¿Qué es PT-141??
PT-141,also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagrabecause the peptide was previously investigated in phase llb human clinical trials for usein treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortinthat binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) y MC-1R, En 2009. PT-141 wasalso investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of anothersynthetic melanocortin,melanotan 2(MT-2)
Estructura molecular PT-141
Secuencia: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)Fórmula molecular: CsoHsN14O10Molecular Weight: 1025.182 g/molPubChem ClD: 9941379Número CAS: 189691-06-3
Investigación PT-141
PT-141 and Sexual Arousa
PT-141 es un péptido único que estimula el MC-4R, which is known to producesexual arousal in the central nervous system and influence sexual behaviort, 2. Studiesin mice have shown that agonist binding to MC-4R causes sexual arousal and increasedcopulation in both males and females[3],[4]Because PT-141 works yia a differentmechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in bothmen and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals.
Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondió al sildenafil (Viagra)found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse withPT-141 (administrado mediante aerosol nasal). There was also a strong dose-dependentresponse in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain casesl. Thissuggests that PT-141 could offer insight into correcting ED in settings where sildenafil hasfailed and may offer insight into central causes of hypoactive sexual desire.
Curiosamente, PT-141 was pulled from clinical trials before it reached approval for use inwomen suffering from HSDD. This is despite signs that the drug increased the number ofsatisfying sexual events per month and decreased female sexual distress scores in astatistically significant manner without any substantial side effects[5]. Many experts whotreat female sexual dysfunction (FSD) were dismayed to find the peptide was not beingadvanced despite positive results. They point to a lack of established endpoints for trialsof FSD and socio-cultural biases against women’s sexual health as the primaryroadblocks that are inhibiting approval of what they see as much-needed therapies?].They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establishmore concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit.These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were nottested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as theybelieve that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may beuseful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities
En 2017, en parte en respuesta a las protestas contra el cese de juicios anteriores, Phase llReconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. Thenewest version of PT-141, llamada rekynda, may soon be available for use in the UnitedStates. lt would be legal to use PT-141 off-label, en ese punto, to treat both male andfemale sexual dysfunction8. These new trials have relied on the kind of modifiedendpoints that experts in FSD have touted as beneficial to seeing these kinds oftreatments approved.
PT-141 y hemorragia
En 2009, PT-141 was modified slightly and investigated as a potential treatment forhemorrhagic shock. Porque PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, it reducesischemia and protects tissues against inadequate blood supply in the setting ofhypovolemic (hemorrágico) choque. La droga, cuando se administra por vía intravenosa, does notproduce substantial side effects. lt was last in phase llb trials. La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983..
PT-141 y la infección
El MC-1R ha sido encontrado, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, to possessimportant anti-fungal and anti-inflammatory properties[9]. This is of particular importancebecause current anti-fungals are limited in terms of their mechanism of action and allproduce serious and treatment-limiting side effects in certain patients. Having analternative to use in the treatment of fungal infections could reduce morbidity andmortality substantially, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.
PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer.[1oh]. Research shows that people with variantsof MC-1R are at increased risk for both basal cell and squamous cell carcinoma[10].Altered PT-141 may be able to correct the problems experienced as a result of thesevariants and prevent or treat these cancers.
Direcciones de investigación
Ahora mismo, PT-141 ha recibido una atención intensa y generalizada como tratamiento para la disfunción sexual.. Hay, sin embargo, Hay una gran cantidad de investigaciones potenciales fuera de la disfunción sexual y la hemorragia a las que se podría aplicar el PT-141.. Por ejemplo, Se sabe que MC-4R está defectuoso o falta en ciertos casos de obesidad y puede representar hasta 6% de todos los casos de obesidad de aparición temprana. PT-141 ofrece un medio único para explorar esta causa particular de la obesidad y potencialmente ilustrar una vía de intervención.. MC-1R desempeña funciones tanto en el dolor como en la inflamación, así como en la patología renal y la propagación de infecciones., Hay una gran cantidad de investigaciones disponibles sobre las que PT.141 podría ayudar a arrojar luz..
PT-141 exhibe efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y excelente subcutánea en ratones. La dosis por kg en ratones no se aplica a los humanos. PT-141 a la venta en PeptideSciences se limita únicamente a la investigación científica y educativa, no para consumo humano. Solo compre PT-141 si es un investigador autorizado.
Autor del artículo
La literatura anterior fue investigada, editado y organizado por el Dr.. logan, MARYLAND. Dr. Logarholds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine anda B.S. en biología molecular.
Autor de revista científica
Dr. Sheryl A.. Kingsberg es jefe de medicina conductual en el Centro Médico Case de los Hospitales Universitarios y profesor de Biología Reproductiva y Psiquiatría en la Universidad Case WesternReserve.. Sus áreas de especialización clínica incluyen la medicina sexual., trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo conductual, menopausia, Trastornos del estado de ánimo durante el embarazo y el posparto., aspectos psicológicos de la infertilidad, y aspectos psicológicos y sexuales del cáncer. Dr. Los principales intereses de investigación de Kingsberg son los tratamientos para los trastornos sexuales femeninos y los aspectos psicológicos de la infertilidad y la menopausia.. Sheled un aleatorio, ensayo de búsqueda de dosis controlado con placebo para PT-141. Tiene numerosas publicaciones en numerosas revistas nacionales e internacionales., forma parte del consejo editorial de Menopause y es autor de numerosos capítulos sobre temas que incluyen la perimenopausia y la sexualidad., oocvte donation, infertilidad y envejecimiento, El tratamiento de la disfunción eréctil psicógena y la sexualidad después del cáncer.. Dr. Kingsberg received her PhD from theUniversity of South Florida in Tampa and completed her fellowshin in sexual medicine aUniversity Hospitals Case Medical Center, Es miembro activo de varias organizaciones nacionales e internacionales, incluidas la Asociación Estadounidense de Psicología y la Sociedad Estadounidense de Medicina Reproductiva.. Actualmente forma parte del Patronato de la Sociedad Norteamericana de Menopausia., y se desempeña como tesorero actual de la Sociedad de Tecnologías de Reproducción Asistida.. Dr. Kingsberg s a past president otThe International Society for the Study of Women’s Sexual Health.
Dr. Sheryl A.. Se hace referencia a Kingsberg como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo del PT-141., in no way is this doctor/scientist endorsing oradvocating the purchase, venta, o uso de este producto por cualquier motivo, No hay afiliación o relación, implícito o no, entre PEPTIDE GURUS y este doctor. El propósito de citar al médico es reconocer, recoanize, y damos crédito a los exhaustivos esfuerzos de investigación y desarrollo realizados por los científicos que estudian este péptido.. DrKingsbera is listed in [12l under the referenced citations.
Citas referenciadas
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2.R.C.Rosen,L.E.Diamante, D.C.Earle,A. METRO. shadiack, y P. B. MolinoffEvaluation of the safety, Farmacocinética y efectos farmacodinámicos del PT-141 administrado por vía subcutánea., un agonista del receptor de melanocortina, in healthymale subjects and in patients with an inadeguate response to Viagra,” int. j. lmpot.Res., vol.16,no.2,pp.135-142,Apr.2004.[PubMed]
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