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PT-141, जिसे Bremelanotide (जेनेरिक क्लिनिकल नाम) भी कहा जाता है, अल्फा-मेलेनोसाइट-उत्तेजक हार्मोन का एक भारी संशोधित सिंथेटिक व्युत्पन्न है। यह पुरुष/महिला हाइपोएक्टिव यौन इच्छा विकार और तीव्र रक्तस्राव दोनों के लिए एक उपचार के रूप में नैदानिक ​​परीक्षणों में परीक्षण किया गया है। PT-141 मेलानोकॉर्टिन -4 और मेलानोकॉर्टिन -1 रिसेप्टर्स के लिए एक एगोनिस्ट है। अनुसंधान से पता चलता है कि यह यौन उत्तेजना को बढ़ावा देता है और प्रतिरक्षा प्रणाली को उत्तेजित करता है।
उत्पाद उपयोग:यह उत्पाद केवल एक शोध रसायन के रूप में है।यह पदनाम केवल इन विट्रो परीक्षण और प्रयोगशाला प्रयोग के लिए अनुसंधान रसायनों के उपयोग की अनुमति देता है। इस वेबसाइट पर उपलब्ध सभी उत्पाद जानकारी केवल शैक्षिक उद्देश्यों के लिए है। मनुष्यों या जानवरों में किसी भी तरह का शारीरिक परिचय कानून द्वारा सख्ती से मना किया जाता है। इस उत्पाद को केवल लाइसेंस प्राप्त, योग्य पेशेवरों द्वारा नियंत्रित किया जाना चाहिए। यह उत्पाद एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक नहीं है और एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक के रूप में गलत, दुरुपयोग या दुरुपयोग नहीं किया जा सकता है।

PT-141 क्या है?

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,मेलानोटन 2(एमटी -2)।

पीटी -141 आणविक संरचना

पीटी -141 आणविक संरचनास्रोत:पबच अनुक्रम:AC-NLE-ASP (1) -HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS (1)आणविक सूत्र:सी50एच68एन14हे10 आणविक वजन:1025.182 ग्राम/मोलPubChem CID: 9941379 CAS नंबर:189691-06-3

पीटी -141 अनुसंधान

पीटी -141 और यौन उत्तेजना

PT-141 एक अद्वितीय पेप्टाइड है जिसमें यह MC-4R को उत्तेजित करता है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में यौन उत्तेजना का उत्पादन करने और यौन व्यवहार को प्रभावित करने के लिए जाना जाता है[1], [2]। चूहों में अध्ययन से पता चला है कि एमसी -4 आर के लिए एगोनिस्ट बाध्यकारी पुरुषों और महिलाओं दोनों में यौन उत्तेजना और बढ़े हुए मैथुन का कारण बनता है[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]। इससे पता चलता है कि पीटी -141 सेटिंग्स में ईडी को सही करने में अंतर्दृष्टि प्रदान कर सकता है जहां सिल्डेनाफिल विफल हो गया है और हाइपोएक्टिव यौन इच्छा के केंद्रीय कारणों में अंतर्दृष्टि प्रदान कर सकता है।PT-141 की विभिन्न खुराक की तुलना में प्लेसबो के लिए 60% से अधिक पेनाइल बेस कठोरता की अवधि।Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:प्रकृतिदिलचस्प बात यह है कि एचएसडीडी से पीड़ित महिलाओं में उपयोग के लिए अनुमोदन तक पहुंचने से पहले पीटी -141 को नैदानिक ​​परीक्षणों से खींचा गया था। यह संकेतों के बावजूद है कि दवा ने प्रति माह यौन घटनाओं को संतुष्ट करने की संख्या में वृद्धि की और किसी भी पर्याप्त साइड इफेक्ट के बिना सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण तरीके से महिला यौन संकट स्कोर को कम कर दिया[6]। कई विशेषज्ञ जो महिला यौन शिथिलता (एफएसडी) का इलाज करते हैं, वे पेप्टाइड को खोजने के लिए निराश हो गए थे, सकारात्मक परिणामों के बावजूद उन्नत नहीं हो रहे थे। वे महिलाओं के यौन स्वास्थ्य के खिलाफ एफएसडी और सामाजिक-सांस्कृतिक पूर्वाग्रहों के परीक्षणों के लिए स्थापित समापन बिंदुओं की कमी की ओर इशारा करते हैं, जो प्राथमिक बाधाओं के रूप में हैं जो कि वे जो कुछ भी जरूरी उपचारों को देखते हैं, उसकी मंजूरी को बाधित कर रहे हैं[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]। इन नए परीक्षणों ने उस तरह के संशोधित समापन बिंदुओं पर भरोसा किया है जो एफएसडी में विशेषज्ञों ने इस प्रकार के उपचारों को स्वीकृत देखने के लिए फायदेमंद रूप से टाल दिया है।

पीटी -141 और हेमोरेज

2009 में, पीटी -141 को थोड़ा संशोधित किया गया था और रक्तस्रावी सदमे के लिए संभावित उपचार के रूप में जांच की गई थी। क्योंकि PT-141 MC-1R और MC-4R दोनों को बांधता है, यह इस्किमिया को कम करता है और हाइपोवोलेमिक (रक्तस्रावी) सदमे की स्थापना में अपर्याप्त रक्त की आपूर्ति के खिलाफ ऊतकों की रक्षा करता है। दवा, जब अंतःशिरा में प्रशासित की जाती है, तो पर्याप्त दुष्प्रभाव नहीं होती है। यह चरण IIB परीक्षणों में अंतिम था। PT-141 के संशोधित संस्करण को PL-6983 के रूप में जाना जाता है।

पीटी -141 और संक्रमण

MC-1R, एक विशिष्ट कवक संक्रमण के एक चूहे मॉडल में पाया गया है, महत्वपूर्ण एंटी-फंगल और विरोधी भड़काऊ गुणों के अधिकारी होने के लिए[9]। यह विशेष रूप से महत्व का है क्योंकि वर्तमान एंटी-फंगल्स उनकी कार्रवाई के तंत्र के संदर्भ में सीमित हैं और सभी कुछ रोगियों में गंभीर और उपचार-सीमित दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। कवक संक्रमण के उपचार में उपयोग करने का विकल्प होने से रुग्णता और मृत्यु दर को काफी हद तक कम किया जा सकता है, विशेष रूप से प्रतिरक्षा समझौते वाले रोगियों में।

पीटी -141 और कैंसर

MC-1R रिसेप्टर डीएनए मरम्मत मार्गों की एक महत्वपूर्ण उत्तेजना है और इस प्रकार कैंसर के उपचार और रोकथाम में रुचि है[10]। अनुसंधान से पता चलता है कि MC-1R के वेरिएंट वाले लोग बेसल सेल और स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा दोनों के लिए जोखिम में वृद्धि करते हैं[11]। परिवर्तित PT-141 इन वेरिएंट के परिणामस्वरूप अनुभव की गई समस्याओं को ठीक करने और इन कैंसर को रोकने या इलाज करने में सक्षम हो सकता है।

अनुसंधान निर्देश

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
पेप्टाइड गुरुकेवल शैक्षिक और वैज्ञानिक अनुसंधान तक सीमित है, मानव उपभोग के लिए नहीं। यदि आप एक लाइसेंस प्राप्त शोधकर्ता हैं तो केवल PT-141 खरीदें।

लेख लेखक

उपरोक्त साहित्य पर डॉ। लोगन द्वारा शोध, संपादित और आयोजित किया गया, एम। डी। डॉ। लोगन ने डॉक्टरेट की डिग्री प्राप्त कीकेस वेस्टर्न रिजर्व यूनिवर्सिटी स्कूल ऑफ मेडिसिनऔर एक बी.एस. आणविक जीव विज्ञान में।

वैज्ञानिक जर्नल लेखक

डॉ। शेरिल ए किंग्सबर्गयूनिवर्सिटी हॉस्पिटल्स केस मेडिकल सेंटर में व्यवहार चिकित्सा के प्रमुख और केस वेस्टर्न रिजर्व यूनिवर्सिटी में प्रजनन जीव विज्ञान और मनोचिकित्सा में प्रोफेसर हैं। नैदानिक ​​विशेषज्ञता के उनके क्षेत्रों में यौन चिकित्सा, महिला यौन विकार, संज्ञानात्मक व्यवहार मनोचिकित्सा, रजोनिवृत्ति, गर्भावस्था और प्रसवोत्तर मनोदशा विकार, बांझपन के मनोवैज्ञानिक पहलू और कैंसर के मनोवैज्ञानिक और यौन पहलुओं में शामिल हैं। डॉ। किंग्सबर्ग के प्राथमिक अनुसंधान हित महिला यौन विकारों और बांझपन और रजोनिवृत्ति के मनोवैज्ञानिक पहलुओं के लिए उपचार में हैं। उसने नेतृत्व कियायादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित खुराक-खोज परीक्षणPT-141 के लिए। कई राष्ट्रीय और अंतर्राष्ट्रीय पत्रिकाओं में कई प्रकाशन हैं, संपादकीय बोर्ड ऑफ मेनोपॉज़ पर बैठता है और पेरिमेनोपॉज़ और कामुकता, oocyte दान, बांझपन और उम्र बढ़ने, कैंसर के बाद साइकोजेनिक इरेक्टाइल डिसफंक्शन और कामुकता के उपचार सहित विषयों पर कई अध्यायों को लिखा गया है।डॉ। किंग्सबर्गreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
पेप्टाइड गुरुऔर यह डॉक्टर। डॉक्टर का हवाला देने का उद्देश्य इस पेप्टाइड का अध्ययन करने वाले वैज्ञानिकों द्वारा किए गए संपूर्ण अनुसंधान और विकास प्रयासों को स्वीकार करना, मान्यता देना और श्रेय देना है। डॉ। किंग्सबर्ग को संदर्भित उद्धरणों के तहत [12] में सूचीबद्ध किया गया है।

संदर्भित उद्धरण

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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