Что такое ПТ-141?
ПТ-141, также называется бремеланотид, иногда называют женской виагра, поскольку пептид ранее исследовался в фазе llb клинических испытаний на людях для использования при лечении гипоактивного расстройства полового влечения у женщин. (HSDD). PT-141 представляет собой меланокортин, который связывается преимущественно с меланокортином. 4 рецептор (МС-4Р) и МС-1Р. В 2009, PT-141 также исследовался в качестве средства лечения острого кровотечения.. PT-141 является производным другого синтетического меланокортина., меланотан 2(МТ-2).
Молекулярная структура PT-141
Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)
Молекулярная формула: CsHeN4O10
Молекулярная масса: 1025.182 г/моль
ПабХим КЛД: 9941379
Количество CAS: 189691-06-3
ПТ-141 Исследования
PT-141 и сексуальное возбуждение
PT-141 — уникальный пептид, поскольку он стимулирует MC-4R., который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение1, [2]. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления как у самцов, так и у самок.[3], [4. Потому что PT-141 действует по другому механизму, чем такие препараты, как Виагра., можно лечить расстройства сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, вызванные другими причинами, кроме снижения притока крови к половым органам.
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) кто не ответил на силденафил (Виагра обнаружила, что примерно у трети наблюдалась адекватная эрекция для полового акта с PT-141. (вводится через назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ., что указывает на то, что PT-141 действительно эффективен в определенных случаях.. Это предполагает, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил не дал результатов, и может дать представление об основных причинах гипоактивного сексуального влечения..
интересно, PT-141 был исключен из клинических испытаний до того, как он был одобрен для использования у женщин, страдающих HSDD.. И это несмотря на признаки того, что препарат статистически значимо увеличивает количество приносящих удовлетворение сексуальных событий в месяц и снижает показатели сексуального дистресса у женщин без каких-либо существенных побочных эффектов.. Многие эксперты, лечащие женскую сексуальную дисфункцию, (ФСД) были встревожены, обнаружив, что пептид не продвигается, несмотря на положительные результаты.. Они указывают на отсутствие установленных конечных точек для испытаний ФСД и социокультурные предубеждения в отношении сексуального здоровья женщин как на основные препятствия, мешающие одобрению того, что они считают столь необходимым лечением.[4].Они надеются, что этой теме будет уделено больше внимания и что FDA установит более конкретные рекомендации для оценки таких методов лечения, как PT-141, которые могут принести пользу. Эти эксперты также выразили тревогу по поводу того, что фармакологические методы лечения не были протестированы в сочетании с другими признанными способами лечения сексуальная дисфункция, поскольку они верят, что эта комбинация может оказаться синергичной и что пептиды, такие как PT-141, могут быть полезны для преодоления начальных барьеров и запуска методов психологического лечения..
В 2017, частично в ответ на протесты против прекращения предыдущих судебных процессов, Начаты испытания фазы llReconnect с использованием подкожных инъекций PT-141 для лечения ФСД.. Новейшая версия ПТ-141., называется Рекинда, скоро может быть доступен для использования в США.. Было бы законно использовать PT-141 не по назначению., в тот момент, для лечения как мужской, так и женской сексуальной дисфункции[8]. Эти новые исследования основывались на модифицированных конечных точках, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для одобрения такого рода лечения..
PT-141 и кровоизлияние
В 2009, PT-141 был немного модифицирован и исследовался как потенциальное средство лечения геморрагического шока.. Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R., уменьшает ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения в условиях гиповолемии. (геморрагический) шок. Препарат, при внутривенном введении, не вызывает существенных побочных эффектов. Это было последнее испытание в фазе llb. Модифицированная версия PT.141 обозначается как PL-6983..
PT-141 и инфекция
MC-1R был найден., на крысиной модели специфической грибковой инфекции, обладать важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами[9]. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые препараты ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов.. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может существенно снизить заболеваемость и смертность., особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
ПТ-141 и Рак
Рецептор MC-1R является важным стимулом путей восстановления ДНК и, следовательно, представляет интерес для лечения и профилактики рака.[1о]. Исследования показывают, что люди с вариантами MC-1R подвергаются повышенному риску как базально-клеточного, так и сауамозно-клеточного рака f1.].Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникшие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака..
Направления исследований
Прямо сейчас, PT-141 получил широкое и пристальное внимание как средство лечения сексуальной дисфункции., однако, большое количество потенциальных исследований, помимо сексуальной дисфункции и кровотечений, для лечения которых можно было бы применить PT-141.. Например, MC-4R активен или отсутствует в некоторых случаях ожирения и, как известно, может быть причиной 6% всех случаев раннего ожирения. PT-141 предлагает уникальные средства изучения этой конкретной причины ожирения и потенциально иллюстрирует пути вмешательства. MC-1R играет роль как в боли, так и в воспалении, а также в предотвращении инфекции почек.. Существует множество доступных исследований, которые PT.pathology и sp141 могут помочь пролить свет на эту проблему..
PT-141 имеет минимальные побочные эффекты., низкая биодоступность при пероральном приеме и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продажа PT-141 в PeptideSciences ограничена только образовательными и научными исследованиями., не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем..
Автор статьи
Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Логан имеет докторскую степень Медицинского факультета Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук.. в молекулярной биологии.
Автор научного журнала
Доктор. Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve.. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину., женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческая психотерапия, менопауза, расстройства настроения во время беременности и после родов, психологические аспекты бесплодия, психологические и сексуальные аспекты рака. Доктор. Основные исследовательские интересы Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы.. Шелед рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование по определению дозы PT-141, Имеет многочисленные публикации во многих национальных и международных журналах., входит в редакционную коллегию журнала «Менопауза» и является автором многочисленных глав, посвященных темам перименопаузы и сексуальности., донорство ооцитов, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальности после рака. Доктор. Кингсберг получила докторскую степень в Университете Южной Флориды в Тампе и завершила стажировку по сексуальной медицине в Медицинском центре Университетской больницы Кейс.. Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины., В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы., и в настоящее время является казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий., Доктор, Кингсберг — бывший президент Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин..
Доктор. Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками ПТ-141.. никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никаких аффилированных отношений, подразумеваемый или иной, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Цель цитирования врача – признание, распознавать, и отдайте должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид.. Доктор Кингсберг внесен в список [12] по указанным цитатам.
Ссылочные цитаты
1.М.Сандрок, А. Шульц,К.Мерквитц,Т.Шёнеберг, К.Спанель-Боровски, и А.Риккен,«Снижение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом рецептора меланокортина-4.,”Репродукция. Биол. Эндокринол. ОБЭ, том 7, п. 24, Мар. 2009.
2.Р.К.Розен,L.E.Diamond,Округ Колумбия Эрл,А. М. Шадиак, и П. Б. Молинов’Оценка безопасности, фармакокинетика и фармакодинамические эффекты подкожного введения PT-141, агонист рецепторов меланокортина, у здоровых мужчин и пациентов с неадекватной реакцией на Виагру,» Инт. Дж. lmpotRes., том 16, № 2, стр. 135-142, апрель.. 2004.[ПабМед]
3.Х.Уэсселс, В. Дж. Валовой, Дж. Хакетт, г. Он, п. Балсе-Сринивасан, и т. В. Вандера, «Ac-Nle-cAsp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 индуцирует эрекцию полового члена через мозговые и спинальные рецепторы меланокортина.,” Нейронаука, том. 118, нет. 3, пп. 755-762,2003.[ПабМед]
4.А.-С.Рёсслер, Дж.Г.. Пфаус, ЧАС. К. Ну давай же, Дж. Варнава, Л.Александр, и Ф. Джулиано,«Агонист меланокортина, меланотан ll, усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс,”Фармакол. Биохимия. Поведение., том. 85, № 3, стр.514-521, НОЯБРЬ 2006 ГОДА.[ПабМед]
5.МИСТЕР. Сафаринежад и С.Ю.. Хоссейни, «Спасение неудач силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированный, двойной слепой, плацебо-контролируемое исследование,» Дж.. Урол., том 179, №3, стр.1066-1071, март. 2008.[ПабМед]
6.А. ЧАС. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе».: рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы,Женское здоровье, Лондон.Англ., том 12, № 3, стр.325-337, 2016.[ПабМед]
7.М.К.. Миллер, Дж.Р.. Смит, Джей-Джей. Норман, и А. ЧАС. Клейтон,«Мнения экспертов о существующих и разрабатываемых препаратах для лечения женской сексуальной дисфункции»,Экспертное мнение.Emerg.Drugs,том 23, № 3, стр. 223-230, 2018.[ПабМед]
8.«AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM. (бремеланотид), Потенциальное лечение распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals.[Обзор рынка]
9.ЧАС. Джи и др., «Синтетический меланокортин (ЦКПВ)2 Оказывает противогрибковое и противовоспалительное действие против вагинита Candida albicans посредством индукции поляризации макрофага M2.,«ПЛОС ОДИН», том 8, №2, февраль 2013 г.[ПЛОС ОДИН]
10.В. Мареска, Э. ФЛОРА, И м. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива,” PigmentCell Меланома Res., т.28,№4,с.378-389, Июль 2015.[ПабМед]
11.л. Феллер, р. а. г. В Кхамми, Б. Крамер, М. Альтини, и Дж.. Конечности, «Базальноклеточная карцинома, плоскоклеточный рак и меланома головы и лица,«ХедФейс Мед.. том 12, стр. 11, февраль 2016 г.[ПабМед]
12.Клейтон АХ, Альтхоф SE, Кингсберг С, и другие. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы. Женское здоровье. (Лондон).2016;12(3):325-337.дои:10.2217/WH-2016-0018
13.Т. р. Макмилан, М. А. М. Форстер, л. 1. Короткий, А. п. Рудецкий, Д. л. Клайн, и С. Л.Грей, “Меланотан II, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность гипофиза с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу,Эксп.Физиол. ,том 106, № 2, стр. 427-437, февраль 2021 г., дои:10.1113/ЕР088838.”
14.С. Скаут, р. Иордания, и С. Фишкофф, “Влияние бремеланотида на массу тела женщин с ожирением: Данные двухфазного 1 рандомизированные контролируемые исследования,Диабет, ожирение.Метаб., том 24, №6, стр.1084-1093, Июнь 2022 г., дои: 10.1111/дом.14672·”
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. исследования in vitro(латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или лечить любое заболевание, недуг или болезнь, Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..
