L'esarelina, anche chiamato Examorelin, è un analogo sintetico della grelina ed è strettamente correlato al GHRP-6. In effetti, l'esarelina e il GHRP-6 differiscono l'uno dall'altro solo leggermente grazie all'aggiunta di due gruppi metilici a GHRP-6. L'esarelina, come molti analoghi della grelina, è orale e sublingualmente attiva e altamente selettivo. L'esarelina è stata fortemente studiata per i suoi effetti sulla sopravvivenza delle cellule cardiache a seguito di ischemia e privazione dei nutrienti.

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Source: PubChem Sequence: His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₄₇H₅₈N₁₂O₆ Molecular Weight: 887.059 g/mol PubChem CID:6918297 CAS Number: 140703-51-1

1. Protegge il cuore

L'esarelina colpisce direttamente il cuore legandosi al recettore CD36 e al recettore del secreto dell'ormone della crescita (GHSR). Gli studi sui topi suggeriscono che l'esarelina protegge le cellule cardiache dalle lesioni nell'ambito dell'attacco cardiaco legandosi a questi recettori e impedendo alle cellule di sottoporsi a apoptosi (morte cellulare programmata). I topi trattati con esarelina in questo studio hanno mostrato una migliore funzione cardiaca, un aumento del numero di cellule cardiache sopravvissute e una ridotta produzione di malondialdeide (un marker di morte per le cellule cardiache). È interessante notare che il GHRP-6 è risultato leggermente superiore alla grelina in questo studio^{[1], [2]}. A study in rats investigating the ability of GHRP-6 to offset problems associated with heart failure found that the peptide reduces oxidative stress in heart failure and prevents myocardial remodeling from taking place. Remodeling is a pathological process associated with a decline in heart function and serious morbidity. Rats treated with GHRP-6 in this study had significant improvements in the function of their heart. These processes are thought to be mediated by GHRP-6 up-regulation of phosphatase and tensin homologue (PTEN) activity as well as down regulation of protein kinase B expression^[3]. PTEN plays a role in cell regeneration while protein kinase B regulates cell survival. GHRP-6 is so effective in reducing cardiac remodeling that it shifts the balance of nervous system activity away from sympathetic stimulation (higher heart rate, higher blood pressure, etc.) toward parasympathetic dominance. This not only improves short-term health and outcomes, but reduces the need for medication over the long term and likely helps to prevent cardiac remodeling that is secondary to increased stress on the heart. Rats treated with GHRP-6 following a heart attack show substantial reductions in the size of the scar left behind^{[4], [5]}. Size of damage following heart attack at 24 hours and 14 days in rats treated with standard care or standard care plus hexarelin. Source: PubMed Poiché il meccanismo con cui l'esarelina protegge le cellule cardiache non è specifico per il meccanismo di danno nell'attacco cardiaco, i ricercatori hanno ipotizzato che il peptide potesse essere usato per proteggere il cuore anche da altri insulti. La ricerca, sempre nei ratti, ha scoperto che l'esarelina ha migliorato la funzione cardiaca in un modello di diabete cambiando il modo in cui il calcio e il potassio sono elaborati dalle cellule muscolari cardiache^[6]–[8]. Diagram showing progression to serious long-term disease following heart attack. Blue ovals indicate how hexarelin interferes with this pathway. Source: PubMed

2. Migliora le misure di grasso

La dislipidemia si riferisce a una quantità anormale di grasso nel sangue. È interessante notare che la dislipidemia è un fattore di rischio indipendente per lo sviluppo del diabete, anche in individui sottili e esternamente sani. In effetti, la dislipidemia può aiutare a spiegare l'attuale crisi del diabete nelle nazioni del primo mondo e comprendere i suoi effetti sulla fisiologia umana è fondamentale per combattere le crescenti preoccupazioni per la salute associate alle diete moderne. La ricerca sui ratti indica che GHRP-6 può correggere la dislipidemia nell'impostazione dell'insulina-resistenza (il primo passo nel percorso verso il diabete) abbassando contemporaneamente la glicemia e l'insulina^[9]. Il peptide può offrire un'alternativa agli attuali farmaci lipidici per il trattamento della dislipidemia grave.

3. Protegge i muscoli

Non è solo il muscolo cardiaco che l'esarelina protegge. Gli studi sui modelli di ratto di cachessia (perdita di peso estremo dovuti a malattia o chemioterapia) indicano che GHRP-6 protegge le cellule muscolari regolando il flusso di calcio e la disfunzione mitocondriale^[10]. Mitochondria are the power plants of cells. Without them, cells cannot produce the energy they need to carry out normal function and will eventually die. Calcium regulation is often disrupted by chemotherapy. Calcium dysregulation is one of the primary reasons that muscle mass and lean body mass are affected during cancer treatment. Research in rats indicates GHRP-6 offsets the alterations in calcium regulation caused by chemotherapy^[11]. A. Mitochondrial DNA content relative to control B. Content of MCH1 and MHC2A mRNA C. Protein content of of muscle cells relative to controlled Source: PubMed

Heart disease is the leading cause of death in most developed nations. Understanding the complex process that leads to heart disease, heart failure, and eventually death is not easy, but scientists are beginning to unravel the mystery with help from peptides like hexarelin. Research utilizing hexarelin has revealed a number of new pathways for understanding the function of the heart in health and disease. It has also opened the door to develop new treatments for problems, like cardiac remodeling, that have proved difficult to treat in the past. Hexarelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Hexarelin for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Aline Moulin’s research while affiliated with Centro nazionale francese per la ricerca scientifica e altri luoghi are extensive. She is well versed in pharmaceutical development, management, external manufacturing operations, quality control, regulatory control, drug delivery, and drug discovery research. She has used Hexarelin in multiple studies to monitor if certain pharmaceuticals were capable of inhibiting many of its effects. Aline Moulin’s is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Hexarelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. J. Huang, Y. Li, J. Zhang, Y. Liu e Q. Lu, "L'exarelina secretagoga dell'ormone della crescita protegge i cardiomiociti di ratto da lesioni in vivo di ischemia/riperfusione attraverso la via di segnalazione interleuchina-1", int. Cuore. J., Vol. 58, n. 2, pagg. 257–263, aprile 2017. [PubMed]
2. Y. Mao et al., "Trattamento esarelina nei topi knockout di grelina maschile dopo infarto del miocardio", Endocrinologia, vol. 154, n. 10, pagg. 3847–3854, ottobre 2013. [PubMed]
3. E. Agbo et al., "La modulazione di PTEN da parte di esarelina attenua l'insufficienza cardiaca indotta da legatura coronarica nei ratti", Turk. J. Med. Sci., Vol. 49, n. 3, maggio 2019. [PubMed]
4. H. McDonald et al., "Il trattamento con esarelina preserva la funzione miocardica e riduce la fibrosi cardiaca in un modello murino di infarto miocardico acuto", Physiol. Rep., Vol. 6, n. 9, p. E13699, 2018. [PubMed]
5. X. Xu et al., "La somministrazione cronica di esarelina attenua la fibrosi cardiaca nel ratto spontaneamente ipertensivo", AM. J. Physiol. Cuore Circ. Physiol., Vol. 303, n. 6, pp. H703-711, settembre 2012. [PubMed]
6. X. Zhang, L. Qu, L. Chen e C. Chen, "Miglioramento della funzione dei cardiomiociti mediante trattamento in vivo esarelina nei ratti diabetici indotti da streptozotocina", Physiol. Rep., Vol. 6, n. 4, 2018. [PubMed]
7. Y. Mao, T. Tokudome, I. Kishimoto, K. Otani, M. Miyazato e K. Kangawa, "Una dose di esarelina orale protegge la funzione cardiaca cronica dopo l'infarto del miocardio", Peptides, vol. 56, pagg. 156–162, giugno 2014. [PubMed]
8. Y. Ma, L. Zhang, J. N. Edwards, B. S. Launikonis e C. Chen, "Secretagoghi dell'ormone della crescita proteggono i cardiomiociti di topo da lesioni in vitro di ischemia/riperfusione attraverso la regolazione del calcio intracellulare", PLOS ONE, Vol. 7, n. 4, p. E35265, 2012. [PloS One]
9. R. Mosa et al., "Exarelin, un secretagogo dell'ormone della crescita, migliora le aberrazioni metaboliche lipidiche nei topi MKR maschili non obesi resistenti agli insulino", Endocrinology, vol. 158, n. 10, pagg. 3174–3187, 01 2017. [PubMed]
10. G. Sirago et al., "Secretagoghi dell'ormone della crescita esarelina e JMV2894 proteggono il muscolo scheletrico dai danni mitocondriali in un modello di ratto di cachessia indotta da cisplatino", SCI. Rep., Vol. 7, ottobre 2017. [nature.com]
11. E. Conte et al., "Secretagoghi dell'ormone della crescita prevengono la disregolazione dell'omeostasi del calcio del muscolo scheletrico in un modello di ratto di cachessia indotta da cisplatino", J. Cachessia Sarcopenia Muscle, vol. 8, n. 3, pagg. 386–404, giugno 2017. [PubMed]
12. Torsello, Antonio & Bresciani, Elena & Tamiazzo, Laura & Bulgarelli, Ilaria & Caporali, Simona & Moulin, Aline & Fehrentz, jean-alain & Martinez, Jean & Perissoud, Daniel & Locatelli, Vittorio. (2008). Novel potent and selective non-peptide ligands of ghrelin receptor : characterization of endocrine and extraendocrine actions. [Research Gate]

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