Что такое Меланотан 2 (МТ-2)?
Веланотан 2(МТ-2)представляет собой синтетическую версию человеческого альфа-меланостимулирующего гормона. (а-МСХ). Первоначально он был разработан в 1980-х годах., в Университете Аризоны. после того, как было обнаружено, что a-MSH вызывает сексуальное возбуждение у грызунов, а также потемнение кожи.. Первоначально разработан как вариант для загара без загара., В конечном итоге было обнаружено, что МТ-2 обладает широким спектром эффектов, таких как:
увеличение сексуального возбуждения,содействие загару или пигментации кожи,снижение компульсивного поведения,контроль зависимости,борьба с голодом,снижение выработки глюкагона, и реверсивные особенности аутизма.
Меланотан 2 Пептидная структура
Пептидная последовательность: Просмотр-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)
Молекулярная формула: C50H69N1509
Молекулярная масса: 1024.198 г/моль
ПабХим КЛД: 92432
Количество CAS: 121062-08-6
Меланотан 2 Исследовать
Меланотан 2 и передача сигналов меланокортина
Меланотан 2 оказывает свое действие путем связывания с рецепторами меланокортина. Известно пять рецепторов меланокортина., каждый с различной функцией. Известно, что MT-2 связывается в первую очередь с MC-4R и MC-1R., но также слабо связывается с MC-3R
МС-1Р: Встречается в меланоцитах, стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос..
МС-2Р: Встречается в надпочечниках, Связывание MC-2R способствует секреции гормонов надпочечников., такие как кортизол.
,МС-3Р: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии., но об этом рецепторе мало что известно.
МС-4Р: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в питании и сексуальном поведении.. Это также влияет на мужскую эректильную функцию и энергетический гомеостаз..
МС-5Р: MC-5R экспрессируется на потовых железах и островковых клетках поджелудочной железы..
Меланотан 2 и аутизм
Результаты новейшего исследования MT-2 показывают, что пептид может обратить вспять определенные аутистические особенности в широко используемой мышиной модели расстройства аутистического спектра. (АСД)Лечения этого состояния не существует., но недавние исследования показали, что окситоцинтерапия может быть полезна для смягчения некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС.. Использование мышиной модели активации материнского иммунитета, которая, как известно, приводит к аутизму,исследователи исследовали, является ли MT2, который, как известно, стимулирует высвобождение окситоцина,может противодействовать РАС или уменьшить распространенное поведение при РАС. Их исследование показало, что введение МТ-2 обращает вспять снижение коммуникации., нарушение социального взаимодействия, и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, Исследователи обнаружили, что введение МТ-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга., что позволяет предположить прямую корреляцию между передачей сигналов окситоцина в этих областях и поведением, специфичным для РАС.[1].
Эти результаты не только предлагают потенциальные возможности для разработки лечения РАС, но и помогли определить конкретный мозговой путь, который может быть неотъемлемой частью развития РАС.. Эти результаты могут помочь ученым разработать полную модель РАС и, следовательно, как методы лечения, так и профилактические меры..
Меланотан 2 и голод
Имеются убедительные доказательства того, что MT-2 может уменьшить накопление жира и уменьшить голодное поведение на животных моделях.. Исследователи обнаружили, что рецептор меланокортина-4 (МС-4Р)играет роль в пищевых предпочтениях и потреблении, и что MT-2 является мощным агонистом MC-4RA. Введение MT-2 мышам вызывает значительное снижение количества потребляемой ими пищи., но также меняет свое предпочтение жирной пищи. Мыши, которым давали МТ-2, игнорируют жирную пищу, что они в противном случае предпочли бы. Сходным образом, мыши, лишенные рецептора MC-4R, потребляют почти исключительно жирную пищу и невосприимчивы к воздействию МТ-2.[2].
Эффекты МТ-2 аналогичны эффектам гормона лептина., иногда его называют гормоном сытости, потому что он уменьшает тягу к еде и снижает ее потребление.. Пойдем, однако, никогда не был полезен при лечении ожирения, даже у людей с дефицитом лептина. Вероятно, это потому, что существует два пути к насыщению., называемые лептинзависимыми и лептиннезависимыми путями. Исследования показывают, что МТ-2 более эффективен в стимулировании обоих путей и, следовательно, может быть более эффективным экзогенным средством для уменьшения голода.[3], [4]. Это последнее открытие было подкреплено открытием, что тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРХ) экспрессия генов, который, как давно известно, играет роль в пути насыщения лептином., также зависит от стимуляции MC-4R[5]. Считается, что и МТ-2, и лептин вызывают увеличение экспрессии ТРГ в паравентрикулярном ядре гипоталамуса., область мозга, связанная с насыщением и приемом пищи, но только МТ-2 проникает в центральную нервную систему в концентрациях, достаточных для воздействия на экспрессию ТРГ..
Меланотан 2 и диабет
Патогенез диабета определяется высоким уровнем сахара в крови., гиперсекреция глюкагона, и производство кетоновых тел. уже давно известно, что лептин противодействует этим факторам, увеличивая поглощение глюкозы., подавление выработки глюкагона, и вмешательство в путь, ведущий к образованию кетоновых тел.. Эти действия не зависят от инсулина, и поэтому передача сигналов лептина активно исследуется как альтернативный способ лечения диабета.
Исследования показали, что влияние лептина на уровень сахара в крови регулируется через рецепторы меланокортина и что MT-2 оказывает аналогичный эффект.[7]. Это важно, поскольку лептин оказывает основное воздействие на мозг, но не проникает через гематоэнцефалический барьер так легко, как МТ-2.. Таким образом, экзогенно введенный лептин не достигает ЦНС в значительных количествах., факт, который снижает его эффективность как лекарственного средства и преимущество хандсана перед МТ-2, хотя эффекты двух пептидов на меланокортиновые рецепторы практически идентичны..
Меланотан 2, Контроль импульсов и употребление алкоголя
В соответствии с идеей о том, что MT-2 может влиять на передачу сигналов окситоцина и, следовательно, на поведение при РАС., исследования также показывают, что рецептор MC-4R может играть роль в контроле импульсивности. Предыдущие исследования на крысах показали, что введение MT-2 снижает потребление алкоголя и увеличивает потребление воды даже у крыс, которые предпочитают алкоголь.[8]. В последнее время, исследования показали, что меланотан-2 действует синергетически. (повышение эффективности более чем в семь раз)с налтрексоном для уменьшения потребления этанола у мышей[9].
Эти результаты позволяют предположить, что МТ-2 может быть не только эффективным средством лечения расстройств, связанных с алкоголем., но пептид задействует более фундаментальный процесс тяги и желания в мозгу млекопитающих.. Это исследование может открыть пути к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода., но роль окситоцина в импульсивном поведении. Это может даже помочь исследователям определить пути тяги и улучшить наше понимание человеческой мотивации в различных аспектах жизни, от работы до отношений..
Меланотан 2 и эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция (ЭД) часто связано с сосудистыми проблемами, и у большинства мужчин его можно эффективно лечить с помощью силденафила. (Виагра) и другие препараты, улучшающие кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления.. Не вся ЭД обусловлена сосудистыми проблемами., однако, а сосилденафил и подобные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих гипоактивным расстройством полового влечения.. давно известно, что МТ-2 является эффективным средством лечения ЭД., но исследования показывают, что он может иметь более широкое применение, чем такие препараты, как силденафил, из-за его действия на центральную нервную систему.. В исследовании мужчин, у которых лечение Виагрой оказалось неудачным., восемьдесят процентов ответили на лечение МТ-2.[1о]. В прошлом MT-2 активно исследовался как средство лечения расстройств сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин..
Меланотан 2 влияет на бодрствование
Мы мало что понимаем в вопросах сна и пробуждения., за исключением того, что регуляция сознания является сложной частью высшей функции мозга.. Исследования показали,однако, что несколько разных популяций нейронов в мозге имеют решающее значение для различных аспектов пробуждения, таких как засыпание., глубина сознания, продолжительность сна, и более. Паравентрикулярное ядро гипоталамуса — это область мозга, которая регулирует возбуждение в ответ на стресс., социальное взаимодействие, кормление, и другие сигналы.
Исследования на мышах показывают, что стимуляция меланотаном 2 увеличивает возбуждение за счет взаимодействия с нейрональными волокнами паравентрикулярного ядра. фактически, стимуляция этого пути может привести к немедленному переходу к бодрствованию как из медленного, так и из быстрого сна.[13]. Дальнейшие исследования в этой области могут открыть, как улучшить сон и повысить концентрацию внимания с помощью системы меланокортина., производство пептидов, таких как меланотан 2 потенциальныеноотропы.
Меланотан 2 и болезнь Альцгеймера
Предыдущие исследования показали, что активация проопиомеланокортина (ПОМК)-производный нейропептид может частично устранить синаптические дисфункции, вызванные нейрофибриллярными (амилоид) клубки, возникающие при болезни Альцгеймера. Нейропептид, производный POMC, может активироваться рецепторами меланокортина., поэтому мышиные модели были использованы для изучения того, является ли меланотан 2 может быть полезно в этой ситуации. Это исследование показало, что меланотан 2 существенно снижает накопление амилоида и заметно снижает подтип А1 реактивных астроцитов. Этот последний факт важен, поскольку считается, что астроциты Al являются основным фактором нейротоксичности и гибели нейронов при болезни Альцгеймера.[14]. Эти результаты позволяют предположить, что активация меланокортина может быть потенциальной терапевтической мишенью при болезни Альцгеймера.. Это представляет собой новый путь для исследования лечения болезни Альцгеймера и может аналогичным образом обеспечить средства снижения нейротоксичности при других дегенеративных заболеваниях головного мозга..
МТ-2 Исследования
МТ-2 — тщательно изученный пептид., особенно в отношении человеческого поведения, сексуальное желание, и импульсный контроль. Пептид, в различных формах, прошел клинические испытания, хотя проблемы с путями введения заставили ученых вернуться к чертежной доске.. Ведутся активные и продолжающиеся исследования преимуществ этого конкретного пептида..
MT-2 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных., низкая пероральная и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продажа MT-2 в PEPTIDE GURUS ограничена только образовательными и научными исследованиями., не для потребления человеком. Покупайте МТ-2 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем..
Автор статьи
Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Логан имеет докторскую степень Медицинского факультета Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра молекулярной биологии..
Научный журналАвтор
Доктор. Уэсселс — профессор UW., заведующий кафедрой урологии, и работал в нескольких национальных и международных профессиональных и правительственных комитетах., включая Международные консультации ВОЗ по эректильной и сексуальной дисфункции, рабочая группа NlDDK по урологическим осложнениям диабета, и симпозиум NlH по диабету. Он хирург, исследователь и эксперт по урогенитальной травме и эректильной дисфункции. Клинические интересы включают реконструктивную хирургию мочеполовых путей., лечение острой травмы и комплексная хирургия мужской сексуальной дисфункции. Его научные интересы связаны с эпидемиологией и лечением урогенитальных травм.; физиология и патофизиология эректильной дисфункции; реконструктивная хирургия; механик травм при аварии;и урологические осложнения диабета. Проэректильный агонист меланокортина, разработанный доктором. Уэсселс и его коллеги из Университета Аризоны проводят клинические испытания лечения эректильной дисфункции..
Доктор. Уэсселс упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках Меланотана. 2. Ни в коем случае этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никаких аффилированных отношений, подразумеваемый или иной, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Цель цитирования врача – признание, распознавать, и отдайте должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид.. DrWessells внесен в список [11] и [12] по указанным цитатам.
Ссылочные цитаты
1.Э,Минакова и др. «Меланотан-1 обращает вспять аутистические проявления в мышиной модели аутизма с материнской иммуноактивацией.,” ПЛОС ОДИН, том. 14, нет. 1, Ян. 2019. [ПабМед]
2.А. ван дер Клаау и др.. «Роль сианалинга меланокортина в предпочтении пищевых макронутриентов у человека».,” Ланцет Лондон. англ., том. 385 Дополнение 1, п.С12 февраля 2015 г.[ПабМед]
3.Х.Симидзу, К. Иноуэ, И м. Мори, «Лептинзависимая и -независимая меланокортиновая сигнальная система: регулирование питания и энергетических затрат,Дж. Эндокринол., том 193, №1, стр. 1-9 апреля. 2007.[Исследовательские ворота]
4.К.Бигрбек и А.Н.. Холленберг,«Передача сигналов лептина и меланокортина в гипоталамусе,”Жизнь., том 65, стр. 281-311, 2002 г.[ПабМед]
5.Ф. Го, К. Воля, й, Минокоши, и А.Н.,Холленберг,«Сианалинг лептина воздействует на промотор гена тиреотропин-рилизинг гормона in vivo.,” Эндокринология, том. 145.№5, стр.2221-2227, май 2004.[ПабМед]
6.Да. ЧАС. Ли, МОЙ. Ван, Х.-Х. Ю, и Р. ЧАС. Унгер, «Глюкагон — ключевой фактор развития диабета»,” Диабетология, том 59, №7, стр.1372-1375, 2016[ПабМед]
7.С. Тода и др., «Различные эффекты лептина и агониста рецептора меланокортина, введенного в медиальные ядра гипоталамуса, на поглощение глюкозы в периферических тканях»,Диабет, том 58, № 12, стр. 2757-2765, декабрь 2009 г.[ПабМед]
8.Д.А.. Йорк, С. Богосян, И м. Парк-Йорк, «Активность меланокортина в миндалевидном теле влияет на употребление алкоголя,” Фармакол. Биохимия. Поведение.. том. 98. нет, 1стр. 112-119, март 2011 г.[ПабМед]
9.М. Наварро, Ф. Карвахаль, Дж.М.. Лерма-Кабрера, л. Куб, М. Дж. Сборщик, и т. Э.Тиле, «Доказательства того, что агонист рецептора меланокортина Меланотан-II синергически усиливает способность налтрексона притуплять потребление этанола, подобное запою, у мышей-самцов C57BL/6J.,”Алкоголь. Клин.Эксп.Рес., том. 39, №8, стр. 1425-1433, август 2015 г.[ПабМед]
10.”Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: двойной слепой, плацебо-контролируемое перекрестное исследование. – ПабМед – НЦБ1».[Онлайн.Доступно: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9679884.[Доступ: 15май-2019 г.].
11.ВЕССЕЛЛС, ЧАС. , ГРУБЫЙ, В. Дж., ХЭКЕТТ, Дж., ОН,Г., БАЛСЕ-ШРИНИВАСАН, Здание ВАНДЕРА, Т. Вт. (2003), MT-1 вызывает эрекцию полового члена через мозговые и спинальные механизмы. Анналы Нью-Йоркской академии наук, 994: 90-95.дои:10.1111/i.1749-6632.2003.tb03166.x
12.Уэсселс, ЧАС.(1998).Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: Двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. Nature.com. Доступно по адресу:: https://www.nature.com/articles/3900371.pdf
13.М.Т.. Ислам и др., «Нейроны вазопрессина в паравентрикулярном гипоталамусе способствуют бодрствованию через латеральные нейроны орексина гипоталамуса.,» Карр. Биол. КБ, ппС0960-9822(22)01121-6,июль 2022, два: 10.1016/i.cub.2022.07.020.[ПабМед]
14.Дж.К.. Да. Лау и а/., «Активация рецептора меланокортина облегчает амилоидную патологию и глиальную реактивность на модели трансгенных мышей с болезнью Альцгеймера.,» Наука. Отчет том 11, № 1, стр. 4359, февраль 2021 г., дои: 10.1038/s41598-021-83932-4.[ПабМед]
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. Исследования in vitro(латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или лечить любое заболевание, недуг или болезнь, Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..
