PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C₅₀H₆₈N₁₄Ö₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 und sexuelle Erregung

PT-141 ist ein einzigartiges Peptid, als es den MC-4R stimuliert, von dem bekannt ist^{[1], [2]}. Studien an Mäusen haben gezeigt, dass agonistische Bindung an MC-4R sexuelle Erregung und eine erhöhte Kopulation sowohl bei Männern als auch bei Frauen verursacht^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. Dies deutet darauf hin, dass PT-141 einen Einblick in die Korrektur von ED in Umgebungen bieten könnte, in denen Sildenafil versagt hat, und einen Einblick in zentrale Ursachen des hypoaktiven sexuellen Verlangens bieten kann. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: Natur Interessanterweise wurde PT-141 aus klinischen Studien gezogen, bevor es die Zulassung für die Verwendung bei Frauen mit HSDD erreichte. Dies trotz der Anzeichen dafür, dass das Medikament die Anzahl der befriedigenden sexuellen Ereignisse pro Monat erhöhte und weibliche sexuelle Notbewertungen statistisch signifikant ohne wesentliche Nebenwirkungen verringert hat^[6]. Viele Experten, die weibliche sexuelle Dysfunktion (FSD) behandeln, waren bestürzt, um festzustellen, dass das Peptid trotz positiver Ergebnisse nicht vorangetrieben wurde. Sie verweisen auf einen Mangel an etablierten Endpunkten für Studien zu FSD- und soziokulturellen Vorurteilen gegen die sexuelle Gesundheit von Frauen als Hauptstraßenblocks, die die Zulassung dessen, was sie als dringend benötigte Therapien ansehen, hemmen^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. Diese neuen Versuche haben sich auf die Art der modifizierten Endpunkte verlassen, die Experten in der FSD als vorteilhaft für diese Art von Behandlungen angepriesen haben.

PT-141 und Blutung

Im Jahr 2009 wurde PT-141 leicht modifiziert und als potenzielle Behandlung wegen hämorrhagischer Schock untersucht. Da PT-141 sowohl an MC-1R als auch an MC-4R bindet, reduziert es die Ischämie und schützt das Gewebe vor einer unzureichenden Blutversorgung bei hypovolämischen (hämorrhagischen) Schock. Das Medikament hat bei intravenös verabreichtem Medikament keine wesentlichen Nebenwirkungen. Es war zuletzt in Phase -IIB -Versuchen. Die modifizierte Version von PT-141 wird als PL-6983 bezeichnet.

PT-141 und Infektion

Der MC-1R wurde in einem Rattenmodell einer bestimmten Pilzinfektion als besitzende antimykotische und entzündungshemmende Eigenschaften festgestellt^[9]. Dies ist von besonderer Bedeutung, da die derzeitigen Anti-Fungalen in Bezug auf ihren Wirkmechanismus begrenzt sind und alle bei bestimmten Patienten schwerwiegende und behandlungsbegrenzende Nebenwirkungen haben. Eine Alternative zur Verwendung bei der Behandlung von Pilzinfektionen könnte Morbidität und Mortalität erheblich verringern, insbesondere bei Patienten mit Immunkompromissen.

PT-141 und Krebs

Der MC-1R-Rezeptor ist ein wichtiger Anreiz für DNA-Reparaturwege und daher von Interesse an der Krebsbehandlung und Prävention^[10]. Untersuchungen zeigen, dass Menschen mit Varianten von MC-1R ein erhöhtes Risiko für Basalzellen- und Plattenepithelkarzinom haben^[11]. Veränderter PT-141 können möglicherweise die Probleme dieser Varianten beheben und diese Krebserkrankungen verhindern oder behandeln.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr. Sheryl A. Kingsberg is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a Randomisierte, placebokontrollierte Dosisfindungsstudie for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Dr. Kingsberg received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009.
2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack und P. B. Molinoff, „Bewertung der Sicherheit, Pharmakokinetik und pharmakodynamischer Wirkungen von subkutan verabreichtem PT-141, einer Melanocortin-Rezeptor-Agonistin, bei gesunden männlichen Subjekten und bei Patienten mit einer angemessenen Reaktion auf Victra-Reaktion.“ Int. J. Impot. Res., Vol. 16, nein. 2, S. 135–142, April 2004. [PubMed]
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