A tesamorelina é um análogo de hormônio que libera hormônio do crescimento (GHRH) que consiste em GHRH padrão ao qual um grupo de ácido trans-3-hexanóico adicional foi adicionado. Produzido pela Theratecnologies of Canada, a Tesamorelin tornou-se a mais nova droga a ser aprovada pelo FDA para uso na lipodistrofia associada ao HIV em 2010. O peptídeo também foi investigado por sua capacidade de melhorar a regeneração do nervo periférico e como uma potencial intervenção para um leve comprometimento cognitivo (MCI), o precioso e o DEIMENTIA.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂O₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a Culpa analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like sermorelina, GRF (1-29), CJC-1295, etc. A adição de ácido trans-3-hexanóico à tesamorelina o torna mais estável no plasma humano e, portanto, aumenta sua meia-vida. Apesar desse aumento na meia-vida, a tesamorelina, como o CJC-1295, preserva a ação fisiológica do GHRH e, portanto, tem menos efeitos colaterais do que moléculas semelhantes que obliteram a liberação normal de hormônio do crescimento pulsátil (GH).

Tesamorelina e lypodistrofia

O uso primário para a tesamorelina está no tratamento da lipodistrofia associada ao HIV, que surge tanto como conseqüência da infecção pelo HIV quanto como um efeito colateral da terapia anti-retroviral. Na lipodistrofia, a gordura se acumula excessivamente no abdômen e em outras áreas do corpo. O mecanismo fisiológico responsável por isso não é claramente entendido, mas acredita -se que os inibidores de protease comumente usados ​​desempenhem um papel importante na patogênese da lipodistrofia^[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelina investigada em doença cardíaca

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed Vale ressaltar que a deposição de gordura ectópica, como vista na lipodistrofia, está associada à inflamação. A inflamação de qualquer tipo é um fator de risco para DCV. O tecido adiposo visceral, a gordura do fígado e a gordura epicárdica estão todos independentemente associados ao aumento do risco de DCV. Ao reduzir a deposição de gordura ectópica, a tesamorelina diminui diretamente a inflamação e o risco de DCV de um indivíduo.

Deficiência de hormônio do crescimento e HIV

Evidências recentes sugerem que a HAART está associada a vários problemas endócrinos e metabólicos, incluindo a deficiência de hormônio do crescimento (GH). Parece que a glândula pituitária é alterada na infecção pelo HIV e, como conseqüência, aproximadamente um terço dos pacientes com HIV que estão tomando HAART têm deficiência de GH^[5]. Isso pode, até certo ponto, explicar por que o lipodistrofia é tão comum em indivíduos com HIV e também por que a tesamorelina é um tratamento tão eficaz. A tesamorelina é uma maneira mais segura e eficaz de aumentar os níveis de GH do que a administração de GH exógeno, particularmente em indivíduos HIV positivos.

Tesamorelina por dano ao nervo periférico

Os danos no nervo periférico podem ser uma conseqüência de lesões, diabetes ou mesmo intervenções cirúrgicas. Geralmente, resulta em problemas debilitantes com a função motora e sensorial na área afetada, mas há pouco que pode ser feito para corrigir o problema, porque as células nervosas são notoriamente difíceis de se regenerar. A pesquisa, no entanto, sugere que as terapias baseadas na manipulação do hormônio do crescimento podem melhorar a lesão do nervo periférico e aumentar a taxa e a extensão da cura^[6]. Atualmente, a Tesamorelin é o principal candidato a essa intervenção, em parte porque já possui aprovação da FDA.

Tesamorelin investigado em demência

Atualmente, existem evidências que sugerem que os análogos do GHRH, como a tesamorelina, são eficazes no aumento da cognição em pacientes que sofrem nos estágios iniciais da demência. Um estudo grande, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo na Escola de Medicina da Universidade de Washington, realizado por vinte semanas, sugere que a tesamorelina e outros análogos de GHRH podem afetar a demência aumentando os níveis de gama-aminobutírico (GABA) no cérebro e por diminuição da mio-inspeção (MI) níveis^[7]. Esses achados abrem um caminho para o uso da tesamorelina no tratamento da demência, mas também sugerem novas áreas para os cientistas explorarem enquanto procuram uma cura ou um preventivo. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. Relatório de Revisão Clínica: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Agência Canadense de Drogas e Tecnologias em Saúde, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians e B. Hayward, "Preditores de resposta ao tratamento à tesamorelina, um análogo do fator liberador de hormônios do crescimento, em pacientes infectados pelo HIV com excesso de gordura abdominal", PLOS One, vol. 10, não. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., "Efeitos metabólicos de um fator liberador de hormônios do crescimento em pacientes com HIV", N. Engl. J. Med., Vol. 357, não. 23, pp. 2359-2370, dezembro de 2007. [Nejm]
4. T. L. Stanley et al., "Redução na adiposidade visceral está associada a um perfil metabólico melhorado em pacientes infectados pelo HIV que recebem tesamorelina", Clin. Infectar. Dis. Desligado. Publicação. Infectar. Dis. Soc. Am., Vol. 54, não. 11, pp. 1642-1651, junho de 2012. [PubMed]
5. V. Rochira e G. Guaraldi, "Deficiência de hormônio do crescimento e vírus da imunodeficiência humana", Melhor prática. Res. Clin. Endocrinol. Metab., Vol. 31, não. 1, pp. 91-111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al., "Aumentação terapêutica do eixo do hormônio do crescimento para melhorar os resultados após lesão do nervo periférico", Expert Opin. Lá. Targets, vol. 20, não. 10, pp. 1259-1265, outubro de 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al., "Efeitos do hormônio liberador de hormônios do crescimento nos níveis de ácido γ-aminobutírico cerebral em comprometimento cognitivo leve e envelhecimento saudável", Jama Neurol., Vol. 70, não. 7, pp. 883-890, jul. 2013. [PubMed]

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