La tesamorelin è un ormone della crescita che rilascia l'ormone (GHRH) analogico costituito da GHRH standard a cui è stato aggiunto un ulteriore gruppo di acido trans-3-esanoico. Prodotto dalle teratecnologie del Canada, Tesorelinin è diventata il nuovo farmaco che è stato approvato dalla FDA per l'uso nella lipodistrophy associato all'HIV nel 2010. Il peptide è stato anche studiato per la sua capacità di migliorare la rigenerazione del nervo periferico e come potenziale intervento di un lieve difficoltà cognitiva (MCI), il precursore per la demente.

Come aColpevolezzaAnalogico, la tesorelining ha tutti gli stessi effetti di analoghi GHRH e GHRH comesermorelina, GRF (1-29), CJC-1295, ecc. L'aggiunta di acido trans-3-esanoico a tesorelining lo rende più stabile nel plasma umano e quindi aumenta la sua emivita. Nonostante questo aumento dell'emivita, la Tesorelin, come CJC-1295, preserva l'azione fisiologica del GHRH e quindi ha meno effetti collaterali rispetto alle molecole simili che cancellano il normale rilascio di ormoni della crescita pulsatile (GH).

Tesorelin e lypodystrophy

L'uso primario per la tesamorelin è nel trattamento della lipodierfia associata all'HIV, che deriva sia da conseguenza dell'infezione da HIV sia come effetto collaterale della terapia antiretrovirale. Nella lipodistrofia, il grasso si accumula eccessivamente sia nell'addome che in altre aree del corpo. Il meccanismo fisiologico responsabile di ciò non è chiaramente compreso, ma si pensa che gli inibitori della proteasi comunemente usati svolgano un ruolo importante nella patogenesi della lipodistrofia^[1].

I pazienti che soffrono di lipodystrophy inizialmente avevano dieta, esercizio fisico e una manciata di farmaci inefficaci su cui fare affidamento per il trattamento. Se quelli non funzionavano, la chirurgia era una soluzione ultima, spesso inefficace e spesso complicata. Nel 2010, tuttavia, la FDA ha approvato la TesAmorelin specificamente per il trattamento della lipodiestrofia associata all'HIV. È stato scoperto che il farmaco riduce l'adiposità di quasi il 20% in questa popolazione [1]. La ricerca suggerisce che la tesamorelin è circa 4 volte più efficace nel ridurre l'adiposità rispetto a tutte le altre terapie disponibili combinate^[2].

TesAmorelin studiata nelle malattie cardiache

Le persone con HIV hanno un aumentato rischio di sviluppare malattie cardiovascolari (CVD), in parte a causa della deposizione di grasso anormale e in parte a causa delle azioni degli stessi farmaci antiretrovirali. La prevenzione del CVD negli individui sieropositivi è considerata l'intervento medico più importante per il benessere a lungo termine, dopo una terapia antiretrovirale altamente attiva (HAART) ovviamente. Fino a poco tempo fa, le statine sono state la pietra miliare della gestione medica in questa popolazione.

La ricerca mostra che la tesamoralin, oltre alla riduzione della lipodystrophy, riduce anche i livelli di trigliceridi, i livelli totali di colesterolo e i livelli non HDL-C nei pazienti sieropositivi. Una riduzione del 15% del tessuto adiposo viscerale da parte della tesorelin è correlata con una riduzione di 50 mg dei livelli di trigilceridi^{[3], [4]}.

Vale la pena notare che la deposizione di grasso ectopico, come si vede nella lipodistrofia, è associata all'infiammazione. L'infiammazione di qualsiasi tipo è un fattore di rischio per il CVD. Il tessuto adiposo viscerale, il grasso epatico e il grasso epicardico sono tutti associati in modo indipendente ad un aumentato rischio di CVD. Riducendo la deposizione di grasso ectopico, la tesamorelin riduce direttamente l'infiammazione e il rischio di un individuo per la CVD.

Carenza di ormone della crescita e HIV

Recenti prove suggeriscono che HAART è associato a una serie di problemi endocrini e metabolici, tra cui la carenza di ormone della crescita (GH). Sembra che la ghiandola pituitaria sia alterata nell'infezione da HIV e, di conseguenza, circa un terzo dei pazienti con HIV che stanno assumendo HAART hanno una carenza di GH^[5]. Questo può, in una certa misura, spiegare perché la lipodystrophy è così comune negli individui con HIV e anche perché la tesorelin è un trattamento così efficace. La tesorelining è un modo più sicuro ed efficace per aumentare i livelli di GH rispetto alla somministrazione di GH esogeno, in particolare negli individui sieropositivi.

Tesamorelin per danni ai nervi periferici

Il danno al nervo periferico può essere una conseguenza di lesioni, diabete o persino interventi chirurgici. Spesso si traduce in problemi debilitanti con la funzione motoria e sensoriale nell'area interessata, ma c'è poco che può essere fatto per correggere il problema perché le cellule nervose sono notoriamente difficili da rigenerare. La ricerca, tuttavia, suggerisce che le terapie basate sulla manipolazione dell'ormone della crescita possono migliorare la lesione del nervo periferico e aumentare sia il tasso che l'estensione della guarigione^[6]. TesAmorelin è attualmente il candidato principale per tale intervento, in parte perché ha già l'approvazione della FDA.

Tesorelin indagata in demenza

Ora ci sono prove che suggeriscono che gli analoghi GHRH, come la tesorelin, sono efficaci nel migliorare la cognizione nei pazienti che soffrono delle prime fasi della demenza. Uno studio grande, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo presso la University of Washington School of Medicine, condotto per oltre venti settimane, suggerisce che la tesorelin e altri analoghi GHRH possono avere un impatto sulla demenza aumentando i livelli di acido gamma-aminobutirico (GABA) nel cervello e diminuendo i livelli di myo-insoitol (MI)^[7]. Questi risultati aprono un percorso per l'uso di Tesorelin nel trattamento della demenza, ma suggeriscono anche nuove aree che gli scienziati possono esplorare mentre cercano una cura o un preventivo.

Poiché è approvato dalla FDA per l'uso nell'uomo, la tesoralin è un peptide attraente per la ricerca clinica in corso. Attualmente è in fase di revisione per la sua capacità di ridurre le malattie cardiovascolari nell'HIV, migliorare la guarigione dei nervi periferici a seguito di lesioni e rallentare la progressione della demenza. Gli studi clinici sono già in corso in diverse aree.

La tesamorelin presenta effetti collaterali minimi, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. Tesorelin in vendita a

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

1. Rapporto di revisione clinica: Tesorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians e B. Hayward, "Predittori della risposta al trattamento a Tesorelin, un fattore di rilascio dell'ormone della crescita analogica, in pazienti con infezione da HIV con eccesso di grasso addominale", PLOS ONE, Vol. 10, n. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., "Effetti metabolici di un fattore di rilascio dell'ormone della crescita nei pazienti con HIV", N. Engl. J. Med., Vol. 357, n. 23, pagg. 2359–2370, dicembre 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., "La riduzione dell'adiposità viscerale è associata a un miglioramento del profilo metabolico nei pazienti con infezione da HIV che ricevono tesamoralin", Clin. Infettare. Dis. Spento. Publ. Infettare. Dis. Soc. Am., Vol. 54, n. 11, pagg. 1642–1651, giugno 2012. [PubMed]
5. V. Rochira e G. Guaraldi, "Deficienza dell'ormone della crescita e virus dell'immunodeficienza umana", Best Pract. Res. Clin. Endocrinolo. Metab., Vol. 31, n. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al., "Aumento terapeutico dell'asse dell'ormone della crescita per migliorare i risultati a seguito di lesioni al nervo periferico", opinioni degli esperti. Ther. Target, vol. 20, n. 10, pagg. 1259–1265, ottobre 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al., "Effetti dell'ormone che rilasciano l'ormone della crescita sui livelli cerebrali di acido γ-aminobutirrico in lieve compromissione cognitiva e invecchiamento sano", Jama Neurol., Vol. 70, n. 7, pagg. 883–890, luglio 2013. [PubMed]

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