Tesamorelin은 추가 트랜스 -3- 헥사 노 산 그룹이 첨가 된 표준 GHRH로 구성된 성장 호르몬 방출 호르몬 (GHRH) 유사체입니다. 캐나다의 TherateChnologies에서 생산 한 Tesamorelin은 2010 년 HIV 관련 지방 복합도에서 사용하기 위해 FDA에 의해 승인 된 최신 약물이되었습니다. 펩티드는 또한 말초 신경 재생을 개선하는 능력과 경미한인지 장애 (MCI), DEMENTIA의 전구체로서 잠재적 인 개입 능력에 대해 조사되었습니다.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃시간₃₇₀N₇₂영형₆₉에스 Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a 죄 analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like sermorelin, GRF (1-29), CJC-1295트랜스 -3- 헥사노 산을 테사 모렐린에 첨가하면 인간 혈장에서 더 안정적으로 반감기를 증가시킨다. 반감기의 증가에도 불구하고, CJC-1295와 같은 테사 모렐린은 GHRH의 생리적 작용을 보존하므로 정상적인 맥동 성장 호르몬 (GH) 방출을 없애는 유사한 분자보다 부작용이 적습니다.

테 사모 렐린 및 무 영양소

테사 모렐린에 대한 1 차 사용은 HIV 관련 지방성 비영성증의 치료에 있으며, 이는 HIV 감염의 결과 및 항 레트로 바이러스 요법의 부작용으로 발생한다. 지방 이영양증에서 지방은 복부와 신체의 다른 영역 모두에서 과도하게 축적됩니다. 이를 담당하는 생리 학적 메커니즘은 명확하게 이해되지는 않지만, 일반적으로 사용되는 프로테아제 억제제는 지방 이영양증의 발병에 큰 역할을한다고 생각된다.^[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

테사 모렐린은 심장 질환에서 조사되었습니다

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed 지체 영양소에서 볼 수 있듯이 자궁외 지방 침착은 염증과 관련이 있음을 주목할 가치가 있습니다. 모든 종류의 염증은 CVD의 위험 요소입니다. 내장 지방 조직, 간 지방 및 심 외막 지방은 모두 CVD의 위험 증가와 독립적으로 관련이 있습니다. 자궁외 지방 침착을 줄임으로써 테사 모렐린은 염증과 CVD에 대한 개인의 위험을 직접 감소시킵니다.

성장 호르몬 결핍 및 HIV

최근의 증거는 HAART가 성장 호르몬 (GH) 결핍을 포함한 다수의 내분비 및 대사 문제와 관련이 있음을 시사합니다. 뇌하수체는 HIV 감염에서 변경되는 것으로 보이며, 결과적으로 HAART를 복용하는 HIV 환자의 약 1/3은 GH 결핍이 있습니다.^[5]. 이것은 어느 정도까지, HIV가있는 개인에서 왜 지방 이영양증이 왜 그렇게 흔한 지 설명하고 테사 모렐린이 왜 그렇게 효과적인 치료인지를 설명 할 수 있습니다. Tesamorelin은 특히 HIV 양성 개체에서 외인성 GH의 투여보다 GH 수준을 높이는 더 안전하고 효과적인 방법입니다.

말초 신경 손상에 대한 테사 모렐린

말초 신경 손상은 부상, 당뇨병 또는 심지어 외과 적 개입의 결과 일 수 있습니다. 그것은 종종 영향을받는 영역에서 운동 및 감각 기능 모두에서 문제를 쇠약하게 만들지 만, 신경 세포가 재생하기가 어렵 기 때문에 문제를 해결하기 위해 수행 할 수있는 일은 거의 없습니다. 그러나 연구에 따르면 성장 호르몬 조작에 기초한 요법은 말초 신경 손상을 향상시키고 치유의 속도와 범위를 모두 증가시킬 수 있다고합니다.^[6]. Tesamorelin은 현재 FDA 승인을 받았기 때문에 현재 그러한 개입의 주요 후보입니다.

테사 모렐린은 치매에서 조사했다

테사 모렐린과 같은 GHRH 유사체가 치매의 초기 단계로 고통받는 환자에서인지를 향상시키는 데 효과적이라는 증거가 있습니다. 20 주에 걸쳐 워싱턴 대학교 의과 대학 (University of Washington School of Medicine)의 크고 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 연구는 테사 모렐린과 다른 GHRH 아날로그가 뇌에서 감마-아미노 부티르산 (GABA) 수준을 증가시켜 치매에 영향을 줄 수 있음을 시사합니다.^[7]. 이러한 발견은 치매 치료에서 테사 모렐린을 사용하기위한 경로를 열어 주지만 과학자들이 치료 나 예방을 찾을 때 탐구 할 새로운 영역을 제안합니다. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. 임상 검토 보고서 : Tesamorelin (Egrifta). 오타와 (Ontawa) : 캐나다 건강의 약물 및 기술 기관, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians 및 B. Hayward,“과도한 복부 지방을 가진 HIV에 감염된 환자에서 성장 호르몬 방출 인자 유사체 인 Tesamorelin에 대한 치료 반응의 예측 인자”PLOS ONE, vol. 10, 아니오. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al.,“HIV 환자에서 성장 호르몬 방출 인자의 대사 효과”, N. Engl. J. Med., Vol. 357, 아니오. 23, pp. 2359–2370, 2007 년 12 월. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al.,“내장 지방의 감소는 테사 모렐린을받는 HIV에 감염된 환자의 개선 된 대사 프로파일과 관련이있다”고 Clin. 감염. 디스 끄다. Publ. 감염. 디스 사회 am., vol. 54, 아니오. 11, pp. 1642–1651, 2012 년 6 월. [PubMed]
5. V. Rochira와 G. Guaraldi,“성장 호르몬 결핍 및 인간 면역 결핍 바이러스”, 모범 사례. 해안 클린. 엔도 크리 놀. Metab., Vol. 31, 아니오. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al.,“말초 신경 손상 후 결과를 개선하기 위해 성장 호르몬 축의 치료 적 확대”, Expert Opin. ...에 대상, vol. 20, 아니요. 10, pp. 1259–1265, 2016 년 10 월. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al.,“경미한인지 장애 및 건강한 노화에서 뇌 γ- 아미노 부티르산 수준에 대한 성장 호르몬-방출 호르몬 효과”, Jama Neurol., vol. 70, 아니요. 7, pp. 883–890, 2013 년 7 월. [PubMed]

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