Tesamorelin एक विकास हार्मोन है जो हार्मोन (GHRH) एनालॉग को जारी करता है जिसमें मानक GHRH होता है जिसमें एक अतिरिक्त ट्रांस -3-हेक्सानोइक एसिड समूह को जोड़ा गया है। कनाडा के थेरेटेक्नोलॉजी द्वारा निर्मित, 2010 में एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी में उपयोग के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित होने वाली टेसामोरिन सबसे नई दवा बन गई। पेप्टाइड की जांच परिधीय तंत्रिका पुनर्जनन में सुधार करने की क्षमता के लिए भी की गई है और हल्के संज्ञानात्मक बिगड़ा (एमसीआई) के लिए एक संभावित हस्तक्षेप के रूप में, प्रवृत्ति के लिए पूर्ववर्ती।

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃एच₃₇₀एन₇₂हे₆₉एस Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a अपराध analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like उपमहरण, जीआरएफ (1-29), सीजेसी -1295। आधे जीवन में इस वृद्धि के बावजूद, Tesamorelin, CJC-1295 की तरह, GHRH की शारीरिक कार्रवाई को संरक्षित करता है और इस प्रकार समान अणुओं की तुलना में कम दुष्प्रभाव होते हैं जो सामान्य पल्सेटाइल ग्रोथ हार्मोन (GH) रिलीज को नष्ट करते हैं।

टेसमोरलिन और लेपोडिस्ट्रॉफी

Tesamorelin के लिए प्राथमिक उपयोग एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी के उपचार में है, जो एचआईवी संक्रमण के परिणामस्वरूप और एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के एक दुष्प्रभाव के रूप में दोनों के रूप में उत्पन्न होता है। लिपोडिस्ट्रॉफी में, वसा पेट में और शरीर के अन्य क्षेत्रों में अत्यधिक रूप से जमा हो जाता है। इसके लिए जिम्मेदार शारीरिक तंत्र को स्पष्ट रूप से समझा नहीं गया है, लेकिन यह माना जाता है कि आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले प्रोटीज इनहिबिटर लिपोडिस्ट्रॉफी के रोगजनन में एक बड़ी भूमिका निभाते हैं^[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

कार्डियक रोग में tesamorelin की जांच की गई

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed यह ध्यान देने योग्य है कि एक्टोपिक वसा जमाव, जैसा कि लिपोडिस्ट्रॉफी में देखा गया है, सूजन से जुड़ा हुआ है। सीवीडी के लिए किसी भी प्रकार की सूजन एक जोखिम कारक है। आंत का वसा ऊतक, यकृत वसा और एपिकार्डियल वसा सभी स्वतंत्र रूप से सीवीडी के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। एक्टोपिक वसा जमाव को कम करके, Tesamorelin सीधे सूजन और CVD के लिए एक व्यक्ति के जोखिम को कम कर देता है।

विकास हार्मोन की कमी और एचआईवी

हाल के साक्ष्य बताते हैं कि HAART कई अंतःस्रावी और चयापचय समस्याओं से जुड़ा है, जिसमें विकास हार्मोन (GH) की कमी शामिल है। ऐसा प्रतीत होता है कि पिट्यूटरी ग्रंथि को एचआईवी संक्रमण में बदल दिया जाता है और, परिणामस्वरूप, एचआईवी के लगभग एक तिहाई रोगियों को जो एचएएआरटी ले रहे हैं, उनमें जीएच की कमी है^[5]। यह कुछ हद तक, यह बता सकता है कि एचआईवी वाले व्यक्तियों में लिपोडिस्ट्रॉफी इतनी आम क्यों है और यह भी कि टेसमोरेलिन इतना प्रभावी उपचार क्यों है। Tesamorelin एक सुरक्षित और अधिक प्रभावी तरीका है जो जीएच स्तर को बहिर्जात जीएच के प्रशासन की तुलना में बढ़ाने के लिए है, विशेष रूप से एचआईवी पॉजिटिव व्यक्तियों में।

परिधीय तंत्रिका क्षति के लिए tesamorelin

परिधीय तंत्रिका क्षति चोट, मधुमेह, या यहां तक ​​कि सर्जिकल हस्तक्षेप का परिणाम हो सकती है। यह अक्सर प्रभावित क्षेत्र में मोटर और संवेदी कार्य दोनों के साथ दुर्बल करने वाली समस्याओं का परिणाम है, लेकिन समस्या को ठीक करने के लिए बहुत कम किया जा सकता है क्योंकि तंत्रिका कोशिकाओं को पुन: उत्पन्न करना बहुत मुश्किल है। अनुसंधान, हालांकि, यह बताता है कि विकास हार्मोन हेरफेर के आधार पर उपचार परिधीय तंत्रिका की चोट में सुधार कर सकते हैं और उपचार की दर और सीमा दोनों को बढ़ा सकते हैं^[6]। Tesamorelin वर्तमान में इस तरह के हस्तक्षेप के लिए अग्रणी उम्मीदवार है, भाग में क्योंकि इसमें पहले से ही FDA अनुमोदन है।

टेसमोरलिन ने मनोभ्रंश में जांच की

अब यह सुझाव देने के लिए सबूत हैं कि Tesamorelin जैसे GHRH एनालॉग्स, मनोभ्रंश के शुरुआती चरणों से पीड़ित रोगियों में अनुभूति को बढ़ाने में प्रभावी हैं। वाशिंगटन स्कूल ऑफ मेडिसिन विश्वविद्यालय में एक बड़ा, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, बीस सप्ताह से अधिक समय तक किया गया, यह बताता है कि Tesamorelin और अन्य GHRH एनालॉग्स मस्तिष्क में गामा-अमीनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के स्तर को बढ़ाकर और मायो-इनसिटोल (MI) को कम करके मनोभ्रंश को प्रभावित कर सकते हैं।^[7]। ये निष्कर्ष मनोभ्रंश के उपचार में टेसमोरेलिन का उपयोग करने के लिए एक मार्ग खोलते हैं, लेकिन वैज्ञानिकों के लिए नए क्षेत्रों का पता लगाने के लिए भी सुझाव देते हैं क्योंकि वे एक इलाज या निवारक की तलाश करते हैं। Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. नैदानिक ​​समीक्षा रिपोर्ट: Tesamorelin (Egrifta)। ओटावा (ON): कनाडाई एजेंसी फॉर ड्रग्स एंड टेक्नोलॉजीज इन हेल्थ, 2016।
2. ए। मंगिली, जे। फालुट्ज़, जे। सी। मिम्पुतु, एम। स्टेपानियन, और बी। हेवर्ड, "टेसमोरेलिन के लिए उपचार की प्रतिक्रिया के पूर्वानुमान, एक विकास हार्मोन-रिलीजिंग कारक एनालॉग, एचआईवी संक्रमित रोगियों में अतिरिक्त पेट वसा के साथ," पीएलओएस एक, वॉल्यूम। 10, नहीं। 10, पी। E0140358, 2015। [PubMed]
3. जे। फालुट्ज़ एट अल।, "एचआईवी के रोगियों में एक विकास हार्मोन-रिलीजिंग कारक के चयापचय प्रभाव," एन। एंगल। जे। मेड।, वॉल्यूम। 357, नहीं। 23, पीपी। 2359–2370, दिसंबर 2007। [नेजम]
4. टी। एल। स्टेनली एट अल।, "आंत की वसा में कमी एचआईवी-संक्रमित रोगियों में एक बेहतर चयापचय प्रोफ़ाइल के साथ जुड़ा हुआ है, जो कि टेसमोरेलिन प्राप्त कर रहे हैं," क्लिन। संक्रमित। डिस। बंद। पब्लिक। संक्रमित। डिस। सोसाइटी। एम।, वॉल्यूम। 54, नहीं। 11, पीपी। 1642–1651, जून 2012। [पबएमड]
5. वी। रोचिरा और जी। ग्वाराल्डी, "ग्रोथ हार्मोन की कमी और मानव इम्युनोडिफ़िशिएंसी वायरस," बेस्ट प्रैक्टिस। Res। क्लिन। एंडोक्रिनोल। मेटाब।, वॉल्यूम। 31, नहीं। 1, पीपी। 91–111, 2017। [पबएमड]
6. एस। एच। टफहा एट अल।, "परिधीय तंत्रिका चोट के बाद परिणामों में सुधार करने के लिए विकास हार्मोन अक्ष का चिकित्सीय वृद्धि," विशेषज्ञ ओपिन। उपचार। लक्ष्य, वॉल्यूम। 20, नहीं। 10, पीपी। 1259–1265, अक्टूबर 2016। [पबएमड]
7. एस। डी। फ्रीडमैन एट अल।, "माइल्ड संज्ञानात्मक हानि और स्वस्थ उम्र बढ़ने में मस्तिष्क-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के स्तर पर विकास हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन प्रभाव," जामा न्यूरोल।, वॉल्यूम। 70, नहीं। 7, पीपी। 883-890, जुलाई। 2013। [पबएमड]

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