Что такое Меланотан2 (МТ-2)?
Веланотан 2 (МТ-2) представляет собой синтетическую версию человеческого альфа-меланоцитстимулирующего гормона. (а-МСХ). Первоначально он был разработан в 1980-х годах., в Университете Аризоны после того, как было обнаружено, что a-MSH вызывает сексуальное возбуждение у грызунов, а также потемнение кожи.. Первоначально разработан как вариант для загара без загара., В конечном итоге было обнаружено, что МТ-2 обладает широким спектром эффектов, таких как: в
усиление сексуального возбуждения
содействие загару или пигментации кожи,
снижение компульсивного поведения.
контроль зависимости.
борьба с голодом,
снижение выработки глюкагона, и
обращая вспять особенности аутизма.
Меланотан 2 Пептидная структура
Пептидная последовательность: Просмотр-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)
Молекулярная формула: C50H69N1509
Молекулярная масса: 1024.198 г/моль
ПабХим КЛД: 92432
Количество CAS: 121062-08-6
Меланотан 2 Исследовать
Меланотан 2 и передача сигналов меланокортина
Меланотан 2 оказывает свое действие путем связывания с рецепторами меланокортина. Известно пять рецепторов меланокортина., каждый с различной функцией. Известно, что MT-2 связывается в первую очередь с MC-4R и MC-1R., но также слабо связывается с MC-3R
МС-1Р: Встречается в меланоцитах, стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос..
МС-2Р: Встречается в надпочечниках, Связывание MC-2R способствует секреции гормонов надпочечников., такие как кортизол.
МС-3Р: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии., но об этом рецепторе мало что известно.
МС-4Р: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в питании и сексуальном поведении.. Это также влияет на мужскую эректильную функцию и энергетический гомеостаз.
МС-5Р: MC-5R экспрессируется на потовых железах и островковых клетках поджелудочной железы.
Меланотан 2 и аутизм
Результаты новейшего исследования MT-2 показывают, что пептид может обратить вспять определенные аутистические особенности в широко используемой мышиной модели расстройства аутистического спектра. (АСД)Лечения этого состояния не существует., но недавние исследования показали, что окситоцинтерапия может быть полезна для смягчения некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС.. Использование мышиной модели активации материнского иммунитета, которая, как известно, приводит к аутизму,исследователи исследовали, является ли MT2, который, как известно, стимулирует высвобождение окситоцина. Может противодействовать РАС или уменьшать распространенные проявления РАС.. Их исследование показало, что введение МТ-2 обращает вспять снижение коммуникации., нарушение социального взаимодействия, и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, Исследователи обнаружили, что введение МТ-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга., что позволяет предположить прямую корреляцию между передачей сигналов окситоцина в этих областях и поведением, специфичным для РАС.[1].
Эти результаты не только предлагают потенциальные возможности для разработки лечения РАС, но и помогли определить конкретный мозговой путь, который может быть неотъемлемой частью развития РАС.. Эти результаты могут помочь ученым разработать полную модель РАС и, следовательно, как методы лечения, так и профилактические меры..
Меланотан 2 и голод
Имеются убедительные доказательства того, что MT-2 может уменьшить накопление жира и уменьшить голодное поведение на животных моделях.. Исследователи обнаружили, что рецептор меланокортина-4 (МС-4Р)играет роль в пищевых предпочтениях и потреблении, и что MT-2 является мощным агонистом MC-4R. Введение MT-2 мышам вызывает значительное снижение количества потребляемой ими пищи., но также меняет свое предпочтение жирной пищи. Мыши, которым давали МТ-2, игнорируют жирную пищу, что они в противном случае предпочли бы. Сходным образом, мыши, лишенные рецептора MC-4R, потребляют почти исключительно жирную пищу и невосприимчивы к воздействию МТ-2.[2].
Эффекты МТ-2 аналогичны эффектам гормона лептина., иногда его называют гормоном сытости, потому что он уменьшает тягу к еде и снижает ее потребление.. Пойдем, однако, никогда не был полезен при лечении ожирения, даже у людей с дефицитом лептина. Вероятно, это потому, что существует два пути к насыщению., называемые лептинзависимыми и лептиннезависимыми путями. Исследования показывают, что МТ-2 более эффективен в стимулировании обоих путей и, следовательно, может быть более эффективным экзогенным средством для уменьшения голода.[3], [4]. Это последнее открытие было подкреплено открытием, что тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРХ) экспрессия генов, который, как давно известно, играет роль в пути насыщения лептином., также зависит от стимуляции MC-4R[5]. Считается, что и МТ-2, и лептин вызывают увеличение экспрессии ТРГ в паравентрикулярном ядре гипоталамуса., область мозга, связанная с насыщением и приемом пищи, но только МТ-2 проникает в центральную нервную систему в концентрациях, достаточно высоких, чтобы оказывать влияние на экспрессию ТРГ..
Меланотан 2 и диабет
Патогенез диабета определяется высоким уровнем сахара в крови., гиперсекреция глюкагона, и производство кетоновых тел[6]. Уже давно известно, что лептин противодействует этим факторам, увеличивая поглощение глюкозы., подавление выработки глюкагона, и вмешательство в путь, ведущий к образованию кетоновых тел.. Эти действия не зависят от инсулина, и поэтому передача сигналов лептина активно исследуется как альтернативный способ лечения диабета..
Исследования показали, что влияние лептина на уровень сахара в крови регулируется через рецепторы меланокортина и что MT-2 оказывает аналогичный эффект.[7]. Это важно, поскольку лептин оказывает основное воздействие на мозг, но не проникает через гематоэнцефалический барьер так легко, как МТ-2.. Таким образом, экзогенно введенный лептин не достигает ЦНС в значительных количествах., факт, который снижает его эффективность как лекарственного средства и преимущество хандсана перед МТ-2, хотя эффекты двух пептидов на меланокортиновые рецепторы практически идентичны..
Меланотан 2, Контроль импульсивности и употребление алкоголя
В соответствии с идеей о том, что MT-2 может влиять на передачу сигналов окситоцина и, следовательно, на поведение при РАС., исследования также показывают, что рецептор MC-4R может играть роль в контроле импульсивности. Предыдущие исследования на крысах показали, что введение MT-2 снижает потребление алкоголя и увеличивает потребление воды даже у крыс, которые предпочитают алкоголь18. В последнее время, исследования показали, что меланотан-2 действует синергетически. (повышение эффективности более чем в семь раз с помощью налтрексона для уменьшения потребления этанола, похожего на переедание, у мышей[9].
Эти результаты показывают, что MT-2 может быть не только эффективным средством лечения расстройств, связанных с алкоголем., но пептид задействует более фундаментальный процесс тяги и желания в мозгу млекопитающих.. Это исследование может открыть пути к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода., но роль окситоцина в импульсивном поведении. Это может даже помочь исследователям определить пути тяги и улучшить наше понимание человеческой мотивации в различных аспектах жизни, от работы до отношений..
Меланотан 2 и эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция (ЭД) часто связано с сосудистыми проблемами, и у большинства мужчин его можно эффективно лечить с помощью силденафила. (Виагра) и другие препараты, улучшающие кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления.. Не вся ЭД обусловлена сосудистыми проблемами., однако, а сосилденафил и подобные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих гипоактивным расстройством полового влечения.. давно известно, что МТ-2 является эффективным средством лечения ЭД., но исследования показывают, что он может иметь более широкое применение, чем такие препараты, как силденафил, из-за его действия на центральную нервную систему.. В исследовании мужчин, у которых лечение Виагрой оказалось неудачным., восемьдесят процентов ответили на лечение МТ-2.[1о]. В прошлом MT-2 активно исследовался как средство лечения расстройств сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин..
Будущие исследования МТ-2
МТ-2 — тщательно изученный пептид., особенно в отношении человеческого поведения, сексуальное желание, и импульсное управление. Пептид, в различных формах, прошел клинические испытания, Хотя проблемы с путями введения заставили ученых вернуться, здесь ведутся активные и продолжающиеся исследования преимуществ этого конкретного пептида..
MT-2 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных., низкая пероральная и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продажа MT-2 в PEPTIDE GURUS ограничена только образовательными и научными исследованиями., не для потребления человеком. Покупайте МТ-2 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем..
Автор статьи
Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. У Логара есть докторская степень медицинского факультета Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра молекулярной биологии..
Научный журналАвтор
Доктор. Уэсселс — профессор UW., заведующий кафедрой урологии, и работал в нескольких национальных и международных профессиональных и правительственных комитетах., включая Международные консультации ВОЗ по эректильной и сексуальной дисфункции, рабочая группа NiDDK по урологическим осложнениям диабета, и симпозиум NlH по диабету, Он хирург, исследователь и эксперт по урогенитальной травме и эректильной дисфункции, В сферу его клинического интереса входит реконструктивная хирургия мочеполового тракта., Лечение острой травмы и комплексная хирургия мужской половой функции, Его научные интересы связаны с эпидемиологией и лечением урогенитальных травм.; физиология и патофизиология эректильной дисфункции; реконструктивная хирургия; механика аварии,и урологические осложнения диабета. Проэректильный агонист меланокортина, разработанный доктором. Уэсселс и его коллеги из Университета Аризоны проводят клинические испытания лечения эректильной дисфункции..
Доктор. Уэсселс упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках Меланотана. 2. Ни в коем случае этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никаких аффилированных отношений, подразумеваемый или иной, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Цель цитирования врача – признание, распознавать, и отдайте должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид.. Доктор Весселс внесен в список [11земля [12Я по указанным цитатам.
Ссылочные цитаты
1.Э. Минакова и др.: «Меланотан-1 обращает вспять аутистические проявления на мышиной модели аутизма с материнской иммуноактивацией.,” ПЛОС ОДИН, том. 14, №1, Ян. 2019.
2.А. ван дер Клаау и др., «Роль передачи сигналов меланокортина в предпочтении пищевых макронутриентов у людей»,” Ланцет Лондон. англ., том. 385 Дополнение 1, p.S12 февраля 2015 г..
3.ЧАС, Симидзу,К, мы, И м, Мори,«Лептинзависимая и -независимая меланокортиновая сигнальная система: регулирование питания и энергетических затрат,Ж. Эндокринол., т. 193, № 1, стр. 1-9, апр.. 2007.
4.К.Бьгрбек и А.Н.Холленберг, «Передача сигналов лептина и меланокортина в гипоталамусе,”Витам., т. 65, стр. 281-311, 2002 г..
5.Ф. Го, К. Воля, Да, Минокоши, и А.Н.Холленберг, «Передача сигналов лептина нацелена на промотор гена тиреотропин-рилизинг гормона in vivo.,” Эндокринология, том. 145№5, стр.2221-2227, май 2004
6.Да. ЧАС. Ли, МОЙ. Ван, Х.-Х. Ю, и Р. ЧАС. Унгер, «Глюкагон — ключевой фактор развития диабета»,” Диабетология, том 59, №7, стр.1372-1375, 2016 г.
7.С. Тода и др., «Различные эффекты лептина и агониста рецептора меланокортина, введенного в медиальные ядра гипоталамуса, на поглощение глюкозы в периферических тканях»,Диабет,том 58, № 12, стр. 2757-2765, декабрь 2009 г..
8.Д.А.. Йорк, С. Богосян, И м. Парк-Йорк, «Активность меланокортина в миндалевидном теле влияет на употребление алкоголя,” Фармакол. Биохимия. Поведение., том. 98, нет. 1.стр.112-119, Мар. 2011.
9.М. Наварро, Ф. Карвахаль, Дж. М. Лерма-Кабрера, л. Куб, М. Дж. Сборщик, и т. В Тиле, «Доказательства того, что агонист рецептора меланокортина Меланотан-II синергически усиливает способность налтрексона подавлять потребление этанола, подобное запою, у самцов мышей C57BL/6J.,”Алкоголь. Клин.Эксп.Рес., том 39, №8, стр.1425-1433, август 2015 г..
10.*Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: двойной слепой, плацебо-контролируемое перекрестное исследование. – ПабМед – НЦБ1».[В сети].Доступный:[Доступ: 15-май-2019 г.]..
11.ВЕССЕЛЛС, ЧАС. , ГРУБЫЙ, В. Дж., ХЭКЕТТ, Дж., ОН, Г., БАЛСЕ-ШРИНИВАСАН, П. и ВАНДЕРА, Т.В.. (2003), MT-ll вызывает эрекцию полового члена через мозговые и спинальные механизмы. Анналы Нью-Йоркской академии наук, 994: 90-95.
12.Уэсселс, ЧАС.(1998).Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: Двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. Nature.com. Доступно по адресу::
13.М.Т.. Ислам и а/., «Нейроны вазопрессина в паравентрикулярном гипоталамусе способствуют бодрствованию через латеральные нейроны орексина гипоталамуса.,» Карр, Био. КБ, ппС0960-9822(22)01121-6,июль 2022, два: 10.1016/j.cub.2022.07.020.
14.Дж. К. Да. Лау и др., «Активация рецептора меланокортина облегчает амилоидную патологию и глиальную реактивность на модели трансгенных мышей с болезнью Альцгеймера.,» Наука. Отчет том 11, № 1, стр. 4359, февраль 2021 г., doi: 10.1038/s41598-021-83932-4.
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. Исследования in vitro(латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или лечить любое заболевание, недуг или болезнь. Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..
