Tesamorelin เป็นอะนาล็อกฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) ซึ่งประกอบด้วย GHRH มาตรฐานซึ่งมีการเพิ่มกลุ่มกรดทรานส์-3-เฮกซาโนอิกเพิ่มเติม ผลิตโดย Theratechnologies ของแคนาดา Tesamorelin กลายเป็นยาใหม่ล่าสุดที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA เพื่อใช้ในโรคไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวีในปี 2010 เปปไทด์ยังได้รับการตรวจสอบความสามารถในการปรับปรุงการสร้างเส้นประสาทส่วนปลายใหม่และเป็นการแทรกแซงที่เป็นไปได้สําหรับความบกพร่องทางสติปัญญาเล็กน้อย (MCI) ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของภาวะสมองเสื่อม

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂O₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a จีอาร์เอช analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like เซอร์มอเรลิน, จีอาร์เอฟ (1-29), ซีเจซี-1295ฯลฯ การเติมกรดทรานส์-3-เฮกซาโนอิกลงในเทซาโมอลินทําให้มีเสถียรภาพมากขึ้นในพลาสมาของมนุษย์และเพิ่มครึ่งชีวิต แม้จะมีครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น แต่ tesamorelin เช่น CJC-1295 ยังคงรักษาการกระทําทางสรีรวิทยาของ GHRH และมีผลข้างเคียงน้อยกว่าโมเลกุลที่คล้ายคลึงกันซึ่งลบล้างการปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตแบบเต้นเป็นจังหวะปกติ (GH)

Tesamorelin และ Lypodystrophy

การใช้หลักสําหรับ tesamorelin คือในการรักษาไขมันเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี ซึ่งเกิดขึ้นทั้งอันเป็นผลมาจากการติดเชื้อเอชไอวีและผลข้างเคียงของการรักษาด้วยยาต้านไวรัส ใน lipodystrophy ไขมันสะสมมากเกินไปทั้งในช่องท้องและในส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย กลไกทางสรีรวิทยาที่รับผิดชอบในเรื่องนี้ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างชัดเจน แต่คิดว่าสารยับยั้งโปรตีเอสที่ใช้กันทั่วไปมีบทบาทสําคัญในการเกิดโรคของ lipodystrophy^[1]. ผู้ป่วยที่เป็นโรคไขมันในขั้นต้นต้องรับประทานอาหาร ออกกําลังกาย และยาที่ไม่ได้ผลจํานวนหนึ่งที่ต้องพึ่งพาในการรักษา หากไม่ได้ผลการผ่าตัดเป็นวิธีสุดท้ายซึ่งมักจะไม่ได้ผลและมักเป็นวิธีแก้ปัญหาที่ซับซ้อน อย่างไรก็ตามในปี 2010 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติ tesamorelin โดยเฉพาะสําหรับการรักษาไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี พบว่ายานี้ช่วยลดความอ้วนได้เกือบ 20% ในประชากรนี้ [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelin ตรวจสอบในโรคหัวใจ

ผู้ติดเชื้อเอชไอวีมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด (CVD) ส่วนหนึ่งเกิดจากการสะสมของไขมันที่ผิดปกติและส่วนหนึ่งเป็นผลมาจากการกระทําของยาต้านไวรัสเอง การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวีถือเป็นการแทรกแซงทางการแพทย์ที่สําคัญที่สุดสําหรับความเป็นอยู่ที่ดีในระยะยาว จนกระทั่งเมื่อเร็ว ๆ นี้ สแตตินเป็นรากฐานที่สําคัญของการจัดการทางการแพทย์ในประชากรกลุ่มนี้ การวิจัยแสดงให้เห็นว่า tesamorelin นอกเหนือจากการลดไขมันแล้ว ยังช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์ ระดับคอเลสเตอรอลรวม และระดับที่ไม่ใช่ HDL-C ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีอีกด้วย การลดลง 15% ของเนื้อเยื่อไขมันในช่องท้องโดย tesamorelin สัมพันธ์กับการลดลง 50 มก. ของระดับไตรจิลเซอไรด์^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: ผับเมด เป็นที่น่าสังเกตว่าการสะสมของไขมันนอกมดลูกดังที่เห็นใน lipodystrophy นั้นสัมพันธ์กับการอักเสบ การอักเสบทุกชนิดเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด เนื้อเยื่อไขมันในช่องท้อง ไขมันในตับ และไขมันเยื่อหุ้มหัวใจล้วนสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหัวใจและหลอดเลือด ด้วยการลดการสะสมของไขมันนอกมดลูก tesamorelin ช่วยลดการอักเสบและความเสี่ยงของแต่ละบุคคลต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดได้โดยตรง

การขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตและเอชไอวี

หลักฐานล่าสุดชี้ให้เห็นว่า HAART เกี่ยวข้องกับปัญหาต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญหลายประการ รวมถึงการขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) ดูเหมือนว่าต่อมใต้สมองมีการเปลี่ยนแปลงในการติดเชื้อเอชไอวี และด้วยเหตุนี้ ประมาณหนึ่งในสามของผู้ป่วยเอชไอวีที่รับประทาน HAART มีการขาด GH^[5]. สิ่งนี้อาจอธิบายได้ว่าเหตุใดไขมันจึงพบได้บ่อยในผู้ติดเชื้อเอชไอวีและเหตุใด tesamorelin จึงเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพ Tesamorelin เป็นวิธีที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการเพิ่มระดับ GH มากกว่าการให้ GH จากภายนอก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวี

Tesamorelin สําหรับ ความเสียหายของเส้นประสาทส่วนปลาย

ความเสียหายของเส้นประสาทส่วนปลายอาจเป็นผลมาจากการบาดเจ็บ เบาหวาน หรือแม้แต่การผ่าตัด มักส่งผลให้เกิดปัญหาที่ทําให้ร่างกายอ่อนแอทั้งการทํางานของมอเตอร์และประสาทสัมผัสในบริเวณที่ได้รับผลกระทบ แต่มีเพียงเล็กน้อยที่สามารถทําได้เพื่อแก้ไขปัญหา เนื่องจากเซลล์ประสาทนั้นสร้างใหม่ได้ยาก อย่างไรก็ตาม การวิจัยชี้ให้เห็นว่าการบําบัดโดยใช้การจัดการฮอร์โมนการเจริญเติบโตอาจปรับปรุงการบาดเจ็บของเส้นประสาทส่วนปลายและเพิ่มทั้งอัตราและขอบเขตของการรักษา^[6]. ปัจจุบัน Tesamorelin เป็นผู้สมัครชั้นนําสําหรับการแทรกแซงดังกล่าว ส่วนหนึ่งเป็นเพราะได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแล้ว

Tesamorelin ได้รับการตรวจสอบในภาวะสมองเสื่อม

ขณะนี้มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าแอนะล็อก GHRH เช่น tesamorelin มีประสิทธิภาพในการเสริมสร้างความรู้ความเข้าใจในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะสมองเสื่อมในระยะแรก การศึกษาขนาดใหญ่แบบสุ่มอําพรางสองครั้งและควบคุมด้วยยาหลอกที่คณะแพทยศาสตร์มหาวิทยาลัยวอชิงตันซึ่งดําเนินการนานกว่ายี่สิบสัปดาห์ชี้ให้เห็นว่า tesamorelin และแอนะล็อก GHRH อื่น ๆ อาจส่งผลต่อภาวะสมองเสื่อมโดยการเพิ่มระดับกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) ในสมองและโดยการลดระดับ myo-insoitol (MI)^[7]. การค้นพบเหล่านี้เปิดเส้นทางสําหรับการใช้ tesamorelin ในการรักษาภาวะสมองเสื่อม แต่ยังแนะนําพื้นที่ใหม่สําหรับนักวิทยาศาสตร์ในการสํารวจในขณะที่พวกเขามองหาวิธีรักษาหรือการป้องกัน Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: ผับเมด

เนื่องจากได้รับการอนุมัติจาก FDA ให้ใช้ในมนุษย์ tesamorelin จึงเป็นเปปไทด์ที่น่าสนใจสําหรับการวิจัยทางคลินิกอย่างต่อเนื่อง ขณะนี้อยู่ระหว่างการทบทวนความสามารถในการลดโรคหัวใจและหลอดเลือดในเอชไอวีปรับปรุงการรักษาเส้นประสาทส่วนปลายหลังการบาดเจ็บและชะลอการลุกลามของภาวะสมองเสื่อม การทดลองทางคลินิกกําลังดําเนินการอยู่ในหลายพื้นที่ Tesamorelin มีผลข้างเคียงน้อยที่สุดการดูดซึมใต้ผิวหนังในช่องปากต่ําและดีเยี่ยมในหนู ปริมาณต่อกิโลกรัมในหนูไม่ได้ปรับขนาดเป็นมนุษย์ Tesamorelin ขายที่

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. รายงานการทบทวนทางคลินิก: Tesamorelin (Egrifta) ออตตาวา (ON): หน่วยงานยาและเทคโนโลยีด้านสุขภาพของแคนาดา, 2016
2. เอ. แมนกิลี, เจ. ฟาลุตซ์, เจซี Mamputu, M. Stepanians และ B. Hayward, "ตัวทํานายการตอบสนองต่อการรักษาต่อ Tesamorelin ซึ่งเป็นอะนาล็อกปัจจัยที่ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีที่มีไขมันหน้าท้องส่วนเกิน" PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [ผับเมด]
3. J. Falutz et al., "ผลการเผาผลาญของปัจจัยการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตในผู้ป่วยเอชไอวี," N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, ธันวาคม 2007. [เนเจเอ็ม]
4. TL Stanley และคณะ "การลดความอ้วนในอวัยวะภายในสัมพันธ์กับโปรไฟล์การเผาผลาญที่ดีขึ้นในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีที่ได้รับ tesamorelin" คลิน ติดเชื้อ Dis. ปิด Publ. ติดเชื้อ Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, มิถุนายน 2012. [ผับเมด]
5. V. Rochira และ G. Guaraldi, "การขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตและไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์," Best Pract. เรส คลิน. ต่อมไร้ท่อ Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [ผับเมด]
6. SH Tuffaha และคณะ "การเสริมแกนฮอร์โมนการเจริญเติบโตเพื่อปรับปรุงผลลัพธ์หลังจากการบาดเจ็บของเส้นประสาทส่วนปลาย" ผู้เชี่ยวชาญ Opin เธอร์. เป้าหมาย ฉบับที่ 20 ฉบับที่ 10 หน้า 1259–1265 ต.ค. 2016 [ผับเมด]
7. SD Friedman et al., "ผลของฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตต่อระดับกรด γ-อะมิโนบิวทีริกในสมองในความบกพร่องทางสติปัญญาเล็กน้อยและผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี" JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, ก.ค. 2013. [ผับเมด]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. ผลิตภัณฑ์ที่นําเสนอบนเว็บไซต์นี้ได้รับการตกแต่งสําหรับการศึกษาในหลอดทดลองเท่านั้น การศึกษาในหลอดทดลอง (ละติน: ในแก้ว) จะดําเนินการนอกร่างกาย ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ไม่ใช่ยาหรือยาและไม่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาเพื่อป้องกันรักษาหรือรักษาอาการป่วยโรคหรือโรคใด ๆ กฎหมายห้ามการนําร่างกายใด ๆ เข้าสู่มนุษย์หรือสัตว์โดยเด็ดขาด