Что такое ПТ-141?
PT-141, также называемый бремеланотидом, иногда называют женской виагра, поскольку пептид ранее исследовался в фазе llb клинических испытаний на людях для использования при лечении расстройства гипоактивного полового влечения у женщин (HSDD). PT-141 представляет собой меланокортин, который связывается преимущественно с рецепторами меланокортина 4 (MC-4R) и MC-1R. В 2009 году PT-141 также исследовался как средство лечения острого кровотечения. PT-141 является производным другого синтетического меланокортина, меланотана 2 (МТ-2).

Молекулярная структура PT-141
Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)
Молекулярная формула: CsHeN4O10.
Молекулярный вес: 1025,182 г/моль
Номер сертификата PubChem: 9941379
Номер CAS: 189691-06-3

ПТ-141 Исследования
PT-141 и сексуальное возбуждение
PT-141 является уникальным пептидом, поскольку он стимулирует MC-4R, который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение1, [2]. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления как у самцов, так и у самок[3], [4]. Поскольку PT-141 действует по другому механизму, чем такие препараты, как Виагра, можно лечить расстройства сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, вызванные другими причинами, а не снижением притока крови к половым органам.
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), которые не реагировали на силденафил (Виагра), показало, что примерно у трети наблюдалась адекватная эрекция для полового акта с PT-141 (вводимым через назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ. что указывает на то, что PT-141 действительно эффективен в определенных случаях. Это предполагает, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил не дал результатов. предлагают понимание основных причин гипоактивного сексуального влечения.

Интересно, что PT-141 был исключен из клинических испытаний до того, как он получил одобрение для использования у женщин, страдающих HSDD. И это несмотря на признаки того, что препарат увеличивал количество приносящих удовлетворение сексуальных событий в месяц и статистически значимо снижал показатели сексуального дистресса у женщин без каких-либо существенных побочных эффектов. Многие эксперты, занимающиеся лечением женской сексуальной дисфункции (ЖСД), были встревожены, обнаружив, что пептид не продвигается, несмотря на положительные результаты. Они указывают на отсутствие установленных конечных точек для испытаний ФСД и социо-культурные предубеждения в отношении сексуального здоровья женщин как на основные препятствия, препятствующие одобрению того, что они считают столь необходимым лечением.[4] Они надеются, что больше внимания будет уделяться Эти эксперты также выразили тревогу по поводу того, что фармакологические методы лечения не были протестированы в сочетании с другими признанными средствами лечения. лечение сексуальной дисфункции, поскольку они верят, что эта комбинация может оказаться синергичной и что пептиды, такие как PT-141, могут быть полезны для преодоления первоначальных барьеров и запуска методов психологического лечения.
В 2017 году, отчасти в ответ на протесты против прекращения предыдущих исследований, были начаты испытания фазы llReconnect с использованием подкожных инъекций PT-141 для лечения ФСД. Новейшая версия ПТ-141, получившая название «Рекинда», вскоре может быть доступна для использования в США. На этом этапе было бы законно использовать PT-141 не по назначению для лечения как мужской, так и женской сексуальной дисфункции [8]. Эти новые исследования основывались на видоизмененных конечных точках, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для одобрения такого рода лечения.

PT-141 и кровоизлияние
В 2009 году PT-141 был немного модифицирован и исследован в качестве потенциального средства лечения геморрагического шока. Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R, он уменьшает ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения в условиях гиповолемического (геморрагического) шока. Препарат при внутривенном введении не вызывает существенных побочных эффектов. Это было последнее испытание в фазе llb. Модифицированная версия PT.141 обозначается как PL-6983.

PT-141 и инфекция
На крысиной модели специфической грибковой инфекции было обнаружено, что MC-1R обладает важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами [9]. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые средства ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может существенно снизить заболеваемость и смертность, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПТ-141 и Рак
Рецептор MC-1R является важным стимулом путей восстановления ДНК и, таким образом, представляет интерес для лечения и профилактики рака1[1o]. Исследования показывают, что люди с вариантами MC-1R подвергаются повышенному риску как базально-клеточного, так и сауамозно-клеточного рака f1]. Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникающие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака.

Направления исследований
Right now, PT-141 hIs received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction.here is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R isective or missing in certain cases of obesity and may account for aswell-known to be defmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particuar cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention.MC-1Rblays roles in both pain and inflammation as well as kidneyead of infection. There is a plethora of available research that PT.pathology and the sp141 could help to shd light on.
PT-141 проявляет минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продажа PT-141 в PeptideSciences предназначена только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.

Автор статьи
Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан имеет докторскую степень Медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала
Доктор Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину, женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческую психотерапию, менопаузу, расстройства настроения во время беременности и послеродового периода, психологические аспекты бесплодия, а также психологические и сексуальные аспекты рака. Основные исследовательские интересы доктора Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы. Она провела рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы PT-141. Она имеет многочисленные публикации во многих национальных и международных журналах, входит в редакционную коллегию журнала «Менопауза» и является автором многочисленных глав, посвященных темам перименопаузы и сексуальности, донорства ооцитов, бесплодия и старения. лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальности после рака. Доктор Кингсберг получила докторскую степень в Университете Южной Флориды в Тампе и завершила стажировку по сексуальной медицине в Медицинском центре университетских больниц. Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины. В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы и в настоящее время является казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий. Доктор Кингсберг в прошлом президент Международного общества по изучению женского сексуального здоровья.

Доктор Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками PT-141. никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между PEPTIDE GURUS и этим врачом не существует никаких связей или отношений, подразумеваемых или иных. Цель цитирования доктора – признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и усилиям по разработке, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Кингсберг указан в [12] под указанными цитатами.

Ссылочные цитаты
1. М. Сандрок, А. Шульц, К. Мерквиц, Т. Шёнеберг, К. Спанель-Боровски и А. Риккен, «Снижение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом меланокортин-4-рецептора», Reprod. Биол. Эндокринол. РБЭ, т.7, с. 24 марта 2009 г.
2.Р.К.Розен, Л.Э.Даймонд, Д.К.Эрл, А. M. Shadiack и P.B. Molinoff «Оценка безопасности, фармакокинетики и фармакодинамических эффектов подкожно введенного PT-141, агониста рецептора меланокортина, у здоровых мужчин и пациентов с неудовлетворительной реакцией на виагру», Int. J. lmpotRes., том 16, № 2, стр. 135-142, апрель. 2004. [ПабМед]
3. Х. Уэсселс, В. Дж. Хруби, Дж. Хакетт, Г. Хан, П. Балс-Сринивасан и Т. В. Вандера, «Ac-Nle-cAsp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 вызывает эрекцию полового члена через мозг. и спинальные рецепторы меланокортина», Neuroscience, vol. 118, нет. 3, стр. 755–762, 2003. [PubMed]
4.А.-С.Рёсслер, Я.Г. Пфаус, Х.К. Киа, Дж. Бернабе, Л.Александр и Ф. Джулиано. «Агонист меланокортина меланотан II усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс», Pharmacol. Биохим. Поведение, вып. 85, № 3, стр. 514–521, ноябрь 2006 г. [PubMed]
5.М.Р. Сафаринежад и С.Ю. Хоссейни, «Спасение случаев неудачи применения силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование», J. Urol., том 179, № 3, стр. 1066-1071, март. 2008.[ПабМед]
6.А. Х. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы», Women Health Lond.Engl., vol.12, no.3, pp.325-337, 2016. [ПабМед]
7.М.К. Миллер, Дж.Р. Смит, Дж.Дж. Норман и А. Х. Клейтон, «Экспертное мнение о существующих и разрабатываемых препаратах для лечения женской сексуальной дисфункции», Expert Opin.Emerg.Drugs, том 23, № 3, стр. 223-230, 2018. [PubMed]
8. «AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM (бремеланотид), потенциальное средство лечения распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals. [MarketWatch]
9.Х. Джи и др., «Синтетический меланокортин (CKPV)2 оказывает противогрибковое и противовоспалительное действие против вагинита Candida albicans посредством индукции поляризации макрофагов M2», PLoS ONE, том 8, № 2, февраль 2013 г. [PLOS ONE ]
10.В. Мареска, Э. Флори и М. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива», PigmentCell Melanoma Res., том 28, № 4, стр. 378-389, июль 2015 г. [PubMed]
11.Л. Феллер, Р.А. Г. Хаммисса, Б. Крамер, М. Алтини и Дж. Леммер, «Базальноклеточная карцинома, плоскоклеточный рак и меланома головы и лица», HeadFace Med., том 12, стр. 11, февраль 2016 г. [ ПабМед]
12. Клейтон А.Х., Альтхоф С.Е., Кингсберг С. и др. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы. Women Health (Лондон). 2016; 12(3): 325-337.doi: 10.2217/whe-2016-0018.
13.Т. Р. МакМилан, М.А.М. Форстер, Л. 1. Шорт, А.П. Рудеки, Д.Л. Клайн и С.Л.Грей, «Меланотан II, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность мышей с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу гипофиза», Exp.Physiol. , том 106, № 2, стр. 427-437, февраль 2021 г., doi: 10.1113/EP088838».
14.С. Спана, Р. Джордан и С. Фишкофф, «Влияние бремеланотида на массу тела женщин с ожирением: данные двух рандомизированных контролируемых исследований фазы 1», Diabetes Obes.Metab., vol.24, no.6, pp.1084-1093, Июнь 2022 г., doi: 10.1111/dom.14672·”

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. в стекле) проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарственными средствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.