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PT-141 10 mg

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PT-141, auch Bremelanotid (generischer klinischer Name) genannt, ist ein stark modifiziertes synthetisches Derivat des Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons. Es wurde in klinischen Studien als Behandlung sowohl für männliche/weibliche hypoaktive sexuelle Verlangen als auch eine akute Blutung getestet. PT-141 ist ein Agonist für die Rezeptoren von Melanocortin-4 und Melanocortin-1. Untersuchungen zeigen, dass es die sexuelle Erregung fördert und das Immunsystem stimuliert.
Produktnutzung:Dieses Produkt ist nur als Forschungschemikalie gedacht.Diese Bezeichnung ermöglicht die Verwendung von Forschungschemikalien ausschließlich für In -vitro -Tests und Laborversuche. Alle auf dieser Website verfügbaren Produktinformationen dienen nur zu Bildungszwecken. Die körperliche Einführung jeglicher Art in Menschen oder Tiere ist gesetzlich streng verboten. Dieses Produkt sollte nur von lizenzierten, qualifizierten Fachleuten behandelt werden. Dieses Produkt ist keine Droge, Nahrung oder Kosmetik und darf als Medikament, Nahrung oder Kosmetik nicht missbraucht, missbraucht oder missbräuchlich werden.

Was ist PT-141?

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,Melanotan 2(MT-2).

PT-141 Molekülstruktur

PT-141 MolekülstrukturQuelle:PubChem Sequenz:AC-NLE-ASP (1) -HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS (1)Molekülformel:C50H68N14Ö10 Molekulargewicht:1025.182 g/molPubchem CID: 9941379 CAS -Nummer:189691-06-3

PT-141-Forschung

PT-141 und sexuelle Erregung

PT-141 ist ein einzigartiges Peptid, als es den MC-4R stimuliert, von dem bekannt ist[1], [2]. Studien an Mäusen haben gezeigt, dass agonistische Bindung an MC-4R sexuelle Erregung und eine erhöhte Kopulation sowohl bei Männern als auch bei Frauen verursacht[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]. Dies deutet darauf hin, dass PT-141 einen Einblick in die Korrektur von ED in Umgebungen bieten könnte, in denen Sildenafil versagt hat, und einen Einblick in zentrale Ursachen des hypoaktiven sexuellen Verlangens bieten kann.Dauer der Penisbasis-Steifigkeit von mehr als 60% für Placebo im Vergleich zu verschiedenen Dosen von PT-141.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:NaturInteressanterweise wurde PT-141 aus klinischen Studien gezogen, bevor es die Zulassung für die Verwendung bei Frauen mit HSDD erreichte. Dies trotz der Anzeichen dafür, dass das Medikament die Anzahl der befriedigenden sexuellen Ereignisse pro Monat erhöhte und weibliche sexuelle Notbewertungen statistisch signifikant ohne wesentliche Nebenwirkungen verringert hat[6]. Viele Experten, die weibliche sexuelle Dysfunktion (FSD) behandeln, waren bestürzt, um festzustellen, dass das Peptid trotz positiver Ergebnisse nicht vorangetrieben wurde. Sie verweisen auf einen Mangel an etablierten Endpunkten für Studien zu FSD- und soziokulturellen Vorurteilen gegen die sexuelle Gesundheit von Frauen als Hauptstraßenblocks, die die Zulassung dessen, was sie als dringend benötigte Therapien ansehen, hemmen[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]. Diese neuen Versuche haben sich auf die Art der modifizierten Endpunkte verlassen, die Experten in der FSD als vorteilhaft für diese Art von Behandlungen angepriesen haben.

PT-141 und Blutung

Im Jahr 2009 wurde PT-141 leicht modifiziert und als potenzielle Behandlung wegen hämorrhagischer Schock untersucht. Da PT-141 sowohl an MC-1R als auch an MC-4R bindet, reduziert es die Ischämie und schützt das Gewebe vor einer unzureichenden Blutversorgung bei hypovolämischen (hämorrhagischen) Schock. Das Medikament hat bei intravenös verabreichtem Medikament keine wesentlichen Nebenwirkungen. Es war zuletzt in Phase -IIB -Versuchen. Die modifizierte Version von PT-141 wird als PL-6983 bezeichnet.

PT-141 und Infektion

Der MC-1R wurde in einem Rattenmodell einer bestimmten Pilzinfektion als besitzende antimykotische und entzündungshemmende Eigenschaften festgestellt[9]. Dies ist von besonderer Bedeutung, da die derzeitigen Anti-Fungalen in Bezug auf ihren Wirkmechanismus begrenzt sind und alle bei bestimmten Patienten schwerwiegende und behandlungsbegrenzende Nebenwirkungen haben. Eine Alternative zur Verwendung bei der Behandlung von Pilzinfektionen könnte Morbidität und Mortalität erheblich verringern, insbesondere bei Patienten mit Immunkompromissen.

PT-141 und Krebs

Der MC-1R-Rezeptor ist ein wichtiger Anreiz für DNA-Reparaturwege und daher von Interesse an der Krebsbehandlung und Prävention[10]. Untersuchungen zeigen, dass Menschen mit Varianten von MC-1R ein erhöhtes Risiko für Basalzellen- und Plattenepithelkarzinom haben[11]. Veränderter PT-141 können möglicherweise die Probleme dieser Varianten beheben und diese Krebserkrankungen verhindern oder behandeln.

Forschungsanweisungen

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
Peptid-Gurusist nur auf Bildungs- und wissenschaftliche Forschung beschränkt, nicht auf den menschlichen Konsum. Kaufen Sie nur PT-141, wenn Sie ein lizenzierter Forscher sind.

Artikelautor

Die obige Literatur wurde von Dr. Logan, M. D. Dr. Logan, untersucht, bearbeitet und organisiertMedizinische Fakultät der Case Western Reserve Universityund ein B.S. in der molekularen Biologie.

Autor wissenschaftlicher Zeitschriften

Dr. Sheryl A. Kingsbergist der Chef für Verhaltensmedizin am Universitätsklinik -Fall Medical Center und Professor für Fortpflanzungsbiologie und Psychiatrie an der Case Western Reserve University. Zu ihren Bereichen der klinischen Spezialisierung gehören sexuelle Medizin, sexuelle Störungen von Frauen, kognitive Verhaltenspsychotherapie, Wechseljahre, Schwangerschaft und postpartale Stimmungsstörungen, psychische Aspekte der Unfruchtbarkeit sowie psychische und sexuelle Aspekte von Krebs. Die primären Forschungsinteressen von Dr. Kingsberg sind in Behandlungen für weibliche sexuelle Störungen und die psychologischen Aspekte der Unfruchtbarkeit und der Wechseljahre. Sie führte aRandomisierte, placebokontrollierte DosisfindungsstudieFür PT-141. Sie hat zahlreiche Veröffentlichungen in vielen nationalen und internationalen Zeitschriften, befindet sich im Redaktionsausschuss der Menopause und hat zahlreiche Kapitel zu Themen verfasst, darunter Perimenopause und Sexualität, Eizellenspende, Unfruchtbarkeit und Alterung, die Behandlung psychogener erektiler Dysfunktion und Sexualität nach Krebs.Dr. Kingsbergreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Peptid-Gurusund dieser Arzt. Der Zweck des Arztes besteht darin, die erschöpfenden Forschungs- und Entwicklungsbemühungen der Wissenschaftler, die dieses Peptid untersuchen, anerkennen, anzuerkennen und zu verdanken. Dr. Kingsberg ist in [12] unter den referenzierten Zitaten aufgeführt.

Referenzierte Zitate

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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