Что такое ПТ-141?
PT-141,also called bremelanotide, иногда называют женской виагра, поскольку пептид ранее исследовался в фазе llb клинических испытаний на людях для использования при лечении гипоактивного расстройства полового влечения у женщин. (HSDD). PT-141 представляет собой меланокортин, который связывается преимущественно с меланокортином. 4 рецептор (МС-4Р) и МС-1Р, В 2009. PT-141 также исследовался в качестве средства лечения острого кровотечения.. PT-141 является производным другого синтетического меланокортина.,меланотан 2(МТ-2)
Молекулярная структура PT-141
Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)Молекулярная формула: CsoHsN14O10Molecular Weight: 1025.182 g/molPubChem ClD: 9941379Количество CAS: 189691-06-3
ПТ-141 Исследования
PT-141 и сексуальное возбуждение
PT-141 — уникальный пептид, поскольку он стимулирует MC-4R., which is known to producesexual arousal in the central nervous system and influence sexual behaviort, 2. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления как у самцов, так и у самок.[3],[4]Because PT-141 works yia a differentmechanism than drugs like Viagra, можно лечить расстройства сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, вызванные другими причинами, кроме снижения притока крови к половым органам..
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) кто не ответил на силденафил (Виагра)found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse withPT-141 (вводится через назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ., что указывает на то, что PT-141 действительно эффективен в определенных случаях.. Это предполагает, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил не дал результатов, и может дать представление об основных причинах гипоактивного сексуального влечения..
интересно, PT-141 был исключен из клинических испытаний до того, как он был одобрен для использования у женщин, страдающих HSDD.. This is despite signs that the drug increased the number ofsatisfying sexual events per month and decreased female sexual distress scores in astatistically significant manner without any substantial side effects[5]. Многие эксперты, лечащие женскую сексуальную дисфункцию, (ФСД) были встревожены, обнаружив, что пептид не продвигается, несмотря на положительные результаты.. Они указывают на отсутствие установленных конечных точек для испытаний ФСД и социокультурные предубеждения в отношении сексуального здоровья женщин как на основные препятствия, мешающие одобрению того, что они считают столь необходимым лечением.?].Они надеются, что этой теме будет уделено больше внимания и что FDA установит более конкретные рекомендации для оценки таких методов лечения, как PT-141, которые могут принести пользу. Эти эксперты также выразили тревогу по поводу того, что фармакологические методы лечения не были протестированы в сочетании с другими признанными способами лечения сексуальная дисфункция, поскольку они верят, что эта комбинация может оказаться синергичной и что пептиды, такие как PT-141, могут быть полезны для преодоления начальных барьеров и запуска методов психологического лечения.
В 2017, частично в ответ на протесты против прекращения предыдущих судебных процессов, Начаты испытания фазы llReconnect с использованием подкожных инъекций PT-141 для лечения ФСД.. Новейшая версия ПТ-141., называется Рекинда, скоро может быть доступен для использования в США.. Было бы законно использовать PT-141 не по назначению., в тот момент, to treat both male andfemale sexual dysfunction8. Эти новые исследования основывались на модифицированных конечных точках, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для одобрения такого рода лечения..
PT-141 и кровоизлияние
В 2009, PT-141 был немного модифицирован и исследовался как потенциальное средство лечения геморрагического шока.. Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R., уменьшает ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения в условиях гиповолемии. (геморрагический) шок. Препарат, при внутривенном введении, не вызывает существенных побочных эффектов. Это было последнее испытание в фазе llb. The modified version of PT-141 is referred to as PL-6983.
PT-141 and Infection
MC-1R был найден., на крысиной модели специфической грибковой инфекции, обладать важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами[9]. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые препараты ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов.. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может существенно снизить заболеваемость и смертность., особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
ПТ-141 и Рак
The MC-1R receptor is an important stimulus of DNA repair pathways and thus is ofinterest in cancer treatment and prevention[1о]. Research shows that people with variantsof MC-1R are at increased risk for both basal cell and squamous cell carcinoma[10].Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникшие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака..
Направления исследований
Прямо сейчас, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. Есть, однако, большое количество потенциальных исследований, помимо сексуальной дисфункции и кровотечений, для лечения которых можно было бы применить PT-141.. Например, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% всех случаев раннего ожирения. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 имеет минимальные побочные эффекты., низкая биодоступность при пероральном приеме и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продажа PT-141 в PeptideSciences ограничена только образовательными и научными исследованиями., не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем..
Автор статьи
Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Logarholds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine anda B.S. в молекулярной биологии.
Автор научного журнала
Доктор. Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve.. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину., женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческая психотерапия, менопауза, расстройства настроения во время беременности и после родов, психологические аспекты бесплодия, психологические и сексуальные аспекты рака. Доктор. Основные исследовательские интересы Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы.. Шелед рандомизированный, placebo-controlled dose-finding trial for PT-141. She has numerouspublications in many national and international journals, sits on the editorial board ofMenopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopauseand sexuality, oocvte donation, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальности после рака. Доктор. Kingsberg received her PhD from theUniversity of South Florida in Tampa and completed her fellowshin in sexual medicine aUniversity Hospitals Case Medical Center, Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины.. В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы., и в настоящее время является казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий.. Доктор. Kingsberg s a past president otThe International Society for the Study of Women’s Sexual Health.
Доктор. Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками ПТ-141., никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине, Нет никаких аффилированных отношений, подразумеваемый или иной, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Цель цитирования врача – признание, рекоанизировать, и отдайте должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид.. DrKingsbera is listed in [12Я по указанным цитатам.
СсылкиЦитаты
1.М.Сандрок,А. Шульц,К.Мерквитц,T.Schüneberg, К.Спанель-Боровски, and A.Ricken, «Снижение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом рецептора меланокортина-4.,”Репродукция. Биол. Endocrinol.RBE,том 7. p.24, Мар. 2009.
2.Р.К.Розен,L.E.Diamond, Округ Колумбия Эрл,А. М. Шадиак, и П. Б. MolinoffEvaluation of the safety, фармакокинетика и фармакодинамические эффекты подкожного введения PT-141, агонист рецепторов меланокортина, in healthymale subjects and in patients with an inadeguate response to Viagra,” int. Дж. lmpot.Res., vol.16,no.2,pp.135-142,Apr.2004.[ПабМед]
3.Х.Уэсселс,V.. Валовой, J.Hackett, г. Он, п. Балсе-Сринивасан, и т. В. Вандера,“Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 индуцирует эрекцию полового члена через мозговые и спинальные рецепторы меланокортина.,”Нейронаука, том. 118, нет. 3, pp.755-762.2003.[ПабМед]
4.A.-S. Rössler, Дж.Г.. Пфаус, ЧАС. К. Ну давай же, Дж. Варнава,Л.Александр, и Ф, Giuliano.*The melanocortin agonist, меланотан ll, усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс,”Фармакол. Biochem.Behav., vol.85, № 3, стр.514-521, NOV.2006.[ПабМед]
5.M.R.Safarinejad and S.Y, Хоссейни, «Спасение неудач силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированный, двойной слепой, плацебо-контролируемое исследование,» Дж.. Урол., vol.179,no.3,pp.1066-1071,Mar.2008.[ПабМед]
6.А. ЧАС. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе».: рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы,Женское здоровье, Лондон.Англ., том 12, № 3, стр.325-337, 2016.[ПабМед]
7.М.К.. Миллер, Дж.Р.. Смит, Джей-Джей. Норман, и А. ЧАС. Клейтон,«Мнения экспертов о существующих и разрабатываемых препаратах для лечения женской сексуальной дисфункции»,Экспертное мнение.Emerg.Drugs,vol.23,no.3, pp.223-230,2018.[ПабМед]
8.«AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM. (бремеланотид), Потенциальное лечение распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals.[MarketWatchl]
9.ЧАС. Джи и др., «Синтетический меланокортин (ЦКПВ)2 Exerts Anti-Fungal and Anti.Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing MacrophageM2 Polarization,”ПЛОС ОДИН, том 8, №2, февраль 2013 г.[ПЛОС ОДИН]
10.В. Мареска, Э. ФЛОРА, И м. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива,” PigmentCell Melanoma Res.,vol.28,no.4.pp.378-389,Ju.2015.[PubMedl
11.л. Феллер, р. а. г. В Кхамми, Б. Крамер, М. Альтини, и Дж.. Конечности, «Базальноклеточная карцинома, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face.” HeadFace Med., том 12, стр. 11, февраль 2016 г.[ПабМед]
11.Клейтон АХ, Альтхоф SE, Кингсберг С, и другие. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированный, placebo-controlled dosefinding trial.Womens Health (Лондон).2016;12(3):325-337.дои:10.2217/WH-2016-0018
12.T.R. McMillan, M.A. М. Форстер, L.l. Короткий, А. п. Рудецкий, D.L. Клайн, и С. Л.Грей, “Melanotan ll, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность гипофиза с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу,Exp.Physiol.,vol.106,no.2,pp.427-437,Feb.2021, дои:10.1113/EP088838.”
13lC. Скаут, р. Иордания, и С. Фишкофф, “Effect of bremelanotide on body weight ofobese women: Данные двухфазного 1 рандомизированные контролируемые исследования,Diabetes ObesMetab., vol.24,no.6,pp.1084-1093, Июнь 2022 г., дои: 10.1111/dom.14672.”
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. исследования in vitro(латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или лечить любое заболевание, недуг или болезнь. Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..
