PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 et excitation sexuelle

Le PT-141 est un peptide unique en ce qu'il stimule le MC-4R, qui est connu pour produire une excitation sexuelle dans le système nerveux central et influencer le comportement sexuel^{[1], [2]}. Des études sur des souris ont montré que la liaison des agonistes au MC-4R provoque une excitation sexuelle et une augmentation de la copulation chez les hommes et les femmes^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. Cela suggère que le PT-141 pourrait offrir un aperçu de la correction de l'urgence dans les contextes où le sildénafil a échoué et peut offrir un aperçu des causes centrales du désir sexuel hypoactif. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: Nature Fait intéressant, le PT-141 a été retiré des essais cliniques avant d'atteindre l'approbation pour une utilisation chez les femmes souffrant de HSDD. Ceci malgré les signes que le médicament a augmenté le nombre d'événements sexuels satisfaisants par mois et a diminué les scores de détresse sexuelle féminine de manière statistiquement significative sans aucun effet secondaire substantiel^[6]. De nombreux experts qui traitent la dysfonction sexuelle féminine (FSD) ont été consternés de constater que le peptide n'était pas avancé malgré des résultats positifs. Ils indiquent un manque de critères d'évaluation établis pour les essais de FSD et de préjugés socioculturels contre la santé sexuelle des femmes en tant que principaux barrages routiers qui inhibent l'approbation de ce qu'ils considèrent comme des thérapies indispensables^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. Ces nouveaux essais se sont appuyés sur le type de critères d'évaluation modifiés que les experts du FSD ont présenté comme bénéfique pour voir ces types de traitements approuvés.

PT-141 et hémorragie

En 2009, le PT-141 a été légèrement modifié et étudié comme traitement potentiel du choc hémorragique. Parce que le PT-141 se lie à la fois à MC-1R et MC-4R, il réduit l'ischémie et protège les tissus contre l'approvisionnement en sang inadéquat dans le cadre d'un choc hypovolémique (hémorragique). Le médicament, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, ne produit pas d'effets secondaires substantiels. C'était le dernier dans les essais de phase IIB. La version modifiée de PT-141 est appelée PL-6983.

PT-141 et infection

Le MC-1R a été trouvé, dans un modèle de rat d'une infection fongique spécifique, à posséder des propriétés antifongiques et anti-inflammatoires importantes^[9]. Ceci est particulièrement important car les anti-fungaux actuels sont limités en termes de mécanisme d'action et tous produisent des effets secondaires graves et limitant le traitement chez certains patients. Avoir une alternative à utiliser dans le traitement des infections fongiques pourrait réduire considérablement la morbidité et la mortalité, en particulier chez les patients atteints de compromis immunitaire.

PT-141 et cancer

Le récepteur MC-1R est un stimulus important des voies de réparation de l'ADN et est donc un intérêt pour le traitement et la prévention du cancer^[10]. La recherche montre que les personnes atteintes de variantes de MC-1R courent un risque accru pour le carcinome basal des cellules et des cellules squameuses^[11]. Le PT-141 modifié peut être en mesure de corriger les problèmes rencontrés à la suite de ces variantes et de prévenir ou de traiter ces cancers.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr Sheryl A. Kingsberg is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a essai randomisé et contrôlé par placebo for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Dr Kingsberg received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski et A. Ricken, «Réduction du nombre de corpus lutea dans le mélanocortine obèse-4-récepteur-def.» Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, Vol. 7, p. 24, mars 2009.
2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack et P. B. Molinoff, «Évaluation de la sécurité, de la pharmacocinétique et des effets pharmacodynamiques de l'agoniste des récepteurs de mélanocortine sous-cutanée, chez des sujets masculins en bonne santé et chez des patients présentant une réponse inadéquate au Viagra», Int. J. Impot. Res., Vol. 16, no. 2, pp. 135–142, avril 2004. [PubMed]
3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan et T. W. Vanderah, «AC-NLE-C [Asp-His-Dphe-Arg-TRP-lys] -NH2 induit une érection pénienne via les récepteurs du cerveau et du mélanocortin spinal», Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed]
4. COMME. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre et F. Giuliano, «L'agoniste de mélanocortine, Melanotan II, améliore les comportements sexuels procepteurs chez le rat féminin», Pharmacol. Biochem. Comportement, vol. 85, no. 3, pp. 514–521, nov. 2006. [PubMed]
5. M. R. Safarinejad et S. Y. Hosseini, «Salvage of Sildénafil défaillances avec Brelélanotide: une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo», J. Urol., Vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, mars 2008. [PubMed]
6. A. H. Clayton et al., «Brélanotide pour les dysfonctionnements sexuels féminins chez les femmes préménopausées: un essai randomisé de recherche de dose contrôlée par placebo», Womens Health Lond. Engl., Vol. 12, non. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed]
7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman et A. H. Clayton, «Opinion d'experts sur les médicaments existants et en développement pour traiter le dysfonctionnement sexuel féminin», Expert Opin. Émerger Drogues, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed]
8. «Amag Pharmaceuticals et Palatin Technologies concluent un accord de licence exclusif pour les droits nord-américains sur Rekyndatm (BrelElanotide), un traitement potentiel pour un trouble sexuel féminin commun - Amag Pharmaceuticals.» . [MarketWatch]
9. H. Ji et al., «La mélanocortine synthétique (CKPV) 2 exerce des effets antifongiques et anti-inflammatoires contre la vaginite de Candida albicans via une polarisation m2 macrophage inductive», PLoS One, vol. 8, non. 2, février 2013. [PLOS ONE]
10. V. Maresca, E. Flori et M. Picardo, «Skin Phototype: A New Perspective», Pigment Cell Melanoma Res., Vol. 28, no. 4, pp. 378–389, juillet 2015. [PubMed]
11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini et J. Lemmer, «Carcinome basal des cellules, carcinome épidermoïde et mélanome de la tête et du visage», Head Face Med., Vol. 12, p. 11, février 2016. [PubMed]
12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016; 12 (3): 325–337. doi: 10.2217 / whe-2016-0018
13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
14. C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab.. Vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, juin. 2022, doi: 10.1111 / maison.14672. "

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Les produits proposés sur ce site Web sont fournis uniquement pour des études in vitro. Des études in vitro (latin: en verre) sont réalisées en dehors du corps. Ces produits ne sont pas des médicaments ou des médicaments et n'ont pas été approuvés par la FDA pour prévenir, traiter ou guérir une condition médicale, une maladie ou une maladie. L'introduction corporelle de toute nature dans l'homme ou les animaux est strictement interdite par la loi.