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PT-141, también llamado Bremelanotida (nombre clínico genérico), es un derivado sintético muy modificado de la hormona estimulante de los melanocitos alfa. Se ha probado en ensayos clínicos como tratamiento para el trastorno del deseo sexual hipoactivo masculino y femenino y para la hemorragia aguda. PT-141 es un agonista de los receptores de melanocortina-4 y melanocortina-1. Las investigaciones muestran que promueve la excitación sexual y estimula el sistema inmunológico.
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¿Qué es PT-141?
PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).
PT-141 es un péptido único porque estimula el MC-4R, que se sabe que produce excitación sexual en el sistema nervioso central e influye en el comportamiento sexual.[1], [2]. Los estudios en ratones han demostrado que la unión del agonista al MC-4R provoca excitación sexual y un aumento de la cópula tanto en machos como en hembras.[3], [4]. Debido a que PT-141 funciona a través de un mecanismo diferente al de medicamentos como Viagra, es posible tratar los trastornos de la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción del flujo sanguíneo a los genitales.
Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondieron al sildenafil (Viagra) encontró que aproximadamente un tercio experimentó una erección adecuada para las relaciones sexuales con PT-141 (administrado mediante aerosol nasal). También hubo una fuerte respuesta dependiente de la dosis en el ensayo, lo que indica que PT-141 es realmente eficaz en ciertos casos.[]. Esto sugiere que PT-141 podría ofrecer información sobre cómo corregir la disfunción eréctil en entornos donde el sildenafil ha fallado y puede ofrecer información sobre las causas centrales del deseo sexual hipoactivo.
Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141.
Source: Naturaleza
Curiosamente, PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos antes de obtener la aprobación para su uso en mujeres que padecen HSDD. Esto a pesar de los signos de que el fármaco aumentó el número de eventos sexuales satisfactorios por mes y disminuyó las puntuaciones de angustia sexual femenina de una manera estadísticamente significativa sin efectos secundarios sustanciales.[6]. Muchos expertos que tratan la disfunción sexual femenina (FSD) quedaron consternados al descubrir que el péptido no avanzaba a pesar de los resultados positivos. Señalan la falta de criterios de valoración establecidos para los ensayos de FSD y los prejuicios socioculturales contra la salud sexual de las mujeres como los principales obstáculos que inhiben la aprobación de lo que consideran terapias muy necesarias.[7]. Esperan que se preste mayor atención al tema y que la FDA establezca pautas más concretas para evaluar terapias como PT-141 que puedan ofrecer beneficios. Estos expertos también expresaron su consternación porque los tratamientos farmacológicos no se probaron junto con otros medios establecidos para tratar la disfunción sexual, ya que creen que la combinación puede resultar sinérgica y que péptidos como el PT-141 pueden ser útiles para superar las barreras iniciales y reactivar la psicología. modalidades de tratamiento.
En 2017, en parte como respuesta a las protestas contra el cese de ensayos anteriores, se lanzaron ensayos de Fase II Reconnect utilizando inyecciones subcutáneas de PT-141 para FSD. Es posible que la versión más nueva de PT-141, llamada Rekynda, pronto esté disponible para su uso en los Estados Unidos. En ese momento, sería legal utilizar PT-141 de forma no autorizada para tratar la disfunción sexual tanto masculina como femenina.[8]. Estos nuevos ensayos se han basado en el tipo de criterios de valoración modificados que los expertos en FSD han promocionado como beneficiosos para que se aprueben este tipo de tratamientos.
PT-141 y hemorragia
En 2009, el PT-141 se modificó ligeramente y se investigó como posible tratamiento para el shock hemorrágico. Debido a que PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, reduce la isquemia y protege los tejidos contra el suministro de sangre inadecuado en el contexto de un shock hipovolémico (hemorrágico). El fármaco, cuando se administra por vía intravenosa, no produce efectos secundarios importantes. Fue el último en los ensayos de fase IIb. La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983.
PT-141 y la infección
Se ha descubierto, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, que el MC-1R posee importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias.[9]. Esto es de particular importancia porque los antifúngicos actuales tienen un mecanismo de acción limitado y todos producen efectos secundarios graves que limitan el tratamiento en ciertos pacientes. Disponer de una alternativa de uso en el tratamiento de las infecciones por hongos podría reducir sustancialmente la morbilidad y la mortalidad, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.
PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer.[10]. Las investigaciones muestran que las personas con variantes de MC-1R tienen un mayor riesgo de sufrir carcinoma de células basales y de células escamosas.[11]. El PT-141 alterado puede corregir los problemas experimentados como resultado de estas variantes y prevenir o tratar estos cánceres.
Direcciones de investigación
En este momento, PT-141 ha recibido una atención intensa y generalizada como tratamiento para la disfunción sexual. Sin embargo, existe una gran cantidad de investigaciones potenciales fuera de la disfunción sexual y la hemorragia a las que se podría aplicar el PT-141. Por ejemplo, es bien sabido que el MC-4R está defectuoso o falta en ciertos casos de obesidad y puede representar hasta el 6% de todos los casos de obesidad de aparición temprana. PT-141 ofrece un medio único para explorar esta causa particular de la obesidad y potencialmente ilustrar una vía de intervención. MC-1R desempeña un papel tanto en el dolor como en la inflamación, así como en la patología renal y la propagación de infecciones. Hay una gran cantidad de investigaciones disponibles sobre las que PT-141 podría ayudar a arrojar luz.
PT-141 exhibe efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. PT-141 a la venta en
Gurús de péptidos se limita únicamente a la investigación educativa y científica, no al consumo humano. Compre PT-141 únicamente si es un investigador autorizado.
Autor del artículo
The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.
Autor de revista científica
Dra. Sheryl A. Kingsberg is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a ensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosis for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Dr.Kingsberg received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health.
Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Gurús de péptidos y este doctor. El propósito de la cita del doctor es reconocer, reconocer y acreditar el exhaustivo esfuerzo de investigación y desarrollo realizado por los científicos que estudian este péptido. El Dr. Kingsberg figura en [12] bajo las citas mencionadas.
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