондон), 2016:12(3):325-337. дои:10.2217/WH-2016-0018
13.T.R. McMillan, М. А. М. Форстер, L.l. Короткий, А. п. Рудецкий, D.L. Клайн, и С. Л.Грей, “Melanotan ll, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность гипофиза с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу,Exp.Physiol.,vol.106,no.2,pp.427-437,Feb.2021, дои:10.1113/EP088838.”
14.C.Spana, р. Иордания, и С. Фишкофф, “Effect of bremelanotide on body weight ofobese women: Данные двухфазного 1 рандомизированные контролируемые исследования,Diabetes ObesMetab., vol.24,no.6,pp.1084-1093, Июнь 2022 г., дои: 10.1111/дом.14672
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. Исследования in vitro(латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или лечить любое заболевание, недуг или болезнь. Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..
