L'esarelina, anche chiamato Examorelin, è un analogo sintetico della grelina ed è strettamente correlato al GHRP-6. In effetti, l'esarelina e il GHRP-6 differiscono l'uno dall'altro solo leggermente grazie all'aggiunta di due gruppi metilici a GHRP-6. L'esarelina, come molti analoghi della grelina, è orale e sublingualmente attiva e altamente selettivo. L'esarelina è stata fortemente studiata per i suoi effetti sulla sopravvivenza delle cellule cardiache a seguito di ischemia e privazione dei nutrienti.

Fonte:Pubch

Sequenza:His-D-TRP (2-ME) -Ala-TRP-D-PHE-LYS
Formula molecolare:C₄₇H₅₈N₁₂O₆
Peso molecolare:887.059 g/mol
Pubchem cid:6918297
Numero CAS:140703-51-1

1. Protegge il cuore

L'esarelina colpisce direttamente il cuore legandosi al recettore CD36 e al recettore del secreto dell'ormone della crescita (GHSR). Gli studi sui topi suggeriscono che l'esarelina protegge le cellule cardiache dalle lesioni nell'ambito dell'attacco cardiaco legandosi a questi recettori e impedendo alle cellule di sottoporsi a apoptosi (morte cellulare programmata). I topi trattati con esarelina in questo studio hanno mostrato una migliore funzione cardiaca, un aumento del numero di cellule cardiache sopravvissute e una ridotta produzione di malondialdeide (un marker di morte per le cellule cardiache). È interessante notare che il GHRP-6 è risultato leggermente superiore alla grelina in questo studio^{[1], [2]}.

Uno studio sui ratti che studiano la capacità del GHRP-6 di compensare i problemi associati all'insufficienza cardiaca ha scoperto che il peptide riduce lo stress ossidativo nell'insufficienza cardiaca e impedisce che si svolgano il rimodellamento del miocardio. Il rimodellamento è un processo patologico associato a un declino della funzione cardiaca e una grave morbilità. I ratti trattati con GHRP-6 in questo studio hanno avuto significativi miglioramenti nella funzione del loro cuore. Si ritiene che questi processi siano mediati dall'up-regolazione del GHRP-6 dell'attività di omologo della fosfatasi e di tensina (PTEN), nonché da una regolazione verso il basso dell'espressione della proteina chinasi B^[3]. PTEN svolge un ruolo nella rigenerazione cellulare mentre la proteina chinasi B regola la sopravvivenza cellulare.

GHRP-6 è così efficace nel ridurre il rimodellamento cardiaco che sposta l'equilibrio dell'attività del sistema nervoso lontano dalla stimolazione simpatica (frequenza cardiaca più alta, pressione sanguigna più elevata, ecc.) Verso il dominio parasimpatico. Ciò non solo migliora la salute e i risultati a breve termine, ma riduce la necessità di farmaci a lungo termine e probabilmente aiuta a prevenire il rimodellamento cardiaco che è secondario all'aumento dello stress sul cuore. I ratti trattati con GHRP-6 a seguito di un infarto mostrano sostanziali riduzioni delle dimensioni della cicatrice lasciata alle spalle^{[4], [5]}.

Poiché il meccanismo con cui l'esarelina protegge le cellule cardiache non è specifico per il meccanismo di danno nell'attacco cardiaco, i ricercatori hanno ipotizzato che il peptide potesse essere usato per proteggere il cuore anche da altri insulti. La ricerca, sempre nei ratti, ha scoperto che l'esarelina ha migliorato la funzione cardiaca in un modello di diabete cambiando il modo in cui il calcio e il potassio sono elaborati dalle cellule muscolari cardiache^{[6] - [8]}.

2. Migliora le misure di grasso

La dislipidemia si riferisce a una quantità anormale di grasso nel sangue. È interessante notare che la dislipidemia è un fattore di rischio indipendente per lo sviluppo del diabete, anche in individui sottili e esternamente sani. In effetti, la dislipidemia può aiutare a spiegare l'attuale crisi del diabete nelle nazioni del primo mondo e comprendere i suoi effetti sulla fisiologia umana è fondamentale per combattere le crescenti preoccupazioni per la salute associate alle diete moderne. La ricerca sui ratti indica che GHRP-6 può correggere la dislipidemia nell'impostazione dell'insulina-resistenza (il primo passo nel percorso verso il diabete) abbassando contemporaneamente la glicemia e l'insulina^[9]. Il peptide può offrire un'alternativa agli attuali farmaci lipidici per il trattamento della dislipidemia grave.

3. Protegge i muscoli

Non è solo il muscolo cardiaco che l'esarelina protegge. Gli studi sui modelli di ratto di cachessia (perdita di peso estremo dovuti a malattia o chemioterapia) indicano che GHRP-6 protegge le cellule muscolari regolando il flusso di calcio e la disfunzione mitocondriale^[10]. I mitocondri sono le centrali elettriche delle cellule. Senza di loro, le cellule non possono produrre l'energia di cui hanno bisogno per svolgere una funzione normale e alla fine moriranno.

La regolazione del calcio è spesso interrotta dalla chemioterapia. La disregolazione del calcio è uno dei motivi principali per cui la massa muscolare e la massa corporea magra sono influenzate durante il trattamento del cancro. La ricerca sui ratti indica GHRP-6 compensa le alterazioni della regolazione del calcio causate dalla chemioterapia^[11].

Le malattie cardiache sono la principale causa di morte nella maggior parte delle nazioni sviluppate. Comprendere il complesso processo che porta a malattie cardiache, insufficienza cardiaca e alla fine la morte non è facile, ma gli scienziati stanno iniziando a svelare il mistero con l'aiuto di peptidi come l'esarelina. La ricerca che utilizza l'exarelina ha rivelato una serie di nuovi percorsi per comprendere la funzione del cuore nella salute e nelle malattie. Ha anche aperto le porte per sviluppare nuovi trattamenti per problemi, come il rimodellamento cardiaco, che si sono rivelati difficili da trattare in passato.

L'esarelina presenta effetti collaterali moderati, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. Esarelino in vendita a

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

Aline MoulinÈ la ricerca mentre era affiliato conCentro nazionale francese per la ricerca scientifica e altri luoghisono estesi. È esperta di sviluppo farmaceutico, gestione, operazioni di produzione esterna, controllo di qualità, controllo normativo, consegna di farmaci e ricerca sulla scoperta di farmaci. Ha usato l'esarelina in più studi per monitorare se alcuni farmaceutici fossero in grado di inibire molti dei suoi effetti.

Aline Moulin è citata come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo dell'esarelina. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra

1. J. Huang, Y. Li, J. Zhang, Y. Liu e Q. Lu, "L'exarelina secretagoga dell'ormone della crescita protegge i cardiomiociti di ratto da lesioni in vivo di ischemia/riperfusione attraverso la via di segnalazione interleuchina-1", int. Cuore. J., Vol. 58, n. 2, pagg. 257–263, aprile 2017. [PubMed]
2. Y. Mao et al., "Trattamento esarelina nei topi knockout di grelina maschile dopo infarto del miocardio", Endocrinologia, vol. 154, n. 10, pagg. 3847–3854, ottobre 2013. [PubMed]
3. E. Agbo et al., "La modulazione di PTEN da parte di esarelina attenua l'insufficienza cardiaca indotta da legatura coronarica nei ratti", Turk. J. Med. Sci., Vol. 49, n. 3, maggio 2019. [PubMed]
4. H. McDonald et al., "Il trattamento con esarelina preserva la funzione miocardica e riduce la fibrosi cardiaca in un modello murino di infarto miocardico acuto", Physiol. Rep., Vol. 6, n. 9, p. E13699, 2018. [PubMed]
5. X. Xu et al., "La somministrazione cronica di esarelina attenua la fibrosi cardiaca nel ratto spontaneamente ipertensivo", AM. J. Physiol. Cuore Circ. Physiol., Vol. 303, n. 6, pp. H703-711, settembre 2012. [PubMed]
6. X. Zhang, L. Qu, L. Chen e C. Chen, "Miglioramento della funzione dei cardiomiociti mediante trattamento in vivo esarelina nei ratti diabetici indotti da streptozotocina", Physiol. Rep., Vol. 6, n. 4, 2018. [PubMed]
7. Y. Mao, T. Tokudome, I. Kishimoto, K. Otani, M. Miyazato e K. Kangawa, "Una dose di esarelina orale protegge la funzione cardiaca cronica dopo l'infarto del miocardio", Peptides, vol. 56, pagg. 156–162, giugno 2014. [PubMed]
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9. R. Mosa et al., "Exarelin, un secretagogo dell'ormone della crescita, migliora le aberrazioni metaboliche lipidiche nei topi MKR maschili non obesi resistenti agli insulino", Endocrinology, vol. 158, n. 10, pagg. 3174–3187, 01 2017. [PubMed]
10. G. Sirago et al., "Secretagoghi dell'ormone della crescita esarelina e JMV2894 proteggono il muscolo scheletrico dai danni mitocondriali in un modello di ratto di cachessia indotta da cisplatino", SCI. Rep., Vol. 7, ottobre 2017. [natura.com]
11. E. Conte et al., "Secretagoghi dell'ormone della crescita prevengono la disregolazione dell'omeostasi del calcio del muscolo scheletrico in un modello di ratto di cachessia indotta da cisplatino", J. Cachessia Sarcopenia Muscle, vol. 8, n. 3, pagg. 386–404, giugno 2017. [PubMed]
12. Torsello, Antonio & Bresciani, Elena & Tamiazzo, Laura & Bulgarelli, Ilaria & Caporali, Simona & Moulin, Aline & Fehrentz, jean-alain & Martinez, Jean & Perissoud, Daniel & Locatelli, Vittorio. (2008). Novel potent and selective non-peptide ligands of ghrelin receptor : characterization of endocrine and extraendocrine actions. [Gate di ricerca]

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