• Tesamorelin peptide for cardiovascular disease prevention in HIV patients
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Tesamorelin, एक विकास-हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन (GHRH) एनालॉग है जो एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी (डिसफंक्शनल वसा जमाव) के उपचार के लिए नैदानिक ​​रूप से उपयोग किया जाता है। यह परिधीय तंत्रिका स्वास्थ्य में सुधार, हल्के संज्ञानात्मक हानि की प्रगति को धीमा करने और वसा द्रव्यमान में कमी को धीमा करने की क्षमता के लिए भी शोध किया जा रहा है।
उत्पाद उपयोग:यह उत्पाद केवल एक शोध रसायन के रूप में है।यह पदनाम केवल इन विट्रो परीक्षण और प्रयोगशाला प्रयोग के लिए अनुसंधान रसायनों के उपयोग की अनुमति देता है। इस वेबसाइट पर उपलब्ध सभी उत्पाद जानकारी केवल शैक्षिक उद्देश्यों के लिए है। मनुष्यों या जानवरों में किसी भी तरह का शारीरिक परिचय कानून द्वारा सख्ती से मना किया जाता है। इस उत्पाद को केवल लाइसेंस प्राप्त, योग्य पेशेवरों द्वारा नियंत्रित किया जाना चाहिए। यह उत्पाद एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक नहीं है और एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक के रूप में गलत, दुरुपयोग या दुरुपयोग नहीं किया जा सकता है।

Tesamorelin क्या है?

Tesamorelin एक विकास हार्मोन है जो हार्मोन (GHRH) एनालॉग को जारी करता है जिसमें मानक GHRH होता है जिसमें एक अतिरिक्त ट्रांस -3-हेक्सानोइक एसिड समूह को जोड़ा गया है। कनाडा के थेरेटेक्नोलॉजी द्वारा निर्मित, 2010 में एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी में उपयोग के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित होने वाली टेसामोरिन सबसे नई दवा बन गई। पेप्टाइड की जांच परिधीय तंत्रिका पुनर्जनन में सुधार करने की क्षमता के लिए भी की गई है और हल्के संज्ञानात्मक बिगड़ा (एमसीआई) के लिए एक संभावित हस्तक्षेप के रूप में, प्रवृत्ति के लिए पूर्ववर्ती।

टेसमोरेलिन संरचना

टेसमोरलिन पेप्टाइड संरचनाअनुक्रम (एकल पत्र):Unk-ala-asa-thhr-asn-ser-try-arg-light-val-lie-lie-gln-gln-ln-ln-leu-ser-ela-arg-light EU-LEU-GLN-ASP-IIE-MET-SER-ARG-GLN-GLN-GLU-GLU-SER-ASN-GLN-GLU-GLU-ARG-GLU-GLU-ALA-ALA-ALA-ALA-ARG-LEUआणविक सूत्र:सी223एच370एन72हे69एसआणविक वजन:5195.908 ग्राम/मोलPubChem CID: 44147413 CAS नंबर:901758-09-6

टेसमोरेलिन अनुसंधान

के तौर परअपराधएनालॉग, Tesamorelin में सभी समान प्रभाव हैं जैसे कि GHRH और GHRH एनालॉग्स जैसेउपमहरणजीआरएफ (1-29)सीजेसी -1295। आधे जीवन में इस वृद्धि के बावजूद, Tesamorelin, CJC-1295 की तरह, GHRH की शारीरिक कार्रवाई को संरक्षित करता है और इस प्रकार समान अणुओं की तुलना में कम दुष्प्रभाव होते हैं जो सामान्य पल्सेटाइल ग्रोथ हार्मोन (GH) रिलीज को नष्ट करते हैं।

टेसमोरलिन और लेपोडिस्ट्रॉफी

Tesamorelin के लिए प्राथमिक उपयोग एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी के उपचार में है, जो एचआईवी संक्रमण के परिणामस्वरूप और एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के एक दुष्प्रभाव के रूप में दोनों के रूप में उत्पन्न होता है। लिपोडिस्ट्रॉफी में, वसा पेट में और शरीर के अन्य क्षेत्रों में अत्यधिक रूप से जमा हो जाता है। इसके लिए जिम्मेदार शारीरिक तंत्र को स्पष्ट रूप से समझा नहीं गया है, लेकिन यह माना जाता है कि आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले प्रोटीज इनहिबिटर लिपोडिस्ट्रॉफी के रोगजनन में एक बड़ी भूमिका निभाते हैं[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]। शोध से पता चलता है कि Tesamorelin संयुक्त सभी उपलब्ध थेरेपी की तुलना में वसा को कम करने में लगभग 4 गुना अधिक प्रभावी है[2].

कार्डियक रोग में tesamorelin की जांच की गई

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels[3], [4]. एचआईवी पॉजिटिव रोगियों के ट्राइग्लिसराइड के स्तर में परिवर्तन जो कि टेसमोरेलिन का जवाब देते हैं।Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source:PubMedयह ध्यान देने योग्य है कि एक्टोपिक वसा जमाव, जैसा कि लिपोडिस्ट्रॉफी में देखा गया है, सूजन से जुड़ा हुआ है। सीवीडी के लिए किसी भी प्रकार की सूजन एक जोखिम कारक है। आंत का वसा ऊतक, यकृत वसा और एपिकार्डियल वसा सभी स्वतंत्र रूप से सीवीडी के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। एक्टोपिक वसा जमाव को कम करके, Tesamorelin सीधे सूजन और CVD के लिए एक व्यक्ति के जोखिम को कम कर देता है।

विकास हार्मोन की कमी और एचआईवी

हाल के साक्ष्य बताते हैं कि HAART कई अंतःस्रावी और चयापचय समस्याओं से जुड़ा है, जिसमें विकास हार्मोन (GH) की कमी शामिल है। ऐसा प्रतीत होता है कि पिट्यूटरी ग्रंथि को एचआईवी संक्रमण में बदल दिया जाता है और, परिणामस्वरूप, एचआईवी के लगभग एक तिहाई रोगियों को जो एचएएआरटी ले रहे हैं, उनमें जीएच की कमी है[5]। यह कुछ हद तक, यह बता सकता है कि एचआईवी वाले व्यक्तियों में लिपोडिस्ट्रॉफी इतनी आम क्यों है और यह भी कि टेसमोरेलिन इतना प्रभावी उपचार क्यों है। Tesamorelin एक सुरक्षित और अधिक प्रभावी तरीका है जो जीएच स्तर को बहिर्जात जीएच के प्रशासन की तुलना में बढ़ाने के लिए है, विशेष रूप से एचआईवी पॉजिटिव व्यक्तियों में।

परिधीय तंत्रिका क्षति के लिए tesamorelin

परिधीय तंत्रिका क्षति चोट, मधुमेह, या यहां तक ​​कि सर्जिकल हस्तक्षेप का परिणाम हो सकती है। यह अक्सर प्रभावित क्षेत्र में मोटर और संवेदी कार्य दोनों के साथ दुर्बल करने वाली समस्याओं का परिणाम है, लेकिन समस्या को ठीक करने के लिए बहुत कम किया जा सकता है क्योंकि तंत्रिका कोशिकाओं को पुन: उत्पन्न करना बहुत मुश्किल है। अनुसंधान, हालांकि, यह बताता है कि विकास हार्मोन हेरफेर के आधार पर उपचार परिधीय तंत्रिका की चोट में सुधार कर सकते हैं और उपचार की दर और सीमा दोनों को बढ़ा सकते हैं[6]। Tesamorelin वर्तमान में इस तरह के हस्तक्षेप के लिए अग्रणी उम्मीदवार है, भाग में क्योंकि इसमें पहले से ही FDA अनुमोदन है।

टेसमोरलिन ने मनोभ्रंश में जांच की

अब यह सुझाव देने के लिए सबूत हैं कि Tesamorelin जैसे GHRH एनालॉग्स, मनोभ्रंश के शुरुआती चरणों से पीड़ित रोगियों में अनुभूति को बढ़ाने में प्रभावी हैं। वाशिंगटन स्कूल ऑफ मेडिसिन विश्वविद्यालय में एक बड़ा, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, बीस सप्ताह से अधिक समय तक किया गया, यह बताता है कि Tesamorelin और अन्य GHRH एनालॉग्स मस्तिष्क में गामा-अमीनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के स्तर को बढ़ाकर और मायो-इनसिटोल (MI) को कम करके मनोभ्रंश को प्रभावित कर सकते हैं।[7]। ये निष्कर्ष मनोभ्रंश के उपचार में टेसमोरेलिन का उपयोग करने के लिए एक मार्ग खोलते हैं, लेकिन वैज्ञानिकों के लिए नए क्षेत्रों का पता लगाने के लिए भी सुझाव देते हैं क्योंकि वे एक इलाज या निवारक की तलाश करते हैं।Tesamorelin हल्के संज्ञानात्मक हानि से पीड़ित रोगियों में कार्यकारी फ़ंक्शन और मौखिक स्मृति दोनों में सुधार करता है।Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source:PubMed

टेसमोरेलिन अनुसंधान

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at
पेप्टाइड गुरुकेवल शैक्षिक और वैज्ञानिक अनुसंधान तक सीमित है, मानव उपभोग के लिए नहीं। यदि आप एक लाइसेंस प्राप्त शोधकर्ता हैं तो केवल Tesamorelin खरीदें।

लेख लेखक

उपरोक्त साहित्य पर डॉ। लोगन द्वारा शोध, संपादित और आयोजित किया गया, एम। डी। डॉ। लोगन ने डॉक्टरेट की डिग्री प्राप्त कीकेस वेस्टर्न रिजर्व यूनिवर्सिटी स्कूल ऑफ मेडिसिनऔर एक बी.एस. आणविक जीव विज्ञान में।

संदर्भित उद्धरण

    Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed] J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM] T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed] V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed] S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed] S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]
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