La hexarelina, también llamada examorelina, es un análogo sintético de la grelina y está estrechamente relacionada con el GHRP-6. De hecho, la hexarelina y el GHRP-6 se diferencian entre sí sólo ligeramente gracias a la adición de dos grupos metilo al GHRP-6. La hexarelina, como muchos análogos de la grelina, es activa por vía oral y sublingual y altamente selectiva. La hexarelina ha sido intensamente investigada por sus efectos sobre la supervivencia de las células cardíacas después de la isquemia y la privación de nutrientes.

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Source: PubChem Sequence: His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys Molecular Formula: C₄₇h₅₈norte₁₂oh₆ Molecular Weight: 887.059 g/mol PubChem CID:6918297 CAS Number: 140703-51-1

1. Protege el corazón

La hexarelina afecta directamente al corazón al unirse al receptor CD36 y al receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHSR). Los estudios en ratones sugieren que la hexarelina protege las células del corazón de lesiones en el contexto de un ataque cardíaco al unirse a estos receptores y evitar que las células experimenten apoptosis (muerte celular programada). Los ratones tratados con hexarelina en este estudio mostraron una mejor función cardíaca, un mayor número de células cardíacas supervivientes y una disminución de la producción de malondialdehído (un marcador de muerte de células cardíacas). Curiosamente, en este estudio se encontró que el GHRP-6 era ligeramente superior a la grelina.^{[1], [2]}. Un estudio en ratas que investigó la capacidad de GHRP-6 para compensar los problemas asociados con la insuficiencia cardíaca encontró que el péptido reduce el estrés oxidativo en la insuficiencia cardíaca y evita que se produzca la remodelación miocárdica. La remodelación es un proceso patológico asociado a una disminución de la función cardíaca y a una morbilidad grave. Las ratas tratadas con GHRP-6 en este estudio tuvieron mejoras significativas en la función de su corazón. Se cree que estos procesos están mediados por la regulación positiva de GHRP-6 de la actividad de la fosfatasa y el homólogo de tensina (PTEN), así como por la regulación a la baja de la expresión de la proteína quinasa B^[3]. PTEN desempeña un papel en la regeneración celular, mientras que la proteína quinasa B regula la supervivencia celular. GHRP-6 es tan eficaz en la reducción de la remodelación cardíaca que cambia el equilibrio de la actividad del sistema nervioso lejos de la estimulación simpática (frecuencia cardíaca más alta, presión arterial más alta, etc.) hacia la dominancia parasimpática. Esto no solo mejora la salud y los resultados a corto plazo, sino que reduce la necesidad de medicamentos a largo plazo y probablemente ayude a prevenir la remodelación cardíaca que es secundaria a un mayor estrés en el corazón. Las ratas tratadas con GHRP-6 después de un ataque cardíaco muestran reducciones sustanciales en el tamaño de la cicatriz que queda^{[4], [5]}. Size of damage following heart attack at 24 hours and 14 days in rats treated with standard care or standard care plus hexarelin. Source: PubMed Debido a que el mecanismo por el cual la hexarelina protege las células del corazón no es específico del mecanismo de daño en el ataque cardíaco, los investigadores especularon que el péptido podría usarse también para proteger el corazón de otras agresiones. La investigación, nuevamente en ratas, encontró que la hexarelina mejoraba la función cardíaca en un modelo de diabetes al cambiar la forma en que las células del músculo cardíaco procesan el calcio y el potasio.^[6]–[8]. Diagram showing progression to serious long-term disease following heart attack. Blue ovals indicate how hexarelin interferes with this pathway. Source: PubMed

2. Mejora las medidas de grasa

La dislipidemia se refiere a una cantidad anormal de grasa en la sangre. Curiosamente, la dislipidemia es un factor de riesgo independiente para el desarrollo de diabetes, incluso en personas delgadas y aparentemente sanas. De hecho, la dislipidemia puede ayudar a explicar la actual crisis de diabetes en las naciones del primer mundo y comprender sus efectos en la fisiología humana es fundamental para combatir los crecientes problemas de salud asociados con las dietas modernas. La investigación en ratas indica que GHRP-6 puede corregir la dislipidemia en el contexto de resistencia a la insulina (el primer paso en el camino hacia la diabetes) y al mismo tiempo reducir el azúcar en sangre y la resistencia a la insulina.^[9]. El péptido puede ofrecer una alternativa a los medicamentos lipídicos actuales para el tratamiento de la dislipidemia grave.

3. Protege el músculo

La hexarelina no protege sólo el músculo cardíaco. Los estudios en modelos de caquexia en ratas (pérdida extrema de peso debido a una enfermedad o quimioterapia) indican que el GHRP-6 protege las células musculares regulando el flujo de calcio y la disfunción mitocondrial.^[10]. Las mitocondrias son las centrales eléctricas de las células. Sin ellos, las células no pueden producir la energía que necesitan para llevar a cabo su función normal y eventualmente morirán. La regulación del calcio a menudo se ve interrumpida por la quimioterapia. La desregulación del calcio es una de las principales razones por las que la masa muscular y la masa corporal magra se ven afectadas durante el tratamiento del cáncer. La investigación en ratas indica que GHRP-6 compensa las alteraciones en la regulación del calcio causadas por la quimioterapia^[11]. A. Mitochondrial DNA content relative to control B. Content of MCH1 and MHC2A mRNA C. Protein content of of muscle cells relative to controlled Source: PubMed

Las enfermedades cardíacas son la principal causa de muerte en la mayoría de los países desarrollados. Comprender el complejo proceso que conduce a la enfermedad cardíaca, la insuficiencia cardíaca y, finalmente, la muerte no es fácil, pero los científicos están comenzando a desentrañar el misterio con la ayuda de péptidos como la hexarelina. La investigación que utiliza hexarelina ha revelado una serie de nuevas vías para comprender la función del corazón en la salud y la enfermedad. También ha abierto la puerta al desarrollo de nuevos tratamientos para problemas, como la remodelación cardíaca, que han demostrado ser difíciles de tratar en el pasado. La hexarelina presenta efectos secundarios moderados, baja vía oral y excelente biodisponibilidad subcutánea en ratones. La dosis por kg en ratones no se escala a los humanos. Hexarelina a la venta en

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Aline Moulin’s research while affiliated with Centro Nacional Francés de Investigaciones Científicas y otros lugares are extensive. She is well versed in pharmaceutical development, management, external manufacturing operations, quality control, regulatory control, drug delivery, and drug discovery research. She has used Hexarelin in multiple studies to monitor if certain pharmaceuticals were capable of inhibiting many of its effects. Aline Moulin’s is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Hexarelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. J. Huang, Y. Li, J. Zhang, Y. Liu y Q. Lu, “El secretagogo de la hormona del crecimiento hexarelina protege los cardiomiocitos de rata de lesiones por isquemia/reperfusión in vivo a través de la vía de señalización de la interleucina-1”, Int. Corazón. J., vol. 58, núm. 2, págs. 257–263, abril de 2017. [PubMed]
2. Y. Mao et al., “Tratamiento con hexarelina en ratones macho con inactivación de grelina después de un infarto de miocardio”, Endocrinology. vol. 154, núm. 10, págs. 3847–3854, octubre de 2013. [PubMed]
3. E. Agbo et al., “La modulación de PTEN por hexarelina atenúa la insuficiencia cardíaca inducida por la ligadura de la arteria coronaria en ratas”, Turk. J. Med. Ciencia, vol. 49, núm. 3 de mayo de 2019. [PubMed]
4. H. McDonald et al., “El tratamiento con hexarelina preserva la función miocárdica y reduce la fibrosis cardíaca en un modelo de ratón de infarto agudo de miocardio”, Physiol. Rep., vol. 6, núm. 9, pág. e13699, 2018. [PubMed]
5. X. Xu et al., "La administración crónica de hexarelina atenúa la fibrosis cardíaca en la rata espontáneamente hipertensa", Am. J. Physiol. Círculo del corazón. Fisiol., vol. 303, núm. 6, págs. H703-711, septiembre de 2012. [PubMed]
6. X. Zhang, L. Qu, L. Chen y C. Chen, “Mejora de la función de los cardiomiocitos mediante el tratamiento con hexarelina in vivo en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina”, Physiol. Rep., vol. 6, núm. 4, 2018. [PubMed]
7. Y. Mao, T. Tokudome, I. Kishimoto, K. Otani, M. Miyazato y K. Kangawa, “Una dosis de hexarelina oral protege la función cardíaca crónica después de un infarto de miocardio”, Peptides, vol. 56, págs. 156-162, junio de 2014. [PubMed]
8. Y. Ma, L. Zhang, J. N. Edwards, B. S. Launikonis y C. Chen, “Los secretagogos de la hormona del crecimiento protegen a los cardiomiocitos de ratón de lesiones por isquemia/reperfusión in vitro mediante la regulación del calcio intracelular”, PloS One, vol. 7, núm. 4, pág. e35265, 2012. [PloS One]
9. R. Mosa et al., “La hexarelina, un secretagogo de la hormona del crecimiento, mejora las aberraciones metabólicas de los lípidos en ratones MKR machos no obesos resistentes a la insulina”, Endocrinology. vol. 158, núm. 10, págs. 3174–3187, 01 2017. [PubMed]
10. G. Sirago et al., “Los secretagogos de la hormona del crecimiento, hexarelina y JMV2894, protegen el músculo esquelético de daños mitocondriales en un modelo de rata de caquexia inducida por cisplatino”, Sci. Rep., vol. 7 de octubre de 2017. [nature.com]
11. E. Conte et al., “Los secretagogos de la hormona del crecimiento previenen la desregulación de la homeostasis del calcio del músculo esquelético en un modelo de rata de caquexia inducida por cisplatino”, J. Cachexia Sarcopenia Muscle. vol. 8, núm. 3, págs. 386–404, junio de 2017. [PubMed]
12. Torsello, Antonio & Bresciani, Elena & Tamiazzo, Laura & Bulgarelli, Ilaria & Caporali, Simona & Moulin, Aline & Fehrentz, jean-alain & Martinez, Jean & Perissoud, Daniel & Locatelli, Vittorio. (2008). Nuevos ligandos no peptídicos potentes y selectivos del receptor de grelina: caracterización de acciones endocrinas y extraendocrinas. [Research Gate]

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