Что такое АЙКАР?
AICAR, сокращение от 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозида, представляет собой короткий пептид, который играет роль в энергетическом гомеостазе и ряде метаболических путей. AICAR играет роль в регуляции рецепторов инсулина и в том, как мышечные клетки функционируют в отношении инсулина. AICAR активно исследуется на предмет его противораковых свойств и способности защищать сердце/сердечно-сосудистую ткань. AICAR представляет собой активатор киназы AMP (AMPK).

AICAR представляет собой активированную форму природного акадезина, которая в настоящее время используется при лечении острого лимфобластного лейкоза. Исследования показывают, что акадезин, как и AICAR, обладает противораковыми свойствами. Также было обнаружено, что он играет роль в ингибировании функции тромбоцитов и, таким образом, в предотвращении ранних стадий свертывания крови.

Структура АИКАР
Источник: ПабХим

Последовательность: 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозид.
Молекулярная формула: C9H15N4O8P
Молекулярный вес: 338,213 г/моль
ПабХим CID: 65110
Номер CAS: 3031-94-5
Синонимы: рибонуклеотидид AICA, Z-нуклеотид.

Эффекты АИКАР
AICAR и инсулинорезистентность
Исследования на мышах показывают, что AICAR даже в низких дозах уменьшает воспаление жировой ткани. Воспаление жировой ткани связано с повышенной резистентностью к инсулину, а уменьшение воспаления приводит к улучшению гомеостаза глюкозы и повышению чувствительности к инсулину даже без каких-либо изменений массы тела. Я полагаю, что AICAR имеет несколько путей воздействия на воспаление в жировой ткани, по крайней мере один из которых включает SIRT1 и макрофаги [1].

Влияние AICAR на воспаление жировой ткани не является неожиданным. Было обнаружено, что AMPK ослабляет воспалительные реакции при метаболических нарушениях как у здоровых, так и у больных диабетом мышей. В исследованиях на мышах было обнаружено, что активация AMPK, вызванная AICAR, улучшает чувствительность к инсулину, энергетический гомеостаз, липидный обмен и маркеры воспаления.

Физические упражнения увеличивают количество рецепторов инсулина GLUT-4, присутствующих на поверхности мышечных клеток. Это одно из наиболее эффективных средств повышения усвоения глюкозы мышечными клетками, которое эффективно снижает как уровень глюкозы, так и резистентность к инсулину. Оказывается, AICAR очень точно имитирует эффекты физических упражнений, а повторное введение AICAR имеет эффект, аналогичный длительным упражнениям [3].

AICAR и исследования рака
AMPK играет сложную роль в росте и метастазировании рака, замедляя и ускоряя рост опухолей при различных обстоятельствах. В целом исследования показывают, что длительная активация фермента в конечном итоге приводит к гибели раковых клеток, замедляя метаболизм раковых клеток и делая раковые клетки более восприимчивыми к воздействиям окружающей среды. Это было продемонстрировано как на культуре клеток, так и на крысах [4, с. 5], [5]. Ученые исследуют способность AICAR работать в тандеме с другими химиотерапевтическими агентами для повышения эффективности. Идея состоит в том, что AICAR может:

уменьшить побочные эффекты,
позволяют снизить дозировку химиотерапевтических препаратов и
улучшить результаты лечения химиорезистентных опухолей[6].

AICAR ингибирует клональный рост глиомы (C6) и клеток простаты.
Источник: Журнал биологической химии.

Исследования клеток рака щитовидной железы показывают, что AICAR также может действовать, вызывая апоптоз (запрограммированную гибель клеток). Похоже, что эта активность опосредована индукцией накопления p21 и возможной активацией каспазы 3. Общий эффект заключается в ингибировании пролиферации и выживания раковых клеток [7].

Активаторы AMPK, такие как AICAR, влияют на ряд путей, которые могут влиять на рост рака.
Источник: ПабМед

Противовоспалительные свойства AICAR
Было показано, что активаторы AMPK играют важную роль в воспалении на клеточном уровне. Исследования метформина, распространенного и давно используемого лекарства от диабета, показывают, что, по крайней мере, одна из причин эффективности препарата заключается в том, что он уменьшает воспаление и улучшает функцию поджелудочной железы. AICAR оказывает аналогичное действие, играя защитную роль при воспалительных состояниях, таких как острое повреждение легких, астма, колит, атеросклероз и гепатит.

Продолжаются исследования по использованию AICAR для смягчения последствий аутоиммунных заболеваний и других воспалительных состояний. Например, исследования на мышах показывают, что ACIAR может быть эффективен в уменьшении воспаления при колите. Похоже, что AICAR действует как центральный ингибитор иммунных ответов в этих условиях, уменьшая активацию NF-kappaB в макрофагах, а также цитокинов типов TH1 и TH17 [9].

Исследования AICAR и сердце
Большая часть заболеваний сердца связана с воспалением. Способность контролировать воспаление может уменьшить прогрессирование сосудистых заболеваний, включая атеросклероз. Исследования на кроликах с атеросклерозом показали, что AICAR подавляет пролиферацию гладких мышц сосудов. Это не только важный компонент сердечно-сосудистых заболеваний, но и одна из причин того, что сердечные стенты со временем выходят из строя. Контроль воспаления сосудов может снизить как краткосрочные, так и долгосрочные осложнения установки стента без необходимости использования лекарств, повышающих риск кровотечения [10].

Исследования также показывают, что активация AMPK может подавлять определенные иммунные реакции, которые приводят к атеросклерозу. Накопление ЛПНП, часто называемого «плохим холестерином», приводит к пролиферации макрофагов. Этот процесс является неотъемлемой частью образования бляшек, которые в конечном итоге могут привести к сердечному приступу. Все, что может смягчить это распространение, потенциально может снизить заболеваемость сердечно-сосудистыми заболеваниями и даже распространенность сердечных приступов.

Исследования AICAR и фертильность
Большая часть исследований AICAR была сосредоточена на способности пептида улучшать подвижность сперматозоидов, энергетический обмен и способность к оплодотворению. Исследования на кошках, козах и курах показывают, что активаторы AMPK, такие как AICAR, могут улучшить подвижность сперматозоидов за счет улучшения энергетического метаболизма. Похоже, что AICAR регулирует активность энергетических ферментов в сперматозоидах и, следовательно, влияет на общую оплодотворяющую способность [13].

AICAR демонстрирует минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. AICAR, продаваемый в PEPTIDE GURUS, предназначен только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте AICAR только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.

Автор статьи
Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан имеет докторскую степень Медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала
Спенсер Гаскин, доктор медицинских наук является сертифицированным кардиологом и практикующим врачом Американского совета по внутренним болезням. Его опыт в области внутренней медицины и кардиологии получен в Юго-западном кардиологическом университете Техасского университета, интервенционной кардиологии Вашингтонского университета и Институте сердца Средней Америки. Доктор Гаскин возглавил исследование, в котором изучалось предотвращение постишемического скатывания и адгезии лейкоцитов посредством предварительного кондиционирования с помощью AICAR.

Спенсер Гаскин, доктор медицинских наук упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках AICAR. Никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между PEPTIDE GURUS и этим врачом нет никакой связи или отношений, подразумеваемых или иных. Цель цитирования доктора — признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Гаскин указан в [14] под указанными цитатами.

Ссылочные цитаты
Z. Yang et al., «Для полной способности AICAR уменьшать вызванное ожирением воспаление и резистентность к инсулину требуется миелоидный SIRT1», PloS One, vol. 7, нет. 11, с. е49935, 2012.
К. Пан и др., «Активация AMPK ослабляет воспалительную реакцию, уменьшая метаболические нарушения, вызванные окружающими PM2,5, у здоровых и диабетических мышей», Ecoтоксикол. Окружающая среда. Саф., вып. 179, стр. 290–300, сентябрь 2019 г.
Н. Джессен, Р. Полд, Э. С. Буль, Л. С. Йенсен, О. Шмитц и С. Лунд, «Влияние AICAR и физических упражнений на стимулируемое инсулином поглощение глюкозы, передачу сигналов и содержание GLUT-4 в мышцах крыс», J. Прил. Физиол. Bethesda Md 1985, вып. 94, нет. 4, стр. 1373–1379, апрель 2003 г.
Дж. Жуге, «Сверхэкспрессия CYP2E1 индуцирует гибель клеток HepG2 под действием активатора AMP-киназы 5’-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-бета-D-рибофуранозид (AICAR)», Cell Biol. Токсикол., вып. 25, нет. 3, стр. 253–263, июнь 2009 г.
Р. Раттан, С. Гири, А. К. Сингх и И. Сингх, «5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-бета-D-рибофуранозид ингибирует пролиферацию раковых клеток in vitro и in vivo посредством AMP-активируемой протеинкиназы», ​​J. Биол. хим., вып. 280, нет. 47, стр. 39582–39593, ноябрь 2005 г.
М. М. Х. Юнг, Х. И. С. Нган и Д. В. Чан, «Нацеливание на передачу сигналов AMPK в борьбе с раком яичников: возможности и проблемы», Acta Biochim. Биофиз. Грех., т. 48, нет. 4, стр. 301–317, апрель 2016 г.
В.Г. Ким, Х.-Дж. Чой, Т.Ю.Ким, Ю.К.Шонг и В.Б.Ким, «Эффект 5-аминоимидазол-4-карбоксамидрибонуклеозида опосредован сигнальным путем протеинкиназы, активируемым митогеном p38, в клетках рака щитовидной железы FRO», Korean J. Intern. Мед., вып. 29, нет. 4, стр. 474–481, июль 2014 г.
Х.-В. Пэн, Х.-Х. Чжоу, Дж. Дай и Л. Чжан, «[Достижения в области противовоспалительного и защитного действия активаторов AMPK]», Sheng Li Xue Bao, vol. 71, нет. 2, стр. 319–326, апрель 2019 г.
А. Бай и др., «Новое противовоспалительное действие 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозида с защитным эффектом при остром и хроническом колите, вызванном декстрансульфатом натрия», J. Pharmacol. Эксп. Тер., вып. 333, нет. 3, стр. 717–725, июнь 2010 г.
М. Игата и др., «Аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов посредством ингибирования прогрессирования клеточного цикла», Circ. Рез., том. 97, нет. 8, стр. 837–844, октябрь 2005 г.
М. Сакаи, С. Кобори, А. Миядзаки и С. Хориучи, «Пролиферация макрофагов при атеросклерозе», Curr. Мнение. Липидол., вып. 11, нет. 5, стр. 503–509, октябрь 2000 г.
П. Туванут, П. Комиццоли, К. Пруксананонда, К. Чатдаронг и Н. Сонгсасен, «Активация аденозинмонофосфат-активируемой протеинкиназы (AMPK) усиливает энергетический метаболизм, подвижность и оплодотворяющую способность криоконсервированных сперматозоидов на модели домашней кошки», Дж. Ассистент. Репродукция. Генет., май 2019 г.
З. Чжу и др., «5’-АМФ-активируемая протеинкиназа регулирует функции спермы козы посредством энергетического метаболизма in vitro», Cell. Физиол. Биохим. Межд. Дж. Эксп. Клетка. Физиол. Биохим. Фармакол., вып. 47, нет. 6, стр. 2420–2431, 2018.
F. Spencer Gaskin, Kazuhiro Kamada, Mozow Yusof, William Durante, Garrett Gross & Ronald J. Korthuis (2009) AICAR Preconditioning Prevents Postischemic Leukocyte Rolling and Adhesion: Role of KATP Channels and Heme Oxygenase, Microcirculation, 16:2, 167-176, DOI: 10.1080/10739680802355897
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.

Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.