Tesamoreline est un analogue d'hormone libérant des hormone de croissance (GHRH) composé de GHRH standard auquel un groupe d'acide trans-3-hexanoïque supplémentaire a été ajouté. Produit par Theratechnologies du Canada, Tesamorelin est devenu le plus récent médicament à approuver par la FDA pour une utilisation dans la lipodystrophie lipo-associée au VIH en 2010. Le peptide a également été étudié pour sa capacité à améliorer la régénération du nerf périphérique et comme une intervention potentielle pour une légère déficience cognitive (MCI), le précurseur du démentiment.

Sequence (Single Letter): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Molecular Formula: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂O₆₉S Molecular Weight: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 CAS Number: 901758-09-6

As a Culpabilité analogue, tesamorelin has all of the same effects as GHRH and GHRH analogues like sermorelin, Grf (1-29), CJC-1295, etc. L'ajout d'acide trans-3-hexanoïque à la tesamoriéline le rend plus stable dans le plasma humain et augmente ainsi sa demi-vie. Malgré cette augmentation de la demi-vie, Tesamorelin, comme CJC-1295, préserve l'action physiologique de la GHRH et a donc moins d'effets secondaires que les molécules similaires qui effaceront la libération d'hormones de croissance pulsatile normale (GH).

Tesamorelin et Lypodystrophy

L'utilisation principale de la Tesamoreline réside dans le traitement de la lipodystrophie associée au VIH, qui survient à la fois en conséquence de l'infection par le VIH et comme un effet secondaire du traitement antirétroviral. Dans la lipodystrophie, la graisse s'accumule excessivement à la fois dans l'abdomen et dans d'autres zones du corps. Le mécanisme physiologique responsable de cela n'est pas clairement compris, mais on pense que les inhibiteurs de protéase couramment utilisés jouent un rôle important dans la pathogenèse de la lipodystrophie^[1]. Les patients souffrant de lipodystrophie devaient initialement compter sur leur alimentation, de l’exercice et quelques médicaments inefficaces pour leur traitement. Si cela ne fonctionnait pas, la chirurgie était une solution désespérée, souvent inefficace et souvent compliquée. En 2010, cependant, la FDA a approuvé la tésamoréline spécifiquement pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH. Il a été constaté que le médicament réduit l’adiposité de près de 20 % dans cette population [1]. Research suggests that tesamorelin is approximately 4 times more effective in reducing adiposity than all of the other available therapies combined ^[2].

Tesamorelin étudié dans une maladie cardiaque

Les personnes séropositives présentent un risque accru de développer une maladie cardiovasculaire (MCV), en partie à cause d’une déposition anormale de graisse et en partie à cause de l’action des antirétroviraux eux-mêmes. La prévention des MCV chez les personnes séropositives est considérée comme l’intervention médicale la plus importante pour le bien-être à long terme, après un traitement antirétroviral très actif (HAART) bien sûr. Jusqu’à récemment, les statines étaient la pierre angulaire de la gestion médicale dans cette population. Les recherches montrent que la tésamoréline, en plus de diminuer la lipodystrophie, réduit également les niveaux de triglycérides, de cholestérol total et les taux non HDL-C chez les patients séropositifs. Une réduction de 15 % du tissu viscéral adipeux par la tésamoréline est corrélée à une diminution de 50 mg des niveaux de trigylcérides^{[3], [4]}. Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source: Pubment Il convient de noter que le dépôt de graisse ectopique, comme on le voit dans la lipodystrophie, est associé à une inflammation. L'inflammation de toute nature est un facteur de risque de MCV. Le tissu adipeux viscéral, la graisse hépatique et la graisse épicardique sont tous indépendamment associés à un risque accru de MCV. En réduisant le dépôt de graisses ectopiques, la Tesamoreline diminue directement l'inflammation et le risque de MCV individuel.

Carence en hormones de croissance et VIH

Des preuves récentes suggèrent que le HAART est associé à un certain nombre de problèmes endocriniens et métaboliques, notamment une carence en hormones de croissance (GH). Il semble que la glande pituitaire soit modifiée dans l'infection par le VIH et, par conséquent, environ un tiers des patients atteints de VIH qui prennent une carence en GH ont une carence en GH^[5]. Cela peut, dans une certaine mesure, expliquer pourquoi la lipodystrophie est si courante chez les personnes vivant et aussi pourquoi Tesamorelin est un traitement tellement efficace. Tesamorelin est un moyen plus sûr et plus efficace d'augmenter les niveaux de GH que l'administration de GH exogène, en particulier chez les individus séropositifs.

Tesamorelin pour les lésions du nerf périphérique

Les lésions du nerf périphérique peuvent être une conséquence des blessures, du diabète ou même des interventions chirurgicales. Cela entraîne souvent des problèmes débilitants avec la fonction motrice et sensorielle dans la zone affectée, mais il n'y a pas grand-chose à faire pour corriger le problème car les cellules nerveuses sont notoirement difficiles à régénérer. La recherche, cependant, suggère que les thérapies basées sur la manipulation des hormones de croissance peuvent améliorer les lésions nerveuses périphériques et augmenter à la fois le taux et l'étendue de la guérison^[6]. Tesamorelin est actuellement le principal candidat pour une telle intervention, en partie parce qu'il a déjà l'approbation de la FDA.

Tesamorelin a étudié dans la démence

Il existe désormais des preuves suggérant que les analogues du GHRH, comme Tesamorelin, sont efficaces pour améliorer la cognition chez les patients souffrant des premiers stades de la démence. Une grande étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo à la University of Washington School of Medicine, réalisée sur vingt semaines, suggère que les analogues de Tesamoreline et de GHRH peuvent avoir un impact sur la démence en augmentant les niveaux d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau et en diminuant les niveaux de MyO-insitol (MI)^[7]. Ces résultats ouvrent une voie pour l'utilisation de Tesamorelin dans le traitement de la démence, mais suggèrent également de nouveaux domaines à explorer pour les scientifiques lorsqu'ils recherchent un remède ou un préventif. Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source: Pubment

Parce qu’elle est approuvée par la FDA pour une utilisation chez l’humain, la tesamoréline est un peptide attractif pour la recherche clinique en cours. Il est actuellement en cours d’examen pour sa capacité à réduire les maladies cardiovasculaires dans le VIH, à améliorer la guérison des nerfs périphériques après une blessure et à ralentir la progression de la démence. Des essais cliniques sont déjà en cours dans plusieurs domaines différents. La tésamoréline présente des effets secondaires minimes, une faible proportion orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s’adapte pas à l’humain. Tesamorelin à vendre chez

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

1. Rapport de revue clinique: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Agence canadienne pour les drogues et technologies en santé, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians et B. Hayward, «Prédicteurs de la réponse au traitement à Tesamorelin, un facteur de libération de l'hormone de croissance analogique, chez les patients infectés par le VIH présentant un excès de graisse abdominale», PLoS One, vol. 10, non. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., «Effets métaboliques d'un facteur de libération d'hormones de croissance chez les patients atteints du VIH», N. Engl. J. Med., Vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, décembre 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., «La réduction de l'adiposité viscérale est associée à un profil métabolique amélioré chez les patients infectés par le VIH recevant de la tesamérine», Clin. Infecter. Dis. Désactivé. Publication publique Infecter. Dis. Soc. Am., Vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, juin 2012. [PubMed]
5. V. Rochira et G. Guaraldi, «Carence d'hormones de croissance et virus de l'immunodéficience humaine», Best Practice. Res. Clinquant Endocrinol. Metab., Vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S. H. Tuffaha et al., «Augmentation thérapeutique de l'axe des hormones de croissance pour améliorer les résultats après une lésion nerveuse périphérique», Expert Opin. Ther. Cibles, vol. 20, non. 10, pp. 1259–1265, octobre 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al., «Effets hormonaux de libération des hormones de croissance sur les niveaux d'acide γ-aminobutyrique cérébrale dans les troubles cognitifs légers et le vieillissement sain», Jama Neurol., Vol. 70, no. 7, pp. 883–890, juillet 2013. [PubMed]

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