Tesamorelin adalah hormon pertumbuhan yang melepaskan analog hormon (GHRH) yang terdiri dari GHRH standar yang ditambahkan oleh kelompok asam trans-3-heksanoat tambahan. Diproduksi oleh theratechnologies Kanada, Tesamorelin menjadi obat terbaru yang disetujui oleh FDA untuk digunakan dalam lipodistrofi terkait HIV pada tahun 2010. Peptida juga telah diselidiki karena kemampuannya meningkatkan regenerasi saraf perifer dan sebagai intervensi potensial untuk gangguan kognitif ringan (MCI), The Precursor Saraf.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂HAI₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a Kesalahan analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like SERMORELIN, GRF (1-29), CJC-1295, dll. Penambahan asam trans-3-heksanoat ke tesamorelin membuatnya lebih stabil dalam plasma manusia dan dengan demikian meningkatkan waktu paruhnya. Terlepas dari peningkatan waktu paruh ini, Tesamorelin, seperti CJC-1295, mempertahankan aksi fisiologis GHRH dan dengan demikian memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada molekul serupa yang melenyapkan pelepasan hormon pertumbuhan pulsatile normal (GH).

Tesamorelin dan Lypodystrophy

Penggunaan utama untuk tesamorelin adalah dalam pengobatan lipodistrofi terkait HIV, yang muncul sebagai konsekuensi dari infeksi HIV dan sebagai efek samping dari terapi antiretroviral. Dalam lipodistrofi, lemak menumpuk secara berlebihan baik di perut maupun di area lain dari tubuh. Mekanisme fisiologis yang bertanggung jawab untuk ini tidak dipahami dengan jelas, tetapi diperkirakan bahwa protease inhibitor yang umum digunakan memainkan peran besar dalam patogenesis lipodistrofi^[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelin diselidiki pada penyakit jantung

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed Perlu dicatat bahwa deposisi lemak ektopik, seperti yang terlihat pada lipodistrofi, dikaitkan dengan peradangan. Peradangan dalam bentuk apa pun adalah faktor risiko untuk CVD. Jaringan adiposa visceral, lemak hati, dan lemak epikardial semuanya secara independen terkait dengan peningkatan risiko CVD. Dengan mengurangi deposisi lemak ektopik, tesamorelin secara langsung mengurangi peradangan dan risiko individu untuk CVD.

Defisiensi hormon pertumbuhan dan HIV

Bukti terbaru menunjukkan bahwa ART dikaitkan dengan sejumlah masalah endokrin dan metabolisme, termasuk kekurangan hormon pertumbuhan (GH). Tampaknya kelenjar hipofisis diubah pada infeksi HIV dan, sebagai akibatnya, sekitar sepertiga pasien dengan HIV yang menggunakan ART memiliki defisiensi GH^[5]. Ini mungkin, sampai batas tertentu, menjelaskan mengapa lipodistrofi sangat umum pada individu dengan HIV dan juga mengapa tesamorelin adalah pengobatan yang efektif. Tesamorelin adalah cara yang lebih aman dan lebih efektif untuk meningkatkan kadar GH daripada pemberian GH eksogen, terutama pada individu HIV-positif.

Tesamorelin untuk kerusakan saraf tepi

Kerusakan saraf perifer dapat menjadi konsekuensi dari cedera, diabetes, atau bahkan intervensi bedah. Seringkali menghasilkan masalah melemahkan dengan fungsi motorik dan sensorik di daerah yang terkena, tetapi ada sedikit yang dapat dilakukan untuk memperbaiki masalah karena sel -sel saraf terkenal sulit untuk regenerasi. Penelitian, bagaimanapun, menunjukkan bahwa terapi berdasarkan manipulasi hormon pertumbuhan dapat meningkatkan cedera saraf perifer dan meningkatkan tingkat dan tingkat penyembuhan^[6]. Tesamorelin saat ini menjadi kandidat utama untuk intervensi tersebut, sebagian karena sudah memiliki persetujuan FDA.

Tesamorelin diselidiki dalam demensia

Sekarang ada bukti yang menunjukkan bahwa analog GHRH, seperti tesamorelin, efektif dalam meningkatkan kognisi pada pasien yang menderita tahap awal demensia. A large, randomized, double-blind, placebo-controlled study at the University of Washington School of Medicine, carried out over twenty weeks, suggests that tesamorelin and other GHRH analogues may impact dementia by increase gamma-aminobutyric acid (GABA) levels in the brain and by decreasing myo-insoitol (MI) levels^[7]. Temuan ini membuka jalur untuk menggunakan Tesamorelin dalam pengobatan demensia, tetapi juga menyarankan area baru bagi para ilmuwan untuk mengeksplorasi saat mereka mencari obat atau pencegahan. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. Laporan Tinjauan Klinis: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Badan Kanada untuk Narkoba dan Teknologi dalam Kesehatan, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, dan B. Hayward, “Prediktor respons pengobatan terhadap tesamorelin, analog faktor pelepas hormon pertumbuhan, pada pasien yang terinfeksi HIV dengan lemak perut berlebih,” Plos One, vol. 10, tidak. 10, hlm. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., “Efek metabolik dari faktor pelepas hormon pertumbuhan pada pasien dengan HIV,” N. Engl. J. Med., Vol. 357, no. 23, hlm. 2359–2370, Desember 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., “Pengurangan adipositas visceral dikaitkan dengan peningkatan profil metabolisme pada pasien yang terinfeksi HIV yang menerima tesamorelin,” Clin. Menulari. Dis. Mati. Publ. Menulari. Dis. Soc. Am., Vol. 54, tidak. 11, hlm. 1642–1651, Juni 2012. [PubMed]
5. V. Rochira dan G. Guaraldi, "Kekurangan hormon pertumbuhan dan virus imunodefisiensi manusia," praktik terbaik. Res. Clin. Endokrinol. Metab., Vol. 31, no. 1, hlm. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al., “Augmentasi terapeutik dari sumbu hormon pertumbuhan untuk meningkatkan hasil setelah cedera saraf perifer,” Opin Opin. Ada. Target, Vol. 20, tidak. 10, hlm. 1259–1265, Oktober 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al., “Efek hormon pelepas hormon pertumbuhan pada kadar asam γ-aminobutyric otak dalam gangguan kognitif ringan dan penuaan yang sehat,” Jama Neurol., Vol. 70, tidak. 7, hlm. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan atau obat -obatan dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit apa pun. Pengenalan tubuh dalam bentuk apa pun ke dalam manusia atau hewan dilarang secara ketat oleh hukum.