Tesamorelin ist ein Wachstumshormon-Freisetzungshormon (GHRH) -Analogon, das aus Standard-GHRH besteht, zu dem eine zusätzliche trans-3-Hexansäure-Gruppe zugesetzt wurde. Tesamorelin wurde von Theratechnologies of Canada produziert und wurde 2010 zum neuesten Medikament, das von der FDA zur Verwendung in HIV-assoziiertem Lipodystrophie zugelassen wurde. Das Peptid wurde auch wegen seiner Fähigkeit zur Verbesserung der peripheren Nervenregeneration und als potenzielle Intervention für milde kognitive Beeinträchtigung (MCI), die Vorausdementierung, und die Vorausdementien untersucht.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂Ö₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a GHRH analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like PERMORELIN, GRF (1-29), CJC-1295usw. Die Zugabe von Trans-3-Hexansäure zu Teamorelin macht es in menschlichem Plasma stabiler und erhöht somit seine Halbwertszeit. Trotz dieser Erhöhung der Halbwertszeit bewahrt Tesamorelin wie CJC-1295 die physiologische Wirkung von GHRH und weist somit weniger Nebenwirkungen auf als ähnliche Moleküle, die das normale pulsatile Wachstumshormon (GH) Freisetzung ausklopfen.

Tesamorelin und Lypodystrophie

Die primäre Verwendung für Teamorelin ist die Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie, die sowohl als Folge einer HIV-Infektion als auch als Nebenwirkung der antiretroviralen Therapie zurückzuführen ist. In der Lipodystrophie akkumuliert sich Fett sowohl im Bauch als auch in anderen Körperbereichen übermäßig. Der dafür verantwortliche physiologische Mechanismus ist nicht klar verstanden, aber es wird angenommen, dass häufig verwendete Protease -Inhibitoren eine große Rolle bei der Pathogenese der Lipodystrophie spielen^[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelin bei Herzerkrankungen untersucht

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: PubMed Es ist erwähnenswert, dass ektopische Fettablagerung, wie in Lipodystrophie, mit Entzündungen verbunden ist. Entzündung jeglicher Art ist ein Risikofaktor für CVD. Viszerales Fettgewebe, Leberfett und Epikardfett sind unabhängig mit einem erhöhten CVD -Risiko verbunden. Durch die Reduzierung der ektopischen Fettablagerung verringert Tesamorelin die Entzündung und das CVD -Risiko eines Individuums direkt.

Wachstumshormonmangel und HIV

Jüngste Erkenntnisse deuten darauf hin, dass HAART mit einer Reihe von endokrinen und metabolischen Problemen verbunden ist, einschließlich Wachstumshormon (GH) -Mangel. Es scheint, dass die Hypophyse bei HIV -Infektion verändert ist und infolge^[5]. Dies kann in gewissem Maße erklären, warum Lipodystrophie bei Personen mit HIV so häufig ist und warum Tesamorelin eine so wirksame Behandlung ist. Tesamorelin ist ein sicherer und effektiverer Weg, um die GH-Werte zu erhöhen als die Verabreichung von exogenem GH, insbesondere bei HIV-positiven Personen.

Tesamorelin für periphere Nervenschäden

Periphere Nervenschäden können eine Folge von Verletzungen, Diabetes oder sogar chirurgischen Eingriffen sein. Dies führt häufig zu schwächenden Problemen mit der motorischen und sensorischen Funktion im betroffenen Bereich. Es gibt jedoch wenig, um das Problem zu beheben, da Nervenzellen notorisch schwer zu regenerieren sind. Untersuchungen legen jedoch nahe, dass Therapien, die auf Wachstumshormonmanipulation basieren^[6]. Tesamorelin ist derzeit der führende Kandidat für eine solche Intervention, auch weil es bereits die FDA -Zustimmung hat.

Tesamorelin in Demenz untersucht

Es gibt jetzt Hinweise darauf, dass GHRH -Analoga wie Tesamorelin die Wahrnehmung bei Patienten mit den frühen Stadien der Demenz wirksam verbessern. Eine große, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie an der Medizinschule der Universität Washington legt nahe, dass Tesamorelin und andere GHRH^[7]. Diese Ergebnisse eröffnen einen Weg zum Einsatz von Teamorelin bei der Behandlung von Demenz, deuten jedoch auch neue Bereiche vor, die Wissenschaftler untersuchen können, wenn sie nach einer Heilung oder einem Vorbeugung suchen. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: PubMed

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. Klinischer Überprüfungsbericht: Tesamorelin (Egifta). Ottawa (ON): Kanadische Agentur für Drogen und Technologien in Health, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians und B. Hayward, „Prädiktoren für die Behandlung des Behandlungsreaktionen auf Tesamorelin, ein analoges Wachstumshormon-Freisetzungsfaktor, bei HIV-infizierten Patienten mit überschüssigem Bauchfett“, Plos One, vol. 10, nein. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., "Stoffwechseleffekte eines Wachstumshormonfaktors bei Patienten mit HIV", N. Engl. J. Med., Vol. 357, Nr. 23, S. 2359–2370, Dezember 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., „Die Verringerung der viszeralen Adipositas ist mit einem verbesserten Stoffwechselprofil bei HIV-infizierten Patienten verbunden, die Tesamorelin erhalten“, Clin. Infizieren. Dis. Aus. Publ. Infizieren. Dis. SOC. Am., Vol. 54, nein. 11, S. 1642–1651, Juni 2012. [PubMed]
5. V. Rochira und G. Guaraldi, „Wachstumshormonmangel und menschliches Immundefizienzvirus“, Best Pract. Res. Klinik Endocrinol. Metab., Vol. 31, nein. 1, S. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S.H. Tuffaha et al. Ther. Ziele, Vol. 20, nein. 10, S. 1259–1265, Oktober 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al. 70, nein. 7, S. 883–890, Juli 2013. [PubMed]

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