Что такое Меланотан2 (МТ-2)?
Веланотан 2 (МТ-2) представляет собой синтетическую версию человеческого альфа-меланоцитстимулирующего гормона (а-МСГ). Первоначально он был разработан в 1980-х годах в Университете Аризоны после того, как было обнаружено, что a-MSH вызывает сексуальное возбуждение у грызунов, а также потемнение кожи. Первоначально разработанный как средство для загара без солнечного света, МТ-2 в конечном итоге оказался обладающим широким спектром эффектов, таких как:
усиление сексуального возбуждения
содействие загару или пигментации кожи,
снижение компульсивного поведения.
контроль зависимости.
борьба с голодом,
снижение выработки глюкагона и
обращая вспять особенности аутизма.

Структура пептида меланотан 2
Пептидная последовательность: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1).
Молекулярная формула: C50H69N1509.
Молекулярный вес: 1024,198 г/моль
Номер PubChem: 92432
Номер CAS: 121062-08-6

Меланотан 2Исследовать
Передача сигналов меланотан 2 и меланокортин
Меланотан 2 оказывает свое действие путем связывания с рецепторами меланокортина. Существует пять известных рецепторов меланокортина, каждый из которых выполняет разные функции. Известно, что MT-2 связывается в первую очередь с MC-4R и MC-1R, но также слабо связывается с MC-3R.
MC-1R: Обнаруживается на меланоцитах. Стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос.
MC-2R: Обнаруженный в надпочечниках связывание MC-2R способствует секреции гормонов надпочечников, таких как кортизол.
MC-3R: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии, но об этом рецепторе мало что известно.
MC-4R: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в питании и сексуальном поведении. Это также влияет на мужскую эректильную функцию и энергетический гомеостаз.
MC-5R: MC-5R экспрессируется на потовых железах и островковых клетках поджелудочной железы.

Меланотан 2 и аутизм
Новейшие результаты исследования MT-2 показывают, что пептид может обратить вспять некоторые аутистические проявления в широко используемой модели расстройства аутистического спектра (РАС) на мышах. Лечения этого состояния не существует, но недавние исследования показали, что окситоцинтерапия может быть полезна для смягчения некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС. Используя мышиную модель материнской иммунной активации, которая, как известно, приводит к аутизму, исследователи исследовали, может ли MT2, который, как известно, стимулирует высвобождение окситоцина, противодействовать РАС или уменьшать распространенные проявления РАС. Их исследование показало, что введение MT-2 обращает вспять снижение коммуникации, нарушение социального взаимодействия и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, исследователи обнаружили, что введение MT-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга, предполагая прямую корреляцию между передачей сигналов окситоцина в этих областях и поведением, специфичным для РАС [1].

Эти результаты не только предлагают потенциальные возможности для разработки лечения РАС, но и помогли определить конкретный мозговой путь, который может быть неотъемлемой частью развития РАС. Эти результаты могут помочь ученым разработать полную модель РАС и, следовательно, как методы лечения, так и профилактические меры.

Меланотан 2 и голод
Имеются веские доказательства того, что MT-2 может уменьшить накопление жира и уменьшить голодное поведение на животных моделях. Исследователи обнаружили, что рецептор меланокортина-4 (MC-4R) играет роль в пищевых предпочтениях и потреблении, и что MT-2 является мощным агонистом MC-4R. Введение MT-2 мышам приводит к значительному снижению количества пищи. они потребляют, но также меняют свое предпочтение жирной пищи. Мыши, получавшие МТ-2, игнорируют жирную пищу, которую в противном случае они предпочли бы. Аналогично, мыши, лишенные рецептора MC-4R, потребляют почти исключительно жирную пищу и невосприимчивы к воздействию MT-2.
Эффекты МТ-2 аналогичны эффектам гормона лептина, который иногда называют гормоном сытости, поскольку он уменьшает тягу к еде и снижает потребление пищи. Однако лептин никогда не был полезен при лечении ожирения, даже у людей с дефицитом лептина. Вероятно, это связано с тем, что существует два пути насыщения, называемые лептинзависимым и лептиннезависимым. Исследования показывают, что МТ-2 более эффективен в стимулировании обоих путей и, следовательно, может быть более эффективным экзогенным средством для уменьшения голода[3], [4]. Это последнее открытие было подкреплено открытием того, что экспрессия гена тиреотропин-рилизинг-гормона (TRH), который, как давно известно, играет роль в пути насыщения лептином, также зависит от стимуляции MC-4R [5]. Считается, что и МТ-2, и лептин вызывают увеличение экспрессии ТРГ в паравентрикулярном ядре гипоталамуса, области мозга, связанной с насыщением и приемом пищи, но только МТ-2 проникает в центральную нервную систему в концентрациях, достаточно высоких, чтобы оказывать эффект на экспрессию TRH.

Меланотан 2 и диабет
Патогенез диабета определяется высоким уровнем сахара в крови, гиперсекрецией глюкагона и продукцией кетоновых тел [6]. В течение некоторого времени было известно, что лептин противодействует этим факторам, увеличивая поглощение глюкозы, подавляя выработку глюкагона и вмешиваясь в путь, ведущий к образованию кетоновых тел. Эти действия не зависят от инсулина, и поэтому передача сигналов лептина активно исследуется как альтернативный способ лечения диабета.
Исследования показали, что влияние лептина на уровень сахара в крови регулируется через рецепторы меланокортина и что МТ-2 оказывает аналогичный эффект [7]. Это важно, поскольку лептин оказывает основное воздействие на мозг, но не проникает через гематоэнцефалический барьер так легко, как МТ-2. Таким образом, экзогенно введенный лептин не достигает ЦНС в значительных количествах, что снижает его эффективность как лекарственного средства и дает преимущество перед МТ-2, даже несмотря на то, что эффекты двух пептидов на меланокортиновые рецепторы практически идентичны.

Меланотан 2, контроль импульсивности и употребление алкоголя
В соответствии с идеей о том, что MT-2 может влиять на передачу сигналов окситоцина и, следовательно, на поведение при РАС, исследования также показывают, что рецептор MC-4R может играть роль в контроле импульсивности. Предыдущие исследования на крысах показали, что введение MT-2 снижает потребление алкоголя и увеличивает потребление воды. потребление даже у крыс, которые предпочитают алкоголь18. Совсем недавно исследования показали, что меланотан-2 действует синергически (более чем в семь раз повышая эффективность налтрексона, уменьшая потребление этанола, подобное перееданию, у мышей [9].

Эти результаты показывают, что MT-2 может быть не только эффективным средством лечения расстройств, связанных с алкоголем, но и что пептид задействует более фундаментальный процесс тяги и желания в мозгу млекопитающих. Это исследование может открыть пути к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода, но и роли неимпульсивного поведения окситоцина. Это может даже помочь исследователям определить пути тяги и улучшить наше понимание человеческой мотивации в различных аспектах жизни, от работы до взаимоотношений.

Меланотан 2 и эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция (ЭД) часто связана с сосудистыми проблемами, и у большинства мужчин ее можно эффективно лечить с помощью силденафила (Виагры) и других препаратов, которые улучшают кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления. Однако не все ЭД вызваны сосудистыми проблемами, а сосилденафил и аналогичные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих гипоактивным расстройством полового влечения. Давно известно, что МТ-2 является эффективным средством лечения ЭД, но исследования показывают, что он может иметь более широкое применение, чем такие препараты, как силденафил, из-за его действия на центральную нервную систему. В исследовании мужчин, у которых лечение Виагрой оказалось неудачным, восемьдесят процентов ответили на лечение МТ-2[1o]. В прошлом МТ-2 активно исследовался как средство лечения расстройств сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин.

Будущие исследования МТ-2
МТ-2 — это тщательно изученный пептид, особенно в отношении человеческого поведения, сексуального желания и контроля над импульсами. Пептид в различных формах исследовался в клинических испытаниях, хотя проблемы со способами введения вынудили ученых вернуться к активным и продолжающимся исследованиям преимуществ этого конкретного пептида.
MT-2 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продажа MT-2 в PEPTIDE GURUS предназначена только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте MT-2 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.

Автор статьи
Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логархолд, докторант медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и бакалавр молекулярной биологии.

Научный журналАвтор
Доктор Уэсселс — профессор Университета Вашингтона, заведующий кафедрой урологии, работал в нескольких национальных и международных профессиональных и правительственных комитетах, включая Международные консультации ВОЗ по эректильной и сексуальной дисфункции, рабочую группу NiDDK по урологическим осложнениям диабета и симпозиум NlH. по диабету, он хирург, исследователь и эксперт по урогенитальным травмам и эректильной дисфункции. Его клинические интересы включают реконструктивную хирургию мочеполовой системы. тракт, лечение острых травм и комплексная хирургия мужской половой функции. Его научные интересы заключаются в эпидемиологии и лечении урогенитальных травм; физиология и патофизиология эректильной дисфункции; реконструктивная хирургия; Механика травм и урологические осложнения сахарного диабета. Проэректильный агонист меланокортина, разработанный доктором. Уэсселс и его коллеги из Университета Аризоны проводят клинические испытания лечения эректильной дисфункции.
Доктор Уэсселс упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках Меланотана 2. Этот врач/ученый никоим образом не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между PEPTIDE GURUS и этим врачом не существует никаких связей или отношений, подразумеваемых или иных. Цель цитирования доктора – признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и усилиям по разработке, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Уэсселс указан в [11l и [12l] под указанными цитатами.

Ссылочные цитаты
1.Е. Минакова и др., «Меланотан-1 обращает вспять аутистические проявления в мышиной модели аутизма с материнской иммуноактивацией», PLoS ONE, vol. 14, №1, январь 2019.
2.А. ван дер Клаау и др., «Роль передачи сигналов меланокортина в предпочтении пищевых макронутриентов у людей», Lancet Lond. англ., т. 385 Приложение 1, стр.С 12 февраля 2015 г.
3. Х. Симидзу, К. Иноуэ и М. Мори, «Лептин-зависимая и независимая меланокортиновая сигнальная система: регуляция питания и расхода энергии», J. Endocrinol., том 193, № 1, стр. 1. -9 апреля. 2007.
4. C.Bjgrbaek и A.N.Hollenberg, «Передача сигналов лептина и меланокортина в гипоталамусе», Vitam.Horm., том 65, стр. 281-311, 2002.
5.Ф. Го, К. Бакал, Ю., Минокоши и А.Н. Холленберг, «Передача сигналов лептина нацелена на промотор гена тиреотропин-рилизинг-гормона in vivo», Endocrinology, vol. 145№5, стр.2221-2227, май 2004 г.
6.Ю. Х. Ли, М.-Ю. Ван, Х.-Х. Ю и Р. Х. Унгер, «Глюкагон является ключевым фактором развития диабета», Diabetologia, том 59, № 7, стр. 1372-1375, 2016 г.
7.С. Тода и др., «Отличительные эффекты лептина и агониста рецептора меланокортина, введенного в медиальные ядра гипоталамуса, на поглощение глюкозы в периферических тканях», Диабет, том 58, № 12, стр. 2757-2765, декабрь 2009 г.
8.Д.А. Йорк, С. Богосян и М. Парк-Йорк, «Активность меланокортина в миндалевидном теле влияет на употребление алкоголя», Pharmacol. Биохим. Поведение, вып. 98, нет. 1.стр.112-119, март 2011 г.
9.М. Наварро, Ф. Карвахаль, Х. М. Лерма-Кабрера, л. Куберо, М. Дж. Пикер и Т. Этиле, «Доказательства того, что агонист рецептора меланокортина Меланотан-II синергически усиливает способность налтрексона притуплять потребление этанола, подобное запою, у самцов C57BL/6JMice», Алкоголь. Clin.Exp.Res., том 39, № 8, стр. 1425-1433, август 2015 г.
10.*Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. – PubMed – NCBl». [Онлайн]. Доступно: [Доступ: 15 мая 2019 г.]..
11. ВЕССЕЛЛС, Х., ХРУБИ, В.Дж., ХЭКЕТТ, Дж., ХАН, Г., БАЛСЕ-СРИНИВАСАН, П. и ВАНДЕРА, Т.В. (2003), MT-ll вызывает эрекцию полового члена через мозговые и спинальные механизмы. Анналы Нью-Йоркской академии наук, 994: 90-95.
12. Wessells, H. (1998). Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование Nature.com. Доступно по адресу:
13.М.Т. Ислам и др., «Нейроны вазопрессина в паравентрикулярном гипоталамусе способствуют бодрствованию через латеральные гипоталамические нейроны орексина», Curr, Bio. CB, ppS0960-9822(22)01121-6, июль 2022 г., doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020.
14.Дж. KY Lau et al., «Активация рецептора меланокортина облегчает амилоидную патологию и реактивность глии в модели трансгенных мышей с болезнью Альцгеймера», Sci. Отчет том 11, № 1, стр. 4359, февраль 2021 г., номер документа: 10.1038/s41598-021-83932-4.

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарственными средствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.