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Tesamorelin, é um análogo de hormônio liberador de hormônios do crescimento (GHRH) usado clinicamente para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV (deposição de gordura disfuncional). Também está sendo pesquisado por sua capacidade de melhorar a saúde do nervo periférico, retardar a progressão do comprometimento cognitivo leve e a redução da massa de gordura.
Uso do produto:Este produto é destinado apenas a um produto químico de pesquisa.Essa designação permite o uso de produtos químicos de pesquisa estritamente para testes in vitro e apenas experimentação laboratorial. Todas as informações do produto disponíveis neste site são apenas para fins educacionais. A introdução corporal de qualquer tipo em seres humanos ou animais é estritamente proibida por lei. Este produto deve ser tratado apenas por profissionais qualificados e licenciados. Este produto não é um medicamento, alimento ou cosmético e pode não ser de marca mal, mal utilizada ou incorreta como droga, comida ou cosmético.

O que é Tesamorelin?

A tesamorelina é um análogo de hormônio que libera hormônio do crescimento (GHRH) que consiste em GHRH padrão ao qual um grupo de ácido trans-3-hexanóico adicional foi adicionado. Produzido pela Theratecnologies of Canada, a Tesamorelin tornou-se a mais nova droga a ser aprovada pelo FDA para uso na lipodistrofia associada ao HIV em 2010. O peptídeo também foi investigado por sua capacidade de melhorar a regeneração do nervo periférico e como uma potencial intervenção para um leve comprometimento cognitivo (MCI), o precioso e o DEIMENTIA.

Estrutura da tesamorelina

Estrutura do peptídeo tesamorelinaSequência (letra única):Unk-ala-asp-ala-oight-thhr-asn-ser-tri-the-arg-Light-Val-Lie-Gln-Gln-Gln-Ln-Leu-Ser-Sa-Arg-Light-Light Eu-leu-gln-asp-iie-met-serr-arg-gln-gln-glu-glu-serer-asn-gln-glu-glu-arg-glu-glu-ala-arg-ala-arg-leuFórmula Molecular:C223H370N72O69SPeso molecular:5195.908 g/molPubchem CID: 44147413 Número CAS:901758-09-6

Pesquisa de Tesamorelin

Como umCulpaAnalógico, a tesamorelina tem os mesmos efeitos que os análogos de GHRH e GHRH comosermorelina, GRF (1-29), CJC-1295, etc. A adição de ácido trans-3-hexanóico à tesamorelina o torna mais estável no plasma humano e, portanto, aumenta sua meia-vida. Apesar desse aumento na meia-vida, a tesamorelina, como o CJC-1295, preserva a ação fisiológica do GHRH e, portanto, tem menos efeitos colaterais do que moléculas semelhantes que obliteram a liberação normal de hormônio do crescimento pulsátil (GH).

Tesamorelina e lypodistrofia

O uso primário para a tesamorelina está no tratamento da lipodistrofia associada ao HIV, que surge tanto como conseqüência da infecção pelo HIV quanto como um efeito colateral da terapia anti-retroviral. Na lipodistrofia, a gordura se acumula excessivamente no abdômen e em outras áreas do corpo. O mecanismo fisiológico responsável por isso não é claramente entendido, mas acredita -se que os inibidores de protease comumente usados ​​desempenhem um papel importante na patogênese da lipodistrofia[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Pesquisas sugerem que a tesamorelina é aproximadamente 4 vezes mais eficaz na redução da adiposidade do que todas as outras terapias disponíveis combinadas[2].

Tesamorelina investigada em doença cardíaca

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels[3], [4]. Alterações nos níveis de triglicerídeos de pacientes HIV positivos que respondem à tesamorelin.Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source:PubMedVale ressaltar que a deposição de gordura ectópica, como vista na lipodistrofia, está associada à inflamação. A inflamação de qualquer tipo é um fator de risco para DCV. O tecido adiposo visceral, a gordura do fígado e a gordura epicárdica estão todos independentemente associados ao aumento do risco de DCV. Ao reduzir a deposição de gordura ectópica, a tesamorelina diminui diretamente a inflamação e o risco de DCV de um indivíduo.

Deficiência de hormônio do crescimento e HIV

Evidências recentes sugerem que a HAART está associada a vários problemas endócrinos e metabólicos, incluindo a deficiência de hormônio do crescimento (GH). Parece que a glândula pituitária é alterada na infecção pelo HIV e, como conseqüência, aproximadamente um terço dos pacientes com HIV que estão tomando HAART têm deficiência de GH[5]. Isso pode, até certo ponto, explicar por que o lipodistrofia é tão comum em indivíduos com HIV e também por que a tesamorelina é um tratamento tão eficaz. A tesamorelina é uma maneira mais segura e eficaz de aumentar os níveis de GH do que a administração de GH exógeno, particularmente em indivíduos HIV positivos.

Tesamorelina por dano ao nervo periférico

Os danos no nervo periférico podem ser uma conseqüência de lesões, diabetes ou mesmo intervenções cirúrgicas. Geralmente, resulta em problemas debilitantes com a função motora e sensorial na área afetada, mas há pouco que pode ser feito para corrigir o problema, porque as células nervosas são notoriamente difíceis de se regenerar. A pesquisa, no entanto, sugere que as terapias baseadas na manipulação do hormônio do crescimento podem melhorar a lesão do nervo periférico e aumentar a taxa e a extensão da cura[6]. Atualmente, a Tesamorelin é o principal candidato a essa intervenção, em parte porque já possui aprovação da FDA.

Tesamorelin investigado em demência

Atualmente, existem evidências que sugerem que os análogos do GHRH, como a tesamorelina, são eficazes no aumento da cognição em pacientes que sofrem nos estágios iniciais da demência. Um estudo grande, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo na Escola de Medicina da Universidade de Washington, realizado por vinte semanas, sugere que a tesamorelina e outros análogos de GHRH podem afetar a demência aumentando os níveis de gama-aminobutírico (GABA) no cérebro e por diminuição da mio-inspeção (MI) níveis[7]. Esses achados abrem um caminho para o uso da tesamorelina no tratamento da demência, mas também sugerem novas áreas para os cientistas explorarem enquanto procuram uma cura ou um preventivo.A tesamorelina melhora a função executiva e a memória verbal em pacientes que sofrem de comprometimento cognitivo leve.Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source:PubMed

Pesquisa de Tesamorelin

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at
Gurus peptídicoé limitado apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para consumo humano. Compre apenas o Tesamorelin se você é um pesquisador licenciado.

Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, M.D. Dr. Logan é um doutorado emCase Western Reserve University School of Medicinee um B.S. em biologia molecular.

Citações referenciadas

    Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed] J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM] T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed] V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed] S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed] S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]
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